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항암제 Multi-Drug Resistance 극복을 위한 천연물 유도체 기술

  • 기술번호 : KST2014063212
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 갈바닉산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 억제용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 갈바닉산 유도체는 다약제내성의 주요 원인인 P-당단백질의 과발현에 대한 억제활성 및 항암제와의 병용투여시 항암활성의 증가를 나타내어 항암제에 대한 다약제내성 극복제제, 치료제 또는 조절제로 이용될 수 있으며, 항암제의 효과를 증진시켜 암환자의 생존률을 높일 수 있고, 병용 투여하는 항암제의 용량을 줄여 정상세포에 대한 부작용을 감소시킬 수 있으므로 항암치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] (상기 화학식 1에서, R1 및 R2는 본 명세서에 정의된 바와 같다) 갈바닉산, 유도체, 다약제내성, 억제, 암
Int. CL C07D 311/10 (2006.01)
CPC C07D 311/16(2013.01) C07D 311/16(2013.01) C07D 311/16(2013.01)
출원번호/일자 1020080106418 (2008.10.29)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1048748-0000 (2011.07.06)
공개번호/일자 10-2010-0047495 (2010.05.10) 문서열기
공고번호/일자 (20110714) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2008.10.29)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김영섭 대한민국 대전시 유성구
2 연규환 대한민국 대전시 유성구
3 유시용 대한민국 대전시 유성구
4 홍경식 대한민국 대전시 동구
5 이병회 대한민국 대전시 유성구
6 최연희 대한민국 대전광역시 중구
7 차미란 대한민국 경상남도 거제시
8 최춘환 대한민국 대전광역시 유성구
9 유대석 대한민국 대전광역시 서구
10 최상운 대한민국 대전시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2008.10.29 수리 (Accepted) 1-1-2008-0751405-71
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2010.12.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0562206-19
4 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2010.12.24 수리 (Accepted) 1-1-2010-0857295-45
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2010.12.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0857297-36
6 등록결정서
Decision to grant		 2011.06.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0335263-77
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 갈바닉산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [화학식 1]
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서, 상기 갈바닉산 유도체는 (1) 3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)프로판아마이드; (2) 3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-N-하이드록시프로판아마이드; (3) 3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-N-이소프로필프로판아마이드; (4) 1-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-1-옥소프로필)-피페리딘; (5) 1-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-1-옥소프로필)-몰포린; (6) 1-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-1-옥소프로필)-N-메틸피페라진; (7) 3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-N-(2-하이드록시에틸)프로판아마이드; (8) 3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-N-(2-하이드록시에틸)-N-메틸프로판아마이드; (9) 3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-N-(3-하이드록시프로필)프로판아마이드; (10) 메틸 2-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)프로판아미도)아세테이트; (11) 2-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)프로판아미도)아세트산; (12) (S)-메틸 2-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)프로판아미도)-3-메틸부타노에이트; (13) (R)-메틸 2-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)프로판아미도)-3-메틸부타노에이트; (14) (S)-메틸 1-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)-프로파노닐]피롤리딘-2-카복실레이트; 및 (15) (S)-에틸 2-(3-((1S,2S,3S)-2-((2-옥소-2H-크로멘-7-일옥시)메틸)-2,3-디메틸-6-(프로판-2-일리덴)싸이클로헥실)프로판아미도]-4-(메틸티오)부타노에이트로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 갈바닉산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 갈바닉산에 할로겐화 시약을 반응시켜 화학식 3의 갈바닉산 클로라이드를 제조하는 단계(단계 1); 및 상기 단계 1에서 제조된 화학식 3의 화합물을 염기 존재하에서 아민 유도체와 반응시켜 화학식 1의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 제1항의 갈바닉산 유도체의 제조방법: [반응식 1] (상기 반응식 1에서, R1 및 R2는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다)
5 5
하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이, 화학식 2의 갈바닉산을 1,1-카르보닐디이미다졸 또는 디사이클로헥실카보디이미드를 이용하여 아민 유도체와 직접 반응시켜 화학식 1의 갈바닉 유도체를 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 갈바닉산 유도체의 제조방법:
6 6
제1항의 갈바닉산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 파클리탁셀에 대한 다약제내성 억제용 약학적 조성물
7 7
제6항에 있어서, 상기 조성물은 파클리탁셀에 대한 다약제내성을 유발하는 P-당단백질의 과발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 다약제내성 억제용 약학적 조성물
8 8
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9 9
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 산업기술연구회 산업기술연구회 정책연구사업(기본) 건강수명연장을 위한 기능성식품/천연물 의약소재 개발