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하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식에서,R1은 수소원자 또는 브롬;R2는 OR3, 또는 NR3R4;R3은 벤조일, 술포닐, 피리디닐알킬 또는 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및R4는 수소, C1-C4의 저급 알킬, C1-C4의 저급 알콕시 또는 할로겐이다
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제1항에 있어서,R1은 수소원자; R2는 OR3, 또는 NR3R4; R3은 벤조일, 벤젠술포닐, (3-피리디닐)메틸 또는 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및 R4는 수소, 메틸, 메톡시 또는 브로모인 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,R1은 브로모; R2는 OR3; R3은 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및 R4는 브로모인 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,R1은 수소원자; R2는 벤젠링의 2번 위치에 치환된 OR3 또는 NR3R4; R3은 벤조일, 벤젠술포닐, (3-피리디닐)메틸 또는 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및 R4는 수소, 메틸, 메톡시 또는 브로모인 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서,R1은 벤젠링의 5번 위치에 치환된 브로모; R2는 벤젠링의 2번 위치에 치환된 OR3; R3은 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및 R4는 브로모인 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은1) 2-((1E,3Z)-3-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일리딘)프로프-1-이닐)페닐 벤조에이트,2) (Z)-5-((E)-3-(2-(벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,3) (Z)-5-((E)-3-(2-(2-메틸벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,4) (Z)-5-((E)-3-(2-(2-브로모벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,5) (Z)-5-((E)-3-(2-(2-메톡시벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,6) (Z)-5-((E)-3-(5-브로모-2-(2-브로모벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,7) 2-((1E,3Z)-3-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일리딘)프로프-1-이닐)페닐 벤젠술포네이트,8) N-(2-((1E,3Z)-3-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일리딘)프로프-1-이닐)페닐)벤즈아미드, 및9) (Z)-5-((E)-3-(2-(피리딘-4-일메톡시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온으로 구성된 군으로부터 선택되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
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제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암전이 억제용 약학적 조성물
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8
제7항에 있어서,상기 조성물은 암세포의 이동을 억제하는 것을 특징으로 하는 것인 약학적 조성물
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제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제9항에 있어서,상기 암은 자궁경부암, 폐암, 췌장암, 비소세포성폐암, 간암, 결장암, 골암, 피부암, 두부암, 경부암, 피부 흑색종, 안구내 흑색종, 자궁암, 난소암, 직장암, 뇌종양, 방광암, 혈액암, 위암, 항문부근암, 유방암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 질암, 음문암종, 호지킨병(Hodgkin's disease), 식도암, 소장암, 내분비선암, 갑상선암, 부갑상선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포 암종, 신장골반 암종, 중추신경계(central nervous system; CNS) 종양, 1차 CNS 림프종, 척수 종양, 뇌간 신경교종 및 뇌하수체 선종으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것인 약학적 조성물
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제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하고, 당뇨병성 망막증, 미숙아 망막증, 각막 이식 거부, 신생혈관 녹내장, 홍색증, 증식성 망막증, 건선, 혈우병성 관절, 아테롬성 동맥경화 플라크 내에서의 모세혈관 증식, 켈로이드, 상처 과립화, 혈관 접착, 류마티스 관절염, 골관절염, 자가면역 질환, 크론씨병, 재발협착증, 아테롬성 동맥경화, 장관 접착, 캣 스크래치 질환, 궤양, 간경변증, 사구체신염, 당뇨병성 신장병증, 악성 신경화증, 혈전성 미소혈관증, 기관 이식 거부, 신사구체병증, 당뇨병, 염증 및 신경퇴행성 질환으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나의 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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(Z)-5-((E)-3-(2-히드록시페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 화합물, (Z)-5-((E)-3-(2-클로로페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 화합물, 및 상기 화합물의 약학적으로 허용가능한 염 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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제9항에 있어서,상기 조성물은 혈관내피세포의 이동을 억제하여 혈관신생을 저해하는 것을 특징으로 하는 것인 약학적 조성물
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제7항에 있어서,항암제를 추가로 포함하는 것인 약학적 조성물
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제14항에 있어서,항암제는 DNA 알킬화제(DNA alkylating agents), 항암 항생제(anti-cancer antibiotics) 및 식물 알카로이드(plant alkaloids)로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
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제15항에 있어서,항암제는 메클로에타민(mechloethamine), 클로람부칠(chlorambucil), 페닐알라닌(phenylalanine), 무스타드(mustard), 사이클로포스파미드(cyclophosphamide), 이포스파미드(ifosfamide), 카르무스틴(carmustine: BCNU), 로무스틴(lomustine: CCNU), 스트렙토조토신(streptozotocin), 부설판(busulfan), 티오테파(thiotepa), 시스플라틴(cisplatin), 카보플라틴(carboplatin), 닥티노마이신(dactinomycin: actinomycin D), 독소루비신(doxorubicin: adriamycin), 다우노루비신(daunorubicin), 이다루비신(idarubicin), 미토크산트론(mitoxantrone), 플리카마이신(plicamycin), 마이토마이신 C(mitomycin C), 블레오마이신(bleomycin); 빈크리스틴(vincristine), 빈블라스틴(vinblastine), 파클리탁셀(paclitaxel), 도세탁셀(docetaxel), 에토포시드(etoposide), 테니포시드(teniposide), 토포테칸(topotecan) 및 이리도테칸(iridotecan)으로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
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제9항에 있어서,혈관신생 저해제를 추가로 포함하는 것인 약학적 조성물
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제17항에 있어서,혈관신생 저해제는 안지오스타틴(angiostatin)(플라스미노겐 절편), 항-안지오제닉 항트롬빈 Ⅲ, 안지오자임(angiozyme), ABT-627(antrasentan), Bay 12-9566(4-[4-(chlorophenyl)phenyl]-4-oxo-2S-(phenylthiomethyl), 베네핀(benefin), 베바시주마브(bevacizumab), 연골-유래 억제제(cartilage-derived inhibitor, CDI), CAI(carboxyamidotriazole), CD59 보체 절편, CEP-7055(N-HYDROXY-2(R)-[[(4-METHOXYPHENYL)SULFONYL](3-PICOLYL)AMINO]-3-METHYLBUTANAMIDE HYDROCHLORIDE), Col 3((2E,4aS,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-10,11,12a-trihydroxy-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-1,3,12-trione), 콤브레타스타틴(combretastatin) A-4, 엔도스타틴(endostatin)(콜라겐 ⅩⅧ 절편), 피브로넥틴 절편, 그로-베타(Gro-beta), 할로퓨기논(halofuginone), 헤파리나제, 헤파린 헥사사카라이드 절편, 인간 융모막 고나도트로핀(hCG), 인터페론 알파/베타/감마, 인터페론 유도 단백질 (IP-10), 인터루킨-12, 크링글(Kringle) 5(플라즈미노겐 절편), 마리마스타트(marimastat), 덱사메타손, 금속단백분해효소(metalloproteinase) 억제제(TIMP), 2-메톡시에스트라디올, MMI 270(CGS 27023A)(N-HYDROXY-2(R)-[[(4-METHOXYPHENYL)SULFONYL](3-PICOLYL)AMINO]-3-METHYLBUTANAMIDE HYDROCHLORIDE), 네오바스타트(neovastat), 판젬(Panzem), PI-88(Phosphomannopentaose sulfate), 태반 리보뉴클레아제 억제제, 플라즈미노겐 활성화제 억제제, 혈소판 인자-4 (PF4), 프리노마스타트(prinomastat), 프로락틴 16 kD 절편, 프로리페린(proliferin)-관련 단백질(PRP), 레티노이드 소리마스타트, 스쿠알라민, SS 3304(5-Bromothiophene-2-carboxamide/CAS number 6371-66-9), SU 5416(1,3-Dihydro-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-2H-indol-2-one), SU 6668(5-[1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid), SU 11248(N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2S)-2-hydroxybutanedioate salt), 테트라히드로코티솔-S, 테트라티오몰리브데이트(tetrathiomolybdate), 탈리도미드, 트롬보스폰딘(thrombospondin-1; TSP-1), TNP-470((Chloracetyl) carbamic acid (3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methyl-2-butenyl)oxiranyl]-1-oxaspiro[2
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