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신규한 신남-로다닌 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014061359
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1의 구조를 가지는 신남-로다닌 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명의 신남-로다닌 유도체 화합물은 PRL-3(phosphatase of regenerating liver)의 단백질 포스파타제(PPase)의 활성억제를 통하여 암세포의 이동을 억제함으로 암전이 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 또한 동일한 기전에 의하여 혈관 내피세포의 이동을 억제하여 혈관신생을 저해함으로 항암제 또는 비정상적 신생혈관 형성으로 야기되는 혈관신생-관련 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1]
Int. CL C07D 277/36 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) C07D 277/34 (2006.01)
CPC C07D 277/36(2013.01) C07D 277/36(2013.01) C07D 277/36(2013.01) C07D 277/36(2013.01)
출원번호/일자 1020110114819 (2011.11.04)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-1627288-0000 (2016.05.30)
공개번호/일자 10-2013-0049669 (2013.05.14) 문서열기
공고번호/일자 (20160603) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2014.10.21)
심사청구항수 18

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 권병목 대한민국 대전광역시 유성구
2 한동초 대한민국 대전광역시 유성구
3 한영민 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 손민 대한민국 서울특별시 송파구 법원로 ***, *층(문정동)(특허법인한얼)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2011.11.04 수리 (Accepted) 1-1-2011-0872420-09
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment
2011.12.02 수리 (Accepted) 1-1-2011-0960655-18
3 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2014.10.21 수리 (Accepted) 1-1-2014-1003574-10
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2016.02.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0129095-54
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2016.04.19 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2016-0375829-72
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2016.04.19 수리 (Accepted) 1-1-2016-0375800-59
8 등록결정서
Decision to grant
2016.05.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2016-0370204-32
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1]상기 화학식에서,R1은 수소원자 또는 브롬;R2는 OR3, 또는 NR3R4;R3은 벤조일, 술포닐, 피리디닐알킬 또는 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및R4는 수소, C1-C4의 저급 알킬, C1-C4의 저급 알콕시 또는 할로겐이다
2 2
제1항에 있어서,R1은 수소원자; R2는 OR3, 또는 NR3R4; R3은 벤조일, 벤젠술포닐, (3-피리디닐)메틸 또는 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및 R4는 수소, 메틸, 메톡시 또는 브로모인 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서,R1은 브로모; R2는 OR3; R3은 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및 R4는 브로모인 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서,R1은 수소원자; R2는 벤젠링의 2번 위치에 치환된 OR3 또는 NR3R4; R3은 벤조일, 벤젠술포닐, (3-피리디닐)메틸 또는 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및 R4는 수소, 메틸, 메톡시 또는 브로모인 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
제1항에 있어서,R1은 벤젠링의 5번 위치에 치환된 브로모; R2는 벤젠링의 2번 위치에 치환된 OR3; R3은 2번 위치가 R4로 치환된 벤질; 및 R4는 브로모인 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
6 6
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은1) 2-((1E,3Z)-3-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일리딘)프로프-1-이닐)페닐 벤조에이트,2) (Z)-5-((E)-3-(2-(벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,3) (Z)-5-((E)-3-(2-(2-메틸벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,4) (Z)-5-((E)-3-(2-(2-브로모벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,5) (Z)-5-((E)-3-(2-(2-메톡시벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,6) (Z)-5-((E)-3-(5-브로모-2-(2-브로모벤질옥시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온,7) 2-((1E,3Z)-3-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일리딘)프로프-1-이닐)페닐 벤젠술포네이트,8) N-(2-((1E,3Z)-3-(4-옥소-2-티옥소티아졸리딘-5-일리딘)프로프-1-이닐)페닐)벤즈아미드, 및9) (Z)-5-((E)-3-(2-(피리딘-4-일메톡시)페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온으로 구성된 군으로부터 선택되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
7 7
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암전이 억제용 약학적 조성물
8 8
제7항에 있어서,상기 조성물은 암세포의 이동을 억제하는 것을 특징으로 하는 것인 약학적 조성물
9 9
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
10 10
제9항에 있어서,상기 암은 자궁경부암, 폐암, 췌장암, 비소세포성폐암, 간암, 결장암, 골암, 피부암, 두부암, 경부암, 피부 흑색종, 안구내 흑색종, 자궁암, 난소암, 직장암, 뇌종양, 방광암, 혈액암, 위암, 항문부근암, 유방암, 나팔관암종, 자궁내막암종, 질암, 음문암종, 호지킨병(Hodgkin's disease), 식도암, 소장암, 내분비선암, 갑상선암, 부갑상선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 신장암, 수뇨관암, 신장세포 암종, 신장골반 암종, 중추신경계(central nervous system; CNS) 종양, 1차 CNS 림프종, 척수 종양, 뇌간 신경교종 및 뇌하수체 선종으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것인 약학적 조성물
11 11
제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 따른 화학식 1의 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하고, 당뇨병성 망막증, 미숙아 망막증, 각막 이식 거부, 신생혈관 녹내장, 홍색증, 증식성 망막증, 건선, 혈우병성 관절, 아테롬성 동맥경화 플라크 내에서의 모세혈관 증식, 켈로이드, 상처 과립화, 혈관 접착, 류마티스 관절염, 골관절염, 자가면역 질환, 크론씨병, 재발협착증, 아테롬성 동맥경화, 장관 접착, 캣 스크래치 질환, 궤양, 간경변증, 사구체신염, 당뇨병성 신장병증, 악성 신경화증, 혈전성 미소혈관증, 기관 이식 거부, 신사구체병증, 당뇨병, 염증 및 신경퇴행성 질환으로 구성된 군으로부터 선택되는 어느 하나의 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
12 12
(Z)-5-((E)-3-(2-히드록시페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 화합물, (Z)-5-((E)-3-(2-클로로페닐)알릴리딘)-2-티옥소티아졸리딘-4-온 화합물, 및 상기 화합물의 약학적으로 허용가능한 염 중 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 암질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
13 13
제9항에 있어서,상기 조성물은 혈관내피세포의 이동을 억제하여 혈관신생을 저해하는 것을 특징으로 하는 것인 약학적 조성물
14 14
제7항에 있어서,항암제를 추가로 포함하는 것인 약학적 조성물
15 15
제14항에 있어서,항암제는 DNA 알킬화제(DNA alkylating agents), 항암 항생제(anti-cancer antibiotics) 및 식물 알카로이드(plant alkaloids)로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
16 16
제15항에 있어서,항암제는 메클로에타민(mechloethamine), 클로람부칠(chlorambucil), 페닐알라닌(phenylalanine), 무스타드(mustard), 사이클로포스파미드(cyclophosphamide), 이포스파미드(ifosfamide), 카르무스틴(carmustine: BCNU), 로무스틴(lomustine: CCNU), 스트렙토조토신(streptozotocin), 부설판(busulfan), 티오테파(thiotepa), 시스플라틴(cisplatin), 카보플라틴(carboplatin), 닥티노마이신(dactinomycin: actinomycin D), 독소루비신(doxorubicin: adriamycin), 다우노루비신(daunorubicin), 이다루비신(idarubicin), 미토크산트론(mitoxantrone), 플리카마이신(plicamycin), 마이토마이신 C(mitomycin C), 블레오마이신(bleomycin); 빈크리스틴(vincristine), 빈블라스틴(vinblastine), 파클리탁셀(paclitaxel), 도세탁셀(docetaxel), 에토포시드(etoposide), 테니포시드(teniposide), 토포테칸(topotecan) 및 이리도테칸(iridotecan)으로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 약학적 조성물
17 17
제9항에 있어서,혈관신생 저해제를 추가로 포함하는 것인 약학적 조성물
18 18
제17항에 있어서,혈관신생 저해제는 안지오스타틴(angiostatin)(플라스미노겐 절편), 항-안지오제닉 항트롬빈 Ⅲ, 안지오자임(angiozyme), ABT-627(antrasentan), Bay 12-9566(4-[4-(chlorophenyl)phenyl]-4-oxo-2S-(phenylthiomethyl), 베네핀(benefin), 베바시주마브(bevacizumab), 연골-유래 억제제(cartilage-derived inhibitor, CDI), CAI(carboxyamidotriazole), CD59 보체 절편, CEP-7055(N-HYDROXY-2(R)-[[(4-METHOXYPHENYL)SULFONYL](3-PICOLYL)AMINO]-3-METHYLBUTANAMIDE HYDROCHLORIDE), Col 3((2E,4aS,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-10,11,12a-trihydroxy-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-1,3,12-trione), 콤브레타스타틴(combretastatin) A-4, 엔도스타틴(endostatin)(콜라겐 ⅩⅧ 절편), 피브로넥틴 절편, 그로-베타(Gro-beta), 할로퓨기논(halofuginone), 헤파리나제, 헤파린 헥사사카라이드 절편, 인간 융모막 고나도트로핀(hCG), 인터페론 알파/베타/감마, 인터페론 유도 단백질 (IP-10), 인터루킨-12, 크링글(Kringle) 5(플라즈미노겐 절편), 마리마스타트(marimastat), 덱사메타손, 금속단백분해효소(metalloproteinase) 억제제(TIMP), 2-메톡시에스트라디올, MMI 270(CGS 27023A)(N-HYDROXY-2(R)-[[(4-METHOXYPHENYL)SULFONYL](3-PICOLYL)AMINO]-3-METHYLBUTANAMIDE HYDROCHLORIDE), 네오바스타트(neovastat), 판젬(Panzem), PI-88(Phosphomannopentaose sulfate), 태반 리보뉴클레아제 억제제, 플라즈미노겐 활성화제 억제제, 혈소판 인자-4 (PF4), 프리노마스타트(prinomastat), 프로락틴 16 kD 절편, 프로리페린(proliferin)-관련 단백질(PRP), 레티노이드 소리마스타트, 스쿠알라민, SS 3304(5-Bromothiophene-2-carboxamide/CAS number 6371-66-9), SU 5416(1,3-Dihydro-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-2H-indol-2-one), SU 6668(5-[1,2-Dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-propanoic acid), SU 11248(N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide (2S)-2-hydroxybutanedioate salt), 테트라히드로코티솔-S, 테트라티오몰리브데이트(tetrathiomolybdate), 탈리도미드, 트롬보스폰딘(thrombospondin-1; TSP-1), TNP-470((Chloracetyl) carbamic acid (3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methyl-2-butenyl)oxiranyl]-1-oxaspiro[2
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1 교육과학기술부 한국생명공학연구원 미래기반기술개발사업 생리활성물질의표적발굴및기전규명
2 교육과학기술부 한국생명공학연구원 주요사업(연구개발과제) 대장암 진단/치료의 유전체 원천기술 개발