| 1 |
1
하기 화학식 1의 히알루론산 유도체, 및 활성성분인 펩타이드가 상기 히알루론산 유도체에 결합된, 컨쥬게이트:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1 및 R2는 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 독립적으로 알데히드기, 아민기, 바이닐그룹, 치올기, 알릴옥시그룹, N-숙신이미딜-3-(2-피리딜디치오)프로피오네이트(N- Succinimidyl-3-(2-pyridyldithio)propionate, SPDP) 또는 N-하이드록시숙신이미드(N-hydroxysuccinimide, NHS)이고,m과 n의 합은 5 내지 50의 정수이고, n은 1 내지 25의 정수이다
|
| 2 |
2
제1항에 있어서, 상기 히알루론산 유도체는 하기 화학식 2의 히알루론산-알데하이드인, 컨쥬게이트:[화학식 2] 상기 화학식 2에서,m과 n의 합은 5 내지 50의 정수이고, n은 1 내지 25의 정수이다
|
| 3 |
3
제2항에 있어서, 상기 히알루론산-알데하이드는 10 내지 50몰%의 알데하이드기 치환율을 갖는 것인, 컨쥬게이트
|
| 4 |
4
제1항에 있어서, 상기 컨쥬게이트는 상기 히알루론산 유도체 한 분자에 1 내지 10개 분자수의 펩타이드가 결합된 것인, 컨쥬게이트
|
| 5 |
5
제1항에 있어서, 상기 컨쥬게이트는 하기 화학식 3을 갖는 것인 컨쥬게이트:[화학식 3] 상기 화학식 3에서,상기 R1 및 R2는 동일하거나 상이할 수 있으며, 각각 독립적으로 알데히드기, 아민기, 바이닐그룹, 치올기, 알릴옥시그룹, N-숙신이미딜-3-(2-피리딜디치오)프로피오네이트(N- Succinimidyl-3-(2-pyridyldithio)propionate, SPDP) 또는 N-하이드록시숙신이미드(N-hydroxysuccinimide, NHS)이고, P 는 활성성분인 펩타이드이고,m, n, 및 l의 총 합은 5 내지 50의 정수이고, n과 l의 합은 1 내지 25의 정수이고, l은 1 내지 1 내지 25의 정수이다
|
| 6 |
6
제1항에 있어서, 상기 펩타이드는 마이오스타틴 단백질 항원, 기생충에 대한 폴리펩타이드 항원, C형 간염 바이러스(HCV) 항원, B형 간염 바이러스(HBV) 항원, 인유두종 바이러스(HPV) 항원 및 구제역 바이러스(FMD virus), 종양 관련 항원(tumor-associated antigens, TAAs) 펩타이드, 인간 백혈구 항원 한정 펩타이드(Human Leukocyte Antigen restricted peptide), 세포독성 T 세포(Cytotoxic T lymphocytes, CTL) 에피토프 펩타이드, HER2(human epidermal growth factor receptor 2)-유래 펩타이드, 텔로미어 역전사효소(telomerase reverse transcriptase, TERT) 서브유닛 펩타이드, MUC1 종양 항원 펩타이드, p53 또는 K-ras 펩타이드, 히트 쇼크 단백질 A 부분 펩타이드(Heat Shock Proteins A partial peptide) 및 흑색종 항원 유전자-1-유래 펩타이드(melanoma antigen gene-1-derived peptide) 항원으로 이루어지는 군에서 선택된 면역원성 항원 펩타이드인, 컨쥬게이트
|
| 7 |
7
제6항에 있어서, 상기 마이오스타틴 단백질 항원은 서열번호 1의 아미노산 서열로 이루어진 것인, 컨쥬게이트
|
| 8 |
8
제1항에 있어서, 상기 펩타이드는 혈관활성 장펩타이드(vasoactive intestinal peptide), 뇌유래 신경성장인자(Brain derived neurotropic factor), 베타-아밀로이드(β-Amiloid) 유래 합성 폴리펩타이드, 신경보호성 펩타이드, 항-아폽토시스 펩타이드, LHRH 아고니스트, 세포 표면 수용체에 대한 아고니스트 및 안타고니스트 펩타이드, 항체 및 그의 단편, 칼시토닌, 골형성인자, 콜로니자극인자, 인슐린, 성장호르몬, 렉틴, 인터페론, 에리스로포이에틴 및 글루카곤 유사 펩타이드, G-단백질 연관 수용체(G protein-coupled receptors, GPCR) 패밀리 안타고니스트 및 아고니스트로 이루어지는 군에서 선택된 펩타이드 약물인, 컨쥬게이트
|
| 9 |
9
제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 따른 컨쥬게이트로서, 상기 펩타이드가 면역원성 항원이며, 상기 컨쥬게이트를 포함하는 면역반응을 조절하는 면역조절용 약학 조성물
|
| 10 |
10
제9항에 있어서, 상기 컨쥬게이트의 히알루론산 유도체가 랑게르한스 세포(Langerhans cell, LC)와 상호작용으로 면역반응을 유발하는 것인, 약학 조성물
|
| 11 |
11
제9항에 있어서, 상기 컨쥬게이트를 포함하는, 면역반응을 억제하기 위한 약학 조성물
|
| 12 |
12
제9항에 있어서, 상기 조성물은 경피 또는 경점막을 통해 전달되는 것인 약학 조성물
|
| 13 |
13
제9항에 있어서, 상기 조성물은 패치제 또는 외용제인, 조성물
|
| 14 |
14
제1항 내지 제5항 및 제8항 중 어느 한 항의 컨쥬게이트를 포함하고, 활성성분을 경피 또는 경점막을 통해 전달하는 약물 전달체
|
| 15 |
15
제14항에 있어서, 상기 컨쥬게이트의 펩타이드가 신경보호성 펩타이드, 항-아폽토시스 펩타이드, 항암 펩타이드, 세포 표면 수용체에 대한 아고니스트 및 안타고니스트 펩타이드, 항체 및 그의 단편이고, 비(鼻)점막에 흡수되어 뇌까지 전달되는 것인, 약물 전달체
|
