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신규 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014055733
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 비정상 세포 성장 질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1](상기 화학식 1에서, R1, R2 , R3, R4, X 및 n은 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
Int. CL C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
CPC C07D 495/04(2013.01) C07D 495/04(2013.01)
출원번호/일자 1020100114874 (2010.11.18)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1242571-0000 (2013.03.06)
공개번호/일자 10-2012-0053648 (2012.05.29) 문서열기
공고번호/일자 (20130320) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2010.11.18)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이정옥 대한민국 대전광역시 유성구
2 김형래 대한민국 대전광역시 유성구
3 류재욱 대한민국 대전광역시 유성구
4 하재두 대한민국 대전광역시 유성구
5 조성윤 대한민국 대전광역시 유성구
6 정희정 대한민국 대전광역시 서구
7 이종국 대한민국 대전광역시 유성구
8 한선영 대한민국 경상남도 진주시 천수로 **,

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2010.11.18 수리 (Accepted) 1-1-2010-0753781-17
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2012.10.11 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0606386-08
3 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2012.12.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2012-1027711-51
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.12.11 수리 (Accepted) 1-1-2012-1027709-69
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.01.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0057528-07
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.02.06 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0111486-87
7 등록결정서
Decision to grant		 2013.02.25 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0130198-79
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 수소 또는 C6~C12의 아릴이고;R2는 수소 또는 고리 내 N, O 및 S 중 적어도 하나를 1개 이상 포함하는 8~12원의 바이헤테로아릴이고;R3는 수소; C1~C5의 직쇄 또는 측쇄 알킬아민; 비치환 또는 C1~C5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시 또는 할로겐으로 치환된 C6~C12의 아릴아민; 고리 내 N, O 및 S 중 2 이상을 포함하는 5~8원의 헤테로사이클로 에틸아민; 비치환 또는 C1~C5의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, 디옥솔린 및 할로겐으로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기로 치환된 C6~C12의 아릴이고 이때, 서로 이웃하는 2개의 치환기인 경우 서로 고리를 형성할 수 있고; R4는 수소 또는 고리 내 N, O 및 S 중 적어도 하나를 1개 이상 포함하는 8~12원의 바이헤테로아릴알코올이고;X는 산소 또는 질소이고;n은 0 또는 1이다
2 2
제 1항에 있어서, 상기 R1은 수소 또는 C6~C8의 아릴이고;R2는 수소 또는 퀴놀리닐이고;R3는 수소; C1~C3의 직쇄 또는 측쇄 알킬아민; 비치환 또는 C1~C3의 직쇄 또는 측쇄 알콕시, F, Cl 또는 Br로 치환된 C6~C8의 아릴아민; 몰폴리노 에틸아민; 비치환 또는 F, Cl, Br, 메톡시, 에톡시, 프로폭시로 이루어진 군으로부터 선택되는 1 이상의 치환기로 치환된 페닐; 또는 벤조디옥솔린이고;R4는 수소 또는 퀴놀리놀이고;X는 산소 또는 질소이고;n은 0 또는 1인 것을 특징으로 하는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제 1항에 있어서,상기 R1은 수소 또는 페닐이고;R2는 수소 또는 퀴놀리닐이고;R3는 수소; 이소프로필아민; 페닐아민; 클로로페닐아민; 메톡시페닐아민; 몰폴리노 에틸아민; 페닐; 메톡시페닐, 브로모메톡시페닐; 플루오로페닐; 디플루오로페닐; 클로로페닐; 또는 벤조디옥솔린이고;R4는 수소 또는 퀴놀리놀이고;X는 산소이고;n은 0 또는 1인 것을 특징으로 하는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제 1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 티에노피리미딘 유도체는1) 4-(6-페닐티에노[3,2-d]피리미딘-4-일록시)퀴놀린;2) 6-(6-페닐티에노[3,2-d]피리미딘-4-일록시)퀴놀린;3) N-이소프로필-7-((퀴놀린-5-일록시)메틸)티에노 [3,2-d]피리미딘-2-아민;4) N-(4-클로로페닐)-7-((퀴놀린-5-일록시)메틸)티에노[3,2-d]피리미딘-2-아민;5) N-페닐-7-((퀴놀린-5-일록시)메틸)티에노[3,2-d] 피리미딘-2-아민;6) N-(2-모폴리노에틸)-7-((퀴놀린-5-일록시)메틸)티에노[3,2-d]피리미딘-2-아민;7) N-(4-메톡시페닐)-7-((퀴놀린-5-일록시)메틸) 티에노[3,2-d]피리미딘-2-아민;8) 5-((2-(3-메톡시페닐)티에노[3,2-d]피리미딘 -7-일)메톡시)퀴놀린;9) 6-((2-(3-메톡시페일)티에노[3,2-d]피리미딘-7-yl)메톡시)퀴놀린;10) 5-[2-(4-브로모-3-메톡시페닐)티에노[3,2-d] 피리미딘-7-일메톡시]퀴놀린;11) 6-((2-(3-메톡시페닐)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)메틸)퀴놀린;12) 5-[2-(4-브로모-3-메톡시페닐)-티에노[3,2-d] 피리미딘-7-일메톡시]-퀴놀린;13) 4-((2-(4-브로모-3-메톡시페닐티에노[3,2-d] 피리미딘-7-일)메톡시퀴놀린;14) 7-(나프탈렌-1-일록시메틸)-2-페닐- 티에노[3,2-d]피리미딘;15) 6-(2-페닐티에노[3,2-d]피리미딘-7- 일메톡시)퀴놀린;16) 2-페닐-7-((퀴놀린-3-일록시)메틸)티에노[3,2-d]피리미딘;17) 2-(2-풀루오르페닐)-7-(나프탈렌-1-일옥시메틸) -티에노[3,2-d]피리미딘;18) 6-[2-(2-플루오르페닐)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일메톡시]퀴놀린;19) 2-(4-플루오르페닐)-7-(나프탈렌-1- 일록시메틸)티에노[3,2-d]피리미딘;20) 6-[2-(4-플루오르페닐)티에노[3,2-d]피리미딘-7 -일메톡시]퀴놀린;21) 5-((2-(2,5-디플루오르페닐)티에노[3,2-d]피리미딘-7-yl)메톡시)퀴놀린;22) 4-((2-(2,5-디풀루오르페닐)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)메톡시)퀴놀린;23) 6-((2-(2,5-디풀루오르페닐)티에노[3,2-d]피리미딘-7-일)메틸)퀴놀린;24) 5-((2-(벤조[d][1,3]이옥솔-5-일)티에노[3,2-d] 피리미딘-7-일)메톡시)퀴놀린;25) 2-페닐-7-(퀴놀린-6-일메틸)티에노[3,2-d]피리미딘; 26) 2-(3-클로로페닐)-7-((퀴놀린-4-일록시)메틸)티에노 [3,2-d]피리미딘; 및27) 2-(3-클로로페닐)-7-((퀴놀린-5-일록시)메틸)티에노 [3,2-d]피리미딘으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
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9 9
제 1항의 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 위암, 폐암, 간암, 대장암, 소장암, 췌장암, 뇌암, 뼈암, 흑색종, 유방암, 경화성선증, 자궁암, 자궁경부암, 두경부암, 식도암, 갑상선암, 부갑상선암, 신장암, 육종, 전립선암, 요도암, 방광암, 혈액암, 림프종, 건선 및 섬유선종으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제 9항에 있어서, 상기 티에노피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 다양한 단백질 키나아제를 억제하여 세포의 증식을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
11 11
제 10항에 있어서, 상기 단백질 키나아제는 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf 및 Aurora-A으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
12 12
삭제
13 13
제 9항에 있어서, 상기 혈액암은 백혈병, 다발성골수종 및 골수이형증후군으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
14 14
제 9항에 있어서, 상기 림프종은 호치킨병 또는 비호치킨림프종인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
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패밀리정보가 없습니다
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 내성극복 화학요법제 개발