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신규 혈관누출 차단제

  • 기술번호 : KST2014059594
  • 담당센터 : 서울서부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-6124-6930
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 혈관누출 차단제에 관한 것으로서, 본 발명의 신규한 혈관누출 차단제는 혈관내피세포의 사멸을 억제하고, VEGF에 의해 유도된 액틴 스트레스 파이버의 형성을 억제하고 외피 액틴 링(cortical actin ring)의 구조를 증가시켜 혈관 누출을 억제한다. 따라서, 본 발명의 혈관누출 차단제는 혈관누출에 의해 야기되는 다양한 질환을 예방 또는 치료할 수 있다. 본 발명의 혈관누출 차단제는 상업적으로 구입이 용이하고 합성적 접근이 우수한 물질로서 프레그네놀론을 모핵으로 이용하여 합성되기 때문에, 상업적 합성 용이성(feasibility)이 매우 우수하다.
Int. CL C07J 41/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) C07J 17/00 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020110145988 (2011.12.29)
출원인 연세대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1352635-0000 (2014.01.10)
공개번호/일자 10-2013-0077341 (2013.07.09) 문서열기
공고번호/일자 (20140120) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.12.29)
심사청구항수 13

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 연세대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 권영근 대한민국 서울특별시 용산구
2 서영거 대한민국 서울특별시 서초구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 양부현 대한민국 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 주식회사 큐라클 경기도 성남시 수정구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2011.12.29 수리 (Accepted) 1-1-2011-1050191-14
2 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2012.02.07 수리 (Accepted) 1-1-2012-0098268-44
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2012.07.18 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2012.08.21 수리 (Accepted) 9-1-2012-0065414-16
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.04.24 수리 (Accepted) 4-1-2013-5062749-37
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.06.24 수리 (Accepted) 4-1-2013-5088566-87
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.07.08 수리 (Accepted) 4-1-2013-5095129-13
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.07.09 수리 (Accepted) 4-1-2013-5095613-00
9 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.07.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0529521-71
10 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.08.02 수리 (Accepted) 1-1-2013-0703864-17
11 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.08.02 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0703866-08
12 [출원인변경]권리관계변경신고서
[Change of Applicant] Report on Change of Proprietary Status		 2013.11.20 수리 (Accepted) 1-1-2013-1056852-94
13 등록결정서
Decision to grant		 2013.12.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0893498-01
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.09.25 수리 (Accepted) 4-1-2014-5114224-78
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
진세노사이드 Rk1 유사체로서 다음 화학식 1로 표시되는 화합물:화학식 1 상기 화학식에서, X는 산소 또는 황이고; R1은 수소, 할로, C3-10 사이클로알킬, C3-10 사이클로알케닐, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C2-10 헤테로사이클로알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-15 헤테로사이클로알킬알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-10 헤테로사이클로알케닐, C6-10 아릴, C6-15 아랄킬, C6-15 알카릴 또는 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-15 헤테로아릴이고; R2 및 R3은 서로 독립적으로 수소 또는 C1-10 알킬이고; R4는 수소, 히드록시 또는 C1-10 알킬이고 ; R5는 수소, 히드록시, 할로, C1-30 알킬, C3-10 사이클로알킬, C2-30 알케닐, C3-10 사이클로알케닐, C2-30 알키닐, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C2-10 헤테로사이클로알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-15 헤테로사이클로알킬알킬, C2-30 알콕시알킬, C3-30 알콕시알콕시알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-10 헤테로사이클로알케닐, C1-20 알코올, C1-20 알케놀, C2-30 아실, C1-10 아미드, C1-10 아민, C2-15 에스테르, 설페이트, 카르복실기, C3-20 카르복시알킬, C3-20 카르복시알케닐, C3-20 알킬카르복실, C3-20 알케닐카르복실, C3-20 알킬카르복시알킬, C3-20 알킬카르복시알케닐, C3-20 알케닐카르복시알킬, C4-20 알케닐카르복시알케닐, C6-30 아릴, C6-30 아랄킬, C6-30 알카릴, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-30 헤테로아릴 또는 C6-30 아릴카르보닐이다
2 2
제 1 항에 있어서, 상기 진세노사이드 Rk1 유사체는 다음 화학식 2로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물:화학식 2 상기 화학식에서, X는 산소 또는 황이고; R1은 수소, 할로, C3-10 사이클로알킬, C3-10 사이클로알케닐, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C2-10 헤테로사이클로알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-15 헤테로사이클로알킬알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-10 헤테로사이클로알케닐, C6-10 아릴, C6-15 아랄킬, C6-15 알카릴 또는 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-15 헤테로아릴이고; R2 및 R3은 서로 독립적으로 수소 또는 C1-10 알킬이고; R4는 수소, 히드록시 또는 C1-10 알킬이고 ; R5는 수소, 히드록시, 할로, C1-30 알킬, C3-10 사이클로알킬, C2-30 알케닐, C3-10 사이클로알케닐, C2-30 알키닐, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C2-10 헤테로사이클로알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-15 헤테로사이클로알킬알킬, C2-30 알콕시알킬, C3-30 알콕시알콕시알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-10 헤테로사이클로알케닐, C1-20 알코올, C1-20 알케놀, C2-30 아실, C1-10 아미드, C1-10 아민, C2-15 에스테르, 설페이트, 카르복실기, C3-20 카르복시알킬, C3-20 카르복시알케닐, C3-20 알킬카르복실, C3-20 알케닐카르복실, C3-20 알킬카르복시알킬, C3-20 알킬카르복시알케닐, C3-20 알케닐카르복시알킬, C4-20 알케닐카르복시알케닐, C6-30 아릴, C6-30 아랄킬, C6-30 알카릴, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-30 헤테로아릴 또는 C6-30 아릴카르보닐이다
3 3
제 1 항에 있어서, 상기 X는 산소인 것을 특징으로 하는 화합물
4 4
제 1 항에 있어서, 상기 R1는 수소, 할로, C3-8 사이클로알킬, C3-8 사이클로알케닐, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C2-8 헤테로사이클로알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-10 헤테로사이클로알킬알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-8 헤테로사이클로알케닐, C6-10 아릴, C6-15 아랄킬, C6-15 알카릴, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-15 헤테로아릴인 것을 특징으로 하는 화합물
5 5
제 1 항에 있어서, 상기 R1는 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C5-8 헤테로사이클로알케닐인 것을 특징으로 하는 화합물
6 6
제 1 항에 있어서, 상기 R5는 수소, C1-10 알킬, C3-8 사이클로알킬, C2-10 알케닐, C3-8 사이클로알케닐, C2-10 알키닐, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C2-8 헤테로사이클로알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-10 헤테로사이클로알킬알킬, C2-20 알콕시알킬, C3-20 알콕시알콕시알킬, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-8 헤테로사이클로알케닐, C1-10 알코올, C1-10 알케놀, C2-20 아실, C1-5 아미드, C1-5 아민, C2-10 에스테르, 설페이트, 카르복실기, C3-10 카르복시알킬, C3-10 카르복시알케닐, C3-10 알킬카르복실, C3-10 알케닐카르복실, C3-10 알킬카르복시알킬, C3-10 알킬카르복시알케닐, C3-10 알케닐카르복시알킬, C4-10 알케닐카르복시알케닐, C6-20 아릴, C6-20 아랄킬, C6-20 알카릴, 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-20 헤테로아릴 또는 C6-20 아릴카르보닐인 것을 특징으로 하는 화합물
7 7
제 1 항에 있어서, 상기 R5는 수소, C1-6 알킬, C6-8 사이클로알킬, C2-6 알케닐, C6-8 사이클로알케닐, C2-5 알키닐, C6-15 아릴, C6-15 아랄킬 또는 헤테로원자로서 산소, 황 또는 질소를 포함하는 C3-15 헤테로아릴인 것을 특징으로 하는 화합물
8 8
제 1 항에 있어서, 상기 R5에서 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로알킬은 히드록시, 할로, C1-5 알킬, C1-5 알코올, C1-5 알콕시, C2-8 알콕시알킬, C6-20 아릴, C7-20 아릴카르복실 또는 이들의 조합에 의해 치환될 수 있고; 상기 C3-10 사이클로알케닐 또는 헤테로사이클로알케닐은 히드록시, 할로, C1-5 알킬, C2-8 알킬카르복실, C3-8 알킬카르복실알킬, C1-5 알코올, C1-5 알콕시, C2-8 알콕시알킬, C6-20 아릴, C7-20 아릴카르복실 또는 이들의 조합에 의해 치환될 수 있으며; 상기 아릴은 히드록시, 할로, C1-5 알킬, C1-5 알코올, C1-5 알콕시, C2-8 알콕시알킬, 니트로, 시아노, C2-8 알킬카르복실니트로 또는 이들의 조합에 의해 치환될 수 있고; 상기 아랄킬은 히드록시, 할로, C1-5 알킬, C1-5 알코올, C1-5 알콕시, C2-8 알콕시알킬, 니트로, 시아노, C2-8 알킬카르복실니트로 또는 이들의 조합에 의해 치환될 수 있고; 상기 헤테로아릴은 히드록시, 할로, C1-5 알킬, C1-5 알코올, C1-5 알콕시, C2-8 알콕시알킬, 니트로, 시아노, C2-8 알킬카르복실니트로 또는 이들의 조합에 의해 치환될 수 있는 것을 특징으로 하는 화합물
9 9
제 1 항에 있어서, 상기 진세노사이드 Rk1 유사체는 다음 화학식 3 내지 17 및 화학식 19 내지 화학식 35로 구성된 군으로부터 선택되는 화학식으로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물:화학식3 화학식 4 화학식 5 화학식 6 화학식 7 화학식 8 화학식 9 화학식 10 화학식 11 화학식 12 화학식 13 화학식 14 화학식 15 화학식 16 화학식 17 화학식 19 화학식 20 화학식 21 화학식 22 화학식 23 화학식 24 화학식 25 화학식 26 화학식 27 화학식 28 화학식 29 화학식 30 화학식 31 화학식 32 화학식 33 화학식 34 화학식 35 상기 화학식 3 내지 17 및 화학식 19 내지 35에서, R6 및 R7은 서로 독립적으로 수소 또는 C1-10 알킬이다
10 10
(a) 상기 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항의 진세노사이드 Rk1 유사체의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 염을 포함하는 혈관누출(vascular leakage) 질환 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
11 11
제 10 항에 있어서, 상기 혈관누출 질환은 당뇨병, 염증, 망막증, 당뇨병성 망막증, 황반변성, 녹내장, 협착, 재협착, 동맥경화증, 아테롬성 동맥경화증, 뇌부종, 관절염, 관절병증(arthropathy), 포도막염, 염증성 장질환, 황반부종, 암, 고지혈증, 허혈성질환, 당뇨병성 족부궤양, 폐성고혈압, 급성 폐손상, 심근허혈, 심부전, 급성하지허혈, 심근경색, 뇌졸중, 허혈 또는 재관류 손상, VLS(vascular leakage syndrome), 부종, 이식거부, 화상, 급성 또는 성인 호흡곤란증후군(ARDS), 패혈증 또는 자가면역질환인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물
12 12
상기 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항의 진세노사이드 Rk1 유사체를 유효성분으로 포함하는 혈관누출(vascular leakage) 질환 예방 또는 개선용 식품 조성물
13 13
제 12 항에 있어서, 상기 혈관누출 질환은 당뇨병, 염증, 망막증, 당뇨병성 망막증, 황반변성, 녹내장, 협착, 재협착, 동맥경화증, 아테롬성 동맥경화증, 뇌부종, 관절염, 관절병증(arthropathy), 포도막염, 염증성 장질환, 황반부종, 암, 고지혈증, 허혈성질환, 당뇨병성 족부궤양, 폐성고혈압, 급성 폐손상, 심근허혈, 심부전, 급성하지허혈, 심근경색, 뇌졸중, 허혈 또는 재관류 손상, VLS(vascular leakage syndrome), 부종, 이식거부, 화상, 급성 또는 성인 호흡곤란증후군(ARDS), 패혈증 또는 자가면역질환인 것을 특징으로 하는 식품 조성물
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1 US09353144 US 미국 FAMILY
2 US20140378399 US 미국 FAMILY
3 WO2013100712 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 US2014378399 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US9353144 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2013100712 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 보건복지부 연세대학교 산학협력단 선도형연구중심병원사업 혈관내벽 손상 억제 및 integrity 조절을 통한 혈관질환 치료제 개발