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혈관신생 억제를 통해 질병을 치료하는 신규물질

  • 기술번호 : KST2014052246
  • 담당센터 : 대구기술혁신센터
  • 전화번호 : 053-550-1450
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 6-아미노피리딘-3-올 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 혈관신생으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학조성물에 관한 것으로, 화학식 1로 표시되는 6-아미노피리딘-3-올 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염은 융모요막 모델에서의 신생혈관형성 억제 효과가 탁월하여, 혈관신생으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약제로서 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/44 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 213/73 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020120149669 (2012.12.20)
출원인 영남대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1415742-0000 (2014.06.30)
공개번호/일자 10-2013-0072166 (2013.07.01) 문서열기
공고번호/일자 (20140704) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020110139306   |   2011.12.21
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.12.20)
심사청구항수 8

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 영남대학교 산학협력단 대한민국 경상북도 경산시

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정병선 대한민국 대구 수성구
2 김정애 대한민국 대구 수성구
3 김동국 대한민국 대구 수성구
4 강유라 대한민국 경북 경산시 남매로*길 *,
5 남태규 대한민국 경기 수원시 권선구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인태백 대한민국 서울 금천구 가산디지털*로 *** 이노플렉스 *차 ***호

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 영남대학교 산학협력단 경상북도 경산시
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.12.20 수리 (Accepted) 1-1-2012-1060114-22
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.12.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0866006-39
3 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2014.01.17 수리 (Accepted) 1-1-2014-0051204-78
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2014.01.17 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0051201-31
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.03.10 수리 (Accepted) 4-1-2014-5029868-88
6 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2014.03.11 수리 (Accepted) 1-1-2014-0233241-71
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.03.26 수리 (Accepted) 4-1-2014-5037590-23
8 등록결정서
Decision to grant		 2014.06.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0448021-66
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.11.03 수리 (Accepted) 4-1-2017-5175631-14
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.10.23 수리 (Accepted) 4-1-2019-5220555-67
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 6-아미노피리딘-3-올 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염:[화학식 1]상기 식에서, R1이 수소, C1 내지 C4의 알킬 또는 페닐 중 어느 하나이고, R2가 C1 내지 C16의 하이드록시알킬, C2 내지 C4의 (5-하이드록시-트리메틸피리딘-2-일)알콕시, C3 내지 C7의 사이클로알킬, 벤질, 페닐, C1 내지 C4의 알킬페닐, 니트로페닐, 할로페닐, 벤조[d][1,3]-디옥솔-5-일 또는 피리딘-2-일 중 어느 하나이거나; 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 5원환 내지 6원환을 이루는 헤테로고리 화합물이며,R3 내지 R5가 각각 같거나 다를 수 있으며, C1 내지 C4의 알킬 중 어느 하나임
2 2
청구항 1에 있어서, 상기 유도체는 R1이 수소, C1 내지 C4의 알킬 또는 페닐 중 어느 하나이고, R2가 C1 내지 C6의 하이드록시알킬, (5-하이드록시-3,4,6-트리메틸피리딘-2-일)프로폭시, C5 내지 C6의 사이클로알킬, 벤질, 페닐, C1 내지 C4의 알킬페닐, 니트로페닐, 할로페닐, 벤조[d][1,3]-디옥솔-5-일 또는 피리딘-2-일 중 어느 하나이거나; 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 5원환 내지 6원환을 이루는 헤테로고리 화합물로서, 피롤리딘-1-일, 4-메틸피페라진-1-일, 6-모폴리노 또는 1H-피롤-1-일 중 어느 하나이며, R3 내지 R5가 모두 메틸인 것을 특징으로 하는 6-아미노피리딘-3-올 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염
3 3
청구항 1 또는 청구항 2에 있어서, 상기 약제학적 허용가능한 염은 옥살산, 말레산, 푸마르산, 말산, 타르타르산, 시트르산 및 벤조산으로 이루어진 군에서 선택된 유기산이거나, 또는 염산, 황산, 인산 및 브롬화수소산으로 이루어진 군에서 선택된 무기산에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 것을 특징으로 하는 6-아미노피리딘-3-올 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염
4 4
청구항 1 또는 청구항 2에 있어서, 상기 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염은 6-((3-하이드록시프로필)아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-((3-Hydroxypropyl)amino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(3-((5-하이드록시-3,4,6-트리메틸피리딘-2-일)아미노)프로폭시)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(3-((5-Hydroxy-3,4,6-trimethylpyridin-2-yl)amino)propoxy)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(사이클로헥실아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[(6-(Cyclohexylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(벤질아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(Benzylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(페닐아미노)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(phenylamino)pyridin-3-ol]; 6-((2-이소프로필페닐)아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-((2-Isopropylphenyl)amino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-((4-니트로페닐)아미노)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-((4-nitrophenyl)amino)pyridin-3-ol]; 6-((4-브로모페닐)아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-((4-bromophenyl)amino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(페닐아미노)피리딘-3-올 하이드로브로마이드[2,4,5-Trimethyl-6-(phenylamino)pyridin-3-ol hydrobromide]; 6-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-ylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(디페닐아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(Diphenylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(피롤리딘-1-일)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(pyrrolidin-1-yl)pyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(4-메틸피페라진-1-일)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-모폴리노피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-morpholinopyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(1H-피롤-1-일)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(1H-pyrrol-1-yl)pyridin-3-ol]; 및 2,4,5-트리메틸-6-(메틸(피리딘-2-일)아미노)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(methyl(pyridin-2-yl)amino)pyridin-3-ol]로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 6-아미노피리딘-3-올 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염
5 5
하기 화학식 1로 표시되는 6-아미노피리딘-3-올 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하며,류마티스성 관절염, 골관절염, 패혈증성 관절염, 건선, 각막궤양, 노화와 관련된 황반 변성, 당뇨성 망막병증, 증식성 유리체 망막병증, 미성숙 망막병증, 안과 염증, 원추 각막, 쇼그렌 증후군, 근시 안과종양, 각막이식 거부, 이상 창상 유합, 골질환, 단백뇨증, 복대동맥류 질환, 외상성 관절 손상에 따른 퇴행성 연골손실, 신경계의 수초탈락 질환, 간경변, 신사구체 질환, 배태막의 미성숙 파열, 염증성 장질환, 치근막 질환, 동맥경화증, 재협착증, 중추신경계의 염증질환, 알츠하이머 질환, 피부노화 및 암의 침윤과 전이로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나의 혈관신생으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학조성물:[화학식 1]상기 식에서, R1이 수소, C1 내지 C4의 알킬 또는 페닐 중 어느 하나이고, R2가 수소, C1 내지 C16의 알킬, C1 내지 C16의 하이드록시알킬, C2 내지 C4의 (5-하이드록시-트리메틸피리딘-2-일)알콕시, C3 내지 C7의 사이클로알킬, 벤질, 페닐, C1 내지 C4의 알킬페닐, 니트로페닐, 할로페닐, 벤조[d][1,3]-디옥솔-5-일 또는 피리딘-2-일 중 어느 하나이거나; 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 5원환 내지 6원환을 이루는 헤테로고리 화합물로서, 피롤리딘-1-일, 4-메틸피페라진-1-일, 6-모폴리노 또는 1H-피롤-1-일 중 어느 하나이며,R3 내지 R5가 각각 같거나 다를 수 있으며, C1 내지 C4의 알킬 중 어느 하나임
6 6
청구항 5에 있어서, 상기 유도체는 R1이 수소, C1 내지 C4의 알킬 또는 페닐 중 어느 하나이고, R2가 수소, C6 내지 C16의 알킬, C1 내지 C6의 하이드록시알킬, (5-하이드록시-3,4,6-트리메틸피리딘-2-일)프로폭시, C5 내지 C6의 사이클로알킬, 벤질, 페닐, C1 내지 C4의 알킬페닐, 니트로페닐, 할로페닐, 벤조[d][1,3]-디옥솔-5-일 또는 피리딘-2-일 중 어느 하나이거나; 또는 R1과 R2가 서로 연결되어 5원환 내지 6원환을 이루는 헤테로고리 화합물로서, 피롤리딘-1-일, 4-메틸피페라진-1-일, 6-모폴리노, 또는 1H-피롤-1-일 중 어느 하나이며, R3 내지 R5가 모두 메틸인 것을 특징으로 하는 혈관신생으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학조성물
7 7
청구항 5 또는 청구항 6에 있어서, 상기 약제학적 허용가능한 염은 옥살산, 말레산, 푸마르산, 말산, 타르타르산, 시트르산 및 벤조산으로 이루어진 군에서 선택된 유기산이거나, 또는 염산, 황산, 인산 및 브롬화수소산으로 이루어진 군에서 선택된 무기산에 의해 형성되는 산부가염의 형태인 것을 특징으로 하는 혈관신생으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학조성물
8 8
청구항 5 또는 청구항 6에 있어서, 상기 유도체 또는 이의 약제학적 허용가능한 염은 6-아미노-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-Amino-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(헥실아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(Hexylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(헥사데실아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올 [6-(Hexadecylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-((3-하이드록시프로필)아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-((3-Hydroxypropyl)amino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(3-((5-하이드록시-3,4,6-트리메틸피리딘-2-일)아미노)프로폭시)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(3-((5-Hydroxy-3,4,6-trimethylpyridin-2-yl)amino)propoxy)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(사이클로헥실아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[(6-(Cyclohexylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(벤질아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(Benzylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(페닐아미노)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(phenylamino)pyridin-3-ol]; 6-((2-이소프로필페닐)아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-((2-Isopropylphenyl)amino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-((4-니트로페닐)아미노)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-((4-nitrophenyl)amino)pyridin-3-ol]; 6-((4-브로모페닐)아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-((4-bromophenyl)amino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(페닐아미노)피리딘-3-올 하이드로브로마이드[2,4,5-Trimethyl-6-(phenylamino)pyridin-3-ol hydrobromide]; 6-(벤조[d][1,3]디옥솔-5-일아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-ylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 6-(디페닐아미노)-2,4,5-트리메틸피리딘-3-올[6-(Diphenylamino)-2,4,5-trimethylpyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(피롤리딘-1-일)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(pyrrolidin-1-yl)pyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(4-메틸피페라진-1-일)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-모폴리노피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-morpholinopyridin-3-ol]; 2,4,5-트리메틸-6-(1H-피롤-1-일)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(1H-pyrrol-1-yl)pyridin-3-ol]; 및 2,4,5-트리메틸-6-(메틸(피리딘-2-일)아미노)피리딘-3-올[2,4,5-Trimethyl-6-(methyl(pyridin-2-yl)amino)pyridin-3-ol]로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 혈관신생으로 인한 질환의 예방 또는 치료용 약학조성물
9 9
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7 US09889139 US 미국 FAMILY
8 US20150238471 US 미국 FAMILY
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5 EP2796450 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
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8 JP5961281 JP 일본 DOCDBFAMILY
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10 US9452159 US 미국 DOCDBFAMILY
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1 교육인적자원부 영남대학교 신진교수연구지원사업 아미노피리딘올 계열의 항산화물질 개발