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신규한 인돌 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014061569
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 인돌 유도체에 관한 것으로, 본 발명에 따른 상기 인돌 유도체는 지질대사 과정에서 비만, 당뇨병, 고지혈증, 동맥경화증, 지방간 등과 같은 대사성 질환을 유발하는 디아실글리세롤 아실트랜퍼라제(diacylglycerol acyltransferase; DGAT)의 활성을 효과적으로 억제하여 지질대사와 에너지대사를 효과적으로 조절하므로, 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1](상기 화학식 1에서, R1, R2, R3, X 및 는 본 명세서에서 정의한 바와 같다.)
Int. CL C07D 209/10 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020120044527 (2012.04.27)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-1392334-0000 (2014.04.29)
공개번호/일자 10-2012-0124357 (2012.11.13) 문서열기
공고번호/일자 (20140512) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020110042124   |   2011.05.03
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2012.04.27)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이현선 대한민국 대전광역시 유성구
2 김문옥 대한민국 대전광역시 유성구
3 최용석 대한민국 서울 동작구
4 이경 대한민국 서울특별시 중구
5 박정준 대한민국 대전광역시 유성구
6 서지희 대한민국 대전광역시 유성구
7 정화영 대한민국 경상북도 상주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 대한민국(산업통상자원부장관) 세종특별자치시 한누리대
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2012.04.27 수리 (Accepted) 1-1-2012-0338734-83
2 [출원서등 보정]보정서
[Amendment to Patent Application, etc.] Amendment		 2012.04.27 수리 (Accepted) 1-1-2012-0341234-37
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2013.10.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0752300-63
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2013.12.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-1174582-06
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2013.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2013-1174570-58
6 등록결정서
Decision to grant		 2014.04.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0285883-61
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 인돌 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1](상기 화학식 1에서,R1은 -H, C1-10 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C2-10 직쇄 또는 측쇄 알케닐기, C3-12 시클로알킬기, C3-12 시클로알킬 C1-5 알킬기, C5-12 아릴기, C5-12 아릴 C1-5 알킬기, C5-12 아릴카보닐기, C1-10 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐기 또는 C1-10 직쇄 또는 측쇄 알콕시카보닐기이고;R2는 C5-12 아릴기 또는 고리 내 N, O 및 S 중 하나 이상을 포함하는 C5-12 헤테로아릴기이고,이때, 상기 아릴기 또는 헤테로아릴기는 비치환 또는 -OH, C1-10 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 할로겐 또는 으로 치환되고,상기 R4는 -H, -OH, -NH2, 카르복실기, 아미노카보닐기, C1-10 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C1-5 직쇄 또는 측쇄 알콕시기, C1-10 직쇄 또는 측쇄 알콕시카보닐기 또는 고리 내 N, O 및 S 중 하나 이상을 포함하는 C5-12 헤테로시클로알킬기이고, n은 0-5의 정수이고;R3은 -H 또는 C1-10 직쇄 또는 측쇄 알킬기이고;X는 카보닐기 또는 설포닐기이고;는 단일 또는 이중결합이다)
2 2
제1항에 있어서, 상기 R1은 -H, C1-5 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C2-6 직쇄 또는 측쇄 알케닐기, C3-6 시클로알킬기, C3-6 시클로알킬 C1-3 알킬기, C5-7 아릴기, C5-7 아릴 C1-3 알킬기, C5-7 아릴카보닐기, C1-6 직쇄 또는 측쇄 알킬카보닐기 또는 C1-5 직쇄 또는 측쇄 알콕시카보닐기이고;R2는 C5-7 아릴기 또는 고리 내 N, O 및 S 중 하나 이상을 포함하는 C5-7 헤테로아릴기이고,이때, 상기 아릴기 또는 헤테로아릴기는 비치환 또는 -OH, C1-5 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 할로겐 또는 으로 치환되고,상기 R4는 -H, -OH, -NH2, 카르복실기, 아미노카보닐기, C1-5 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C1-5 직쇄 또는 측쇄 알콕시기, C1-5 직쇄 또는 측쇄 알콕시카보닐기 또는 고리 내 N, O 및 S 중 하나 이상을 포함하는 C5-7 헤테로시클로알킬기이고,n은 0-3의 정수이고;R3은 -H 또는 C1-5 직쇄 또는 측쇄 알킬기이고;X는 카보닐기 또는 설포닐기이고;는 단일 또는 이중결합인 것을 특징으로 하는 인돌 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 R1은 -H, -CH3, (Boc), , , , , , , 또는 이고;R2는 , , , , , , , , , , , , , , , , 또는 이고;R3은 -H 또는 이소프로필이고;X는 카보닐기 또는 설포닐기이고;는 단일 또는 이중결합인 것을 특징으로 하는 인돌 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 인돌 유도체는,1) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-벤조일-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;2) (E)-tert-부틸 3-(3-(1-이소프로필-2-피코리노일히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;3) (E)-tert-부틸 3-(3-(1-이소프로필-2-니코티노일히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;4) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-(3-히드록시벤조일)-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;5) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-(4-히드록시벤조일)-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;6) (E)-tert-부틸 3-(3-(1-이소프로필-2-(3-메톡시벤조일)히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;7) (E)-tert-부틸 3-(3-(1-이소프로필-2-(4-메톡시벤조일)히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;8) (E)-tert-부틸3-(3-(1-이소프로필-2-(3-(2-모폴리노에톡시)벤조일)히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;9) (E)-tert-부틸 3-(3-(1-이소프로필-2-(4-(2-모폴리노에톡시)벤조일)히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;10) (E)-tert-부틸 3-(3-(1-이소프로필-2-(3-(2-메톡시에톡시)벤조일)히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;11) (E)-tert-부틸 3-(3-(1-이소프로필-2-(4-(2-메톡시에톡시)벤조일)히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;12) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-(3-브로모벤조일)-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;13) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-(4-브로모벤조일)-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;14) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-(4-클로로벤조일)-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;15) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-(3-플루오로벤조일)-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;16) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-벤조일히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;17) (E)-tert-부틸 3-(3-옥소-3-(2-(페닐설포닐)히드라지닐)프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;18) (E)-tert-부틸 3-(3-(1-이소프로필-2-(3-(2-메톡시-2-옥소에톡시)벤조일)히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;19) (E)-2-(3-(2-(3-(1-(tert-부톡시카보닐)-1H-인돌-3-일)아크릴로일)-2-이소프로필히드라진카보닐)페녹시)아세트산;20) (E)-tert-부틸 3-(3-(2-(3-(2-아미노-2-옥소에톡시)벤조일)-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프롭-1-에닐)-1H-인돌-1-카르복실레이트;21) N'-(3-(1-벤질-1H-인돌-3-일)프로파노일)-N'-이소프로필벤조히드라지드;22) (E)-N'-(3-(1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드;23) N'-(3-(1H-인돌-3-일)프로파노일)-N'-이소프로필벤조히드라지드;24) tert-부틸 3-(3-(2-벤조일-1-이소프로필히드라지닐)-3-옥소프로필)-1H-인돌-1-카르복실레이트;25) (E)-N'-이소프로필-N'-(3-(1-메틸-1H-인돌-3-일)아크릴로일)벤조히드라지드;26) (E)-N'-(3-(1-벤질-1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드;27) (E)-N'-이소프로필-N'-(3-(1-(3-메틸부트-2-에닐)-1H-인돌-3-일)아크릴로일)벤조히드라지드;28) (E)-N'-(3-(1-(시클로프로필메틸)-1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드;29) (E)-N'-(3-(1-시클로프로필-1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드;30) (E)-N'-(3-(1-아세틸-1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드;31) (E)-N'-이소프로필-N'-(3-(1-피바로일-1H-인돌-3-일)아크릴로일)벤조히드라지드;32) (E)-N'-(3-(1-벤조일-1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드; 및33) (E)-N'-(3-(1-(3,3-디메틸부타노일)-1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 1종인 것을 특징으로 하는 인돌 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이, 화학식 2로 표시되는 인돌 유도체와 화학식 3으로 표시되는 화합물을 탈수 반응시켜 화학식 1a로 표시되는 화합물을 얻는 단계를 포함하는 제1항의 인돌 유도체의 제조방법:[반응식 1](상기 반응식 1에서, R1, R2, R3, X 및 는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같고;상기 화학식 1a는 제1항의 화학식 1에 포함된다)
6 6
보호기 도입을 위해 (E)-3-(1H-인돌-3-일)아크릴산에 아이오도메탄을 첨가하여 메틸화 반응시켜 (E)-메틸 3-(1H-인돌-3-일)아크릴레이트를 얻는 단계(단계 1);상기 단계 1에서 얻은 (E)-메틸 3-(1H-인돌-3-일)아크릴레이트의 인돌 내부 질소에 알킬화 반응시켜 R6 치환기가 도입된 화합물 4a를 얻는 단계(단계 2);상기 단계 2에서 얻은 화합물 4a에 수산화나트륨을 첨가하여 탈보호화시켜 화합물 4b를 얻는 단계(단계 3); 및상기 단계 3에서 얻은 화합물 4b에 N'-이소프로필벤조히드라지드를 첨가하여 탈수 반응시켜 화합물 1b를 얻는 단계(단계 4)를 포함하는 제1항의 인돌 유도체의 제조방법:[반응식 2](상기 반응식 2에서,R6는 -CH3, , , 또는 이고;상기 화학식 1b는 제1항의 화학식 1에 포함된다)
7 7
(E)-3-(1H-인돌-3-일)아크릴산에 N'-이소프로필벤조히드라지드를 첨가하여 탈수반응시켜 (E)-N'-(3-(1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드를 얻는 단계(단계 1); 및상기 단계 1에서 얻은 (E)-N'-(3-(1H-인돌-3-일)아크릴로일)-N'-이소프로필벤조히드라지드의 인돌 내부 질소에 알킬화 반응시켜 R7 치환기가 도입된 화합물 1c를 얻는 단계(단계 2)를 포함하는 제1항의 인돌 유도체의 제조방법:[반응식 3](상기 반응식 3에서,R7은 , , 또는 이고;상기 화학식 1c는 제1항의 화학식 1에 포함된다)
8 8
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항의 화학식 1로 표시되는 인돌 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
9 9
제8항에 있어서, 상기 대사성 질환은 비만, 당뇨병, 고지혈증, 동맥경화증 또는 지방간인 것을 특징으로 하는 약학적 조성물
10 10
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항의 화학식 1로 표시되는 인돌 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물
11 11
제10항에 있어서, 상기 대사성 질환은 비만, 당뇨병, 고지혈증, 동맥경화증 또는 지방간인 것을 특징으로 하는 건강식품 조성물
12 12
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US08906952 US 미국 FAMILY
2 US20140057909 US 미국 FAMILY
3 WO2012150784 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
4 WO2012150784 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 US2014057909 US 미국 DOCDBFAMILY
2 US8906952 US 미국 DOCDBFAMILY
3 WO2012150784 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
4 WO2012150784 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국생명공학연구원 주요사업 만성질환 치료용 전임상 후보물질 개발
2 교육과학기술부 한국생명공학연구원 주요사업 만성질환 치료용 전임상 후보물질 개발