| 1 |
1
하기 화학식 1로 표시되는 고체 전구체
|
| 2 |
2
제1항에 있어서, A는 C1-30의 탄화수소기이고, 상기 탄화수소기는 질소, 산소 및 황으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상이 개재될 수 있으며, 할로겐으로 치환 또는 비치환되는 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 3 |
3
제1항에 있어서,B는 , , 또는 이고, 여기서 E는 질소 또는 인이고, R1, R2 및 R3는 서로 동일하거나 상이하며 C1-C20의 탄화수소기로서 상기 탄화수소기는 질소, 산소 및 황으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상이 개재될 수 있으며, 할로겐으로 치환 또는 비치환되고, Ar은 1 이상의 질소, 질소와 산소, 또는 질소와 황을 함유하는 C2-C20의 헤테로방향족 양이온(heteroaromatic cation)으로서 하나의 질소 위치에서 링커와 연결되거나 또는 C1-C20의 탄화수소기로 치환되고, 상기 탄화수소기는 질소, 산소 및 황으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상이 개재될 수 있으며, 할로겐으로 치환 또는 비치환된 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 4 |
4
제1항에 있어서, 고체 지지체는 폴리스티렌, 폴리아크릴레이트, 폴리아크릴아미드, 폴리아크릴로니트릴, 폴리에틸렌글리콜 및 이들의 혼합물로 이루어지는 군으로부터 선택되는 비용해성 유기 고분자이고,A는 -CH2-O-CH2-, , -(CH2)n-, n은 1 내지 12이고, B는 , 또는 이고, 여기서 R1은 C1-C20의 탄화수소기로서 상기 탄화수소기는 질소, 산소 및 황으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상이 개재될 수 있으며, 할로겐으로 치환 또는 비치환되고, R4는 C1-C10의 알킬기이고,C는 단일결합, -O-, -D-SO2-O-이고, 상기 D는 -(CH2)n-(n은 1 내지 3임) 또는 이고, X는 메탄설포네이트, 트리플루오로메탄설포네이트, 또는 p-니트로벤젠설포네이트인 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 5 |
5
제1항에 있어서, R은 , , , , , (식중, n은 1-5의 정수이다), , , , , , , 및 으로 이루어지는 군으로부터 선택되고, 여기서 수소가 보호기로 치환 또는 비치환되는 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 6 |
6
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 고체 전구체는 하기 화학식 1-1로 표시되는 전구체인 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 7 |
7
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 고체 전구체는 하기 화학식 1-2로 표시되는 전구체인 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 8 |
8
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 고체 전구체는 하기 화학식 1-3로 표시되는 전구체인 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 9 |
9
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 고체 전구체는 하기 화학식 1-4로 표시되는 전구체인 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 10 |
10
제7항에 있어서, 상기 화학식 1-2의 고체 전구체는 하기 화학식 1-2a로 표시되는 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 11 |
11
제7항에 있어서, 상기 화학식 1-2의 고체 전구체는 하기 화학식 1-2b로 표시되는 전구체인 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 12 |
12
제7항에 있어서, 상기 화학식 1-2의 고체 전구체는 하기 화학식 1-2c로 표시되는 전구체인 것을 특징으로 하는 고체 전구체
|
| 13 |
13
하기 반응식 1로 표시되는 바와 같이, 화학식 2로 표시되는 말단 알킨기를 갖는 고체 지지체와 화학식 3로 표시되는 아지도알칸 설포네이트 화합물의 구리(I)촉매하에서 알킨/아자이드 [3+2]고리화 첨가반응을 통해 화학식 4로 표시되는 1,2,3-트리아졸 그룹을 갖는 고체 지지체에 연결된 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및 단계 1에서 얻은 화학식 4로 표시되는 고체 지지체에 연결된 화합물의 1,2,3-트리아졸에 알킬화 반응을 통해 1,2,3-트리아졸륨 염을 갖는 고체 전구체를 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 화학식 1-2a로 표시되는 고체 전구체의 제조방법
|
| 14 |
14
하기 반응식 2로 표시되는 바와 같이, 화학식 6으로 표시되는 1,2,3-트리아졸 설포네이트 화합물을 크로스링커(cross-linker)와 라디칼 개시제의 존재하에서 라디칼 고분자반응을 시켜 화학식 4로 표시되는 1,2,3-트리아졸 그룹을 갖는 고체 지지체에 연결된 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 및 단계 1에서 얻은 화학식 4로 표시되는 고체 지지체에 연결된 화합물의 1,2,3-트리아졸에 알킬화 반응을 통해 1,2,3-트리아졸륨 염을 갖는 고체 전구체를 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 화학식 1-2a로 표시되는 고체 전구체의 제조방법
|
| 15 |
15
하기 반응식 3으로 표시되는 바와 같이,화학식 6으로 표시되는 1,2,3-트리아졸 설포네이트 화합물에 알킬화 반응을 통해 1,2,3-트리아졸륨염을 갖는 화학식 7로 표시되는 화합물을 합성하는 단계(단계 1); 및단계 1에서 얻은 화학식 7로 표시되는 1,2,3-트리아졸륨 설포네이트 화합물을 크로스링커와 라디칼 개시제의 존재하에서 라디칼 고분자 반응을 시켜 1,2,3-트리아졸륨 염을 갖는 고체 전구체를 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 화학식 1-2a로 표시되는 고체 전구체의 제조방법
|
| 16 |
16
하기 반응식 4로 표시되는 바와 같이, 화학식 8로 표시되는 이미다졸륨 설포네이트 고체 화합물을 산과 반응시켜 화학식 9로 표시되는 이미다졸륨 설폰산 고체 화합물을 합성하는 단계(단계 1); 단계 1에서 얻은 화학식 9로 표시되는 고체 화합물에 티오닐 클로라이드 (SOCl2)를 처리하여 화학식 10으로 표시되는 이미다졸륨 설포닐 클로라이드 고체 화합물을 합성하는 단계(단계 2); 및 단계 2에서 얻은 화학식 10으로 표시되는 고체 화합물을 화학식 11로 표시되는 알코올 화합물과 반응시켜 이미다졸륨염을 갖는 고체 전구체를 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 화학식 1-2b로 표시되는 고체 전구체의 제조방법
|
| 17 |
17
하기 반응식 5로 표시되는 바와 같이, 화학식 12로 표시되는 고체 화합물에 화학식 13로 표시되는 2-이미다졸론 화합물을 염기 조건하에서 반응시켜 화학식 14로 표시되는 고체 화합물을 합성하는 단계(단계 1); 단계 1에서 얻은 화학식 14로 표시되는 고체 화합물에 화학식 15로 표시되는 화합물 15를 첨가하여 이미다졸륨 염을 갖는 고체 전구체를 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 화학식 1-2c로 표시되는 고체 전구체의 제조방법
|
| 18 |
18
하기 반응식 6으로 표시되는 바와 같이, 화학식 12로 표시되는 고체 화합물에 화학식 16으로 표시되는 3차 아민을 첨가하여 화학식 1-3의 고체 전구체를 제조하는 단계를 포함하는 화학식 1-3으로 표시되는 고체 전구체의 제조방법
|
| 19 |
19
하기 반응식 7로 표시되는 바와 같이,화학식 1의 고체 전구체를 이용하여 친핵성 [18F]플루오르화 반응시키는 단계를 포함하는 [18F]방사성의약품의 제조방법
|
| 20 |
20
제19항에 있어서, 상기 친핵성 [18F]플루오르화 반응 이전에 음이온 교환 단계를 수행하는 것을 특징으로 하는 [18F]방사성의약품의 제조방법
|
| 21 |
21
제1항의 화학식 1로 표시되는 고체 전구체가 충진된 카트리지
|
| 22 |
22
제21항의 카트리지를 이용하여 [18F]플루오라이드 용액으로부터 [18F]플루오라이드 이온을 포획하는 단계; [18F]플루오라이드 이온이 포획된 카트리지를 가열하여 카트리지내에서 친핵성 [18F]플루오르화 반응시키는 단계; 및생성된 [18F]방사성의약품을 용매를 이용하여 용출 및 여과하는 단계를 포함하는 [18F]방사성의약품 제조방법
|
| 23 |
23
제21항에 있어서, 친핵성 [18F]플루오르화 반응 이후 산 또는 염기 조건 하에서 탈보호기화하는 단계를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 [18F]방사성의약품 제조방법
|
