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난용성 약물을 함유하는 균일한 크기의 고분자 나노입자 제조방법

  • 기술번호 : KST2014062978
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 난용성 약물을 함유하는 균일한 크기의 고분자 나노입자의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 1) 생분해성 고분자를 비휘발성의 극성 유기용매에 용해시키는 단계, 2) 상기 생분해성 고분자 용액에, 물에 난용성 약물을 가하여 분산액을 제조하는 단계, 3) 낮은 기계적 에너지 수준의 교반 조건하에, 상기 분산액을 유화제 수용액에 일괄 첨가하는 단계를 포함하는 난용성 약물을 함유하는 균일한 고분자 나노입자에 관한 것이다. 본 발명에 의하면 생분해성 고분자와 난용성 물질의 혼합용액의 용매로서 비휘발성의 극성 용매, 특히 물과 유사한 극성을 갖는 용매를 사용하고, 유화과정에서 낮은 기계적 에너지 조건 및 분산액의 배치 첨가의 간단한 방법만으로, 나노 크기의 작고 균일한 고분자 나노입자를 제조할 수 있으며, 고분자 입자 내에 함유된 난용성 물질의 용출률이 크게 개선되고, 난용성 약물이 서서히 지속적으로 방출되어 일정한 농도로 장기간 유지될 수 있는 고분자 나노입자를 제공하는데 유용하게 사용될 수 있다. 난용성 약물, 서방성 제형, 생분해성 고분자, 나노입자, 유화제
Int. CL B82Y 5/00 (2011.01) B82B 3/00 (2011.01)
CPC
출원번호/일자 1020080041017 (2008.05.01)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-1005562-0000 (2010.12.27)
공개번호/일자 10-2009-0115268 (2009.11.05) 문서열기
공고번호/일자 (20110105) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.05.01)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정봉현 대한민국 대전광역시 서구
2 임용택 대한민국 대전광역시 대덕구
3 한정현 대한민국 충남 논산시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2008.05.01 수리 (Accepted) 1-1-2008-0316018-78
2 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2010.02.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0087295-97
3 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2010.04.22 수리 (Accepted) 1-1-2010-0258373-70
4 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2010.05.25 수리 (Accepted) 1-1-2010-0332596-69
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2010.06.28 수리 (Accepted) 1-1-2010-0415001-06
6 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2010.07.26 수리 (Accepted) 1-1-2010-0481308-98
7 지정기간연장관련안내서
Notification for Extension of Designated Period
2010.07.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2010-0068218-48
8 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2010.08.17 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0529512-10
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2010.08.17 수리 (Accepted) 1-1-2010-0529511-64
10 등록결정서
Decision to grant
2010.12.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0592407-26
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
생분해성 고분자를 디메틸설폭사이드(dimethyl sulfoxide: DMSO), 디메틸포름아마이드(dimethyl foramide: DMF), 디메틸아세트아마이드(Dimethyl acetamide: DMAc), 엔-메틸-2-피롤리돈(N-methyl-2-pyrrolidone: NMP), 피롤리돈(pyrrolidone), 1,3-디메틸-3,4,5,6-테트라히드로-2(1H)-피리미디논(1,3-Dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-2(1H)-pyrimidinone: DMPU) 및 헥사메틸 포스포르아마이드(Hexamethylphosphoramide: HMPA)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 극성 유기용매에 용해시키는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 생분해성 고분자 용액에 난용성 약물을 가하여 분산액을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 분산액을 프로필렌글리콜(즉, 1,2-디하이드록시프로판), 분자량 200 내지 600의 폴리에틸렌글리콜(polyethylene glycol; PEG), 프로필렌 카보네이트(즉, 4-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔란), 폴리비닐 알코올(polyvinyl alcohol; PVA) 및 폴리비닐피롤리돈(Poly Vinyl Pyrrolidone: PVP)으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 유화제 수용액에 일괄 첨가하고 100 - 1000 rpm 속도로 교반하여 극성 유기용매가 물층으로 확산되어 나노입자가 분산된 수용액을 얻는 단계(단계 3); 및 상기 단계 3에서 얻어지는 나노입자가 분산된 수용액을 분리막 필터를 통해 극성 유기용매 및 물을 제거하고 나노입자를 수득하는 단계(단계 4) 로 구성되는 것을 특징으로 하는 난용성 약물을 함유하는 균일한 고분자 나노입자의 제조방법
2 2
제1항에 있어서, 상기 단계 1의 생분해성 고분자는 폴리-L-락트산(poly-L-lactic acid), 폴리-글리콜산(poly glycolic acid), 폴리-D-락트산-co-글리콜산(poly-D-lactic acid-co-glycolic acid), 폴리-L-락트산-co-글리콜산(poly-L-lactic acid-co-glycolic acid), 폴리-D,L-락트산-co-글리콜산(poly-D,L-lactic acid-co-glycol acid), 폴리-카프로락톤(poly-caprolactone), 폴리-발레로락톤(poly-valerolacton), 폴리-하이드록시 부티레이트(poly-hydroxy butyrate) 및 폴리-하이드록시 발러레이트(poly-hydroxy valerate)로 이루어진 폴리에스테르계 고분자 군으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 혼합인 것을 특징으로 하는 난용성 약물을 함유하는 균일한 고분자 나노입자의 제조방법
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제2항에 있어서, 상기 생분해성 고분자는 폴리-D-락트산-co-글리콜산(poly-D-lactic acid-co-glycolic acid)인 것을 특징으로 하는 난용성 약물을 함유하는 균일한 고분자 나노입자의 제조방법
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제1항에 있어서, 상기 단계 1의 유기용매는 비휘발성의 극성 유기용매로서 난용성 약물을 녹이는 용매인 것을 특징으로 하는 난용성 약물을 함유하는 균일한 고분자 나노입자의 제조방법
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삭제
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제1항에 있어서, 상기 단계 2의 난용성 약물은 글리세오풀빈(Griseofulvin), 디곡신(Digoxin), 디피리다몰(Dipyridamole), 스피로노락톤(Spironolactone), 시클로스포린(Cyclosporin), 암포테리신 비(Amphotericin B), 플루로유라실(Fluorouracil), 에토포시드(Etoposide), 6-머캅토퓨린(6-Mercaptopurine), 덱사메타손(Dexamethasone), 퍼페나진(Perphenasine), 난용성 간질환 치료제인 BDD(Biphenyl-Dimethyl-Dicarboxylate; 비페닐디메틸디카르복실레이트) 및 DDB(Dimethyl Dimethoxy Biphenyl Dicarboxylate, 디메틸디메톡시비페닐디카르복실레이트)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 난용성 약물을 함유하는 균일한 고분자 나노입자의 제조방법
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삭제
8 8
삭제
9 9
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10 10
삭제
11 11
제1항에 있어서, 상기 제조방법에 의해 제조되는 고분자 나노입자는 입자크기의 편차가 0 내지 30 ㎚인 균일한 고분자 나노입자가 제조되는 것을 특징으로 하는 난용성 약물을 함유하는 균일한 고분자 나노입자의 제조방법
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1 CN102083742 CN 중국 FAMILY
2 EP02322470 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 JP05425890 JP 일본 FAMILY
4 JP23519371 JP 일본 FAMILY
5 US08758822 US 미국 FAMILY
6 US20110171269 US 미국 FAMILY
7 WO2009134091 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY
8 WO2009134091 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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1 CN102083742 CN 중국 DOCDBFAMILY
2 CN102083742 CN 중국 DOCDBFAMILY
3 EP2322470 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
4 EP2322470 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
5 JP2011519371 JP 일본 DOCDBFAMILY
6 JP5425890 JP 일본 DOCDBFAMILY
7 US2011171269 US 미국 DOCDBFAMILY
8 US8758822 US 미국 DOCDBFAMILY
9 WO2009134091 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
10 WO2009134091 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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