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혈뇌장벽에 대한 투과성이 우수한 이노시톨 또는 트리할로스 유도체와 이를 이용한 뇌 질환 치료제
- 기술번호 : KST2014065173
- 담당센터 : 대구기술혁신센터
- 전화번호 : 053-550-1450
| 요약 | 본 발명은 생체막 투과성이 우수한 분자 수송체 화합물에 관한 것으로, 알디톨 또는 이노시톨 골격구조에 구아니딘기를 도입하여 제조된 본 발명의 분자 수송체 화합물은 적절한 수준의 수용성과 지용성을 갖고 있어서 세포막, 핵막, 또는 혈관-뇌 장벽 (BBB) 등과 같은 생체막 장벽에 대한 투과성이 높아, 특히 상기 혈관-뇌 장벽에 의해 뇌종양 치료에 사용될 수 없었던 독소루비신 (doxorubicin), 파클리탁셀 (Paclitaxel) 등의 항암제를 비롯한 생리활성을 갖는 다양한 종류의 치료용 또는 진단용 의약품을 세포내로 수송하는데 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 지방산 또는 아미노산을 추가로 가진 분자 수송체는 핵산과 결합하여 이온결합체로서 세포 또는 핵내로 전달될 수 있고, 리포좀의 표면처리제로 활용될 수 있어서 유전자 전달에 사용될 수 있다. |
|---|---|
| Int. CL | C07C 35/16 (2006.01) |
| CPC | C07C 279/12(2013.01) C07C 279/12(2013.01) |
| 출원번호/일자 | 1020060086106 (2006.09.07) |
| 출원인 | 포항공과대학교 산학협력단 |
| 등록번호/일자 | 10-0849033-0000 (2008.07.23) |
| 공개번호/일자 | 10-2008-0022662 (2008.03.12) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | (20080729) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 | |
| 법적상태 | 등록 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2006.09.07) |
| 심사청구항수 | 5 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 포항공과대학교 산학협력단 | 대한민국 | 경상북도 포항시 남구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 정성기 | 미국 | 경상북도 포항시 남구 |
| 2 | 이우설 | 대한민국 | 서울 송파구 |
| 3 | 카우스타브 쿠마르 마이티 | 인도 | 경상북도 포항시 남구 |
| 4 | 전옥염 | 대한민국 | 경기 성남시 분당구 |
| 5 | 유석호 | 대한민국 | 경북 포항시 남구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 장성구 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유)) |
| 2 | 위정호 | 대한민국 | 경기도 성남시 중원구 양현로 ***, ***호 (여수동, 시티오피스타워)(J특허법률사무소) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 포항공과대학교 산학협력단 | 경상북도 포항시 남구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 특허출원서 Patent Application |
2006.09.07 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0646605-96 |
| 2 | 공지예외적용주장대상(신규성,출원시의특례)증명서류제출서 Submission of Document Verifying Exclusion from Being Publically Known (Novelty, Special Provisions for Application) |
2006.09.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-5071367-21 |
| 3 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2007.04.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
| 4 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2007.05.11 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0030009-56 |
| 5 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2007.06.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0337059-88 |
| 6 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2007.08.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0598870-42 |
| 7 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2007.08.21 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2007-0603510-40 |
| 8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2007.08.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0603481-14 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2007.12.28 | 수리 (Accepted) | 4-1-2007-5195152-79 |
| 10 | 보정요구서 Request for Amendment |
2007.12.28 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0704602-80 |
| 11 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2008.01.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0055627-63 |
| 12 | 최후의견제출통지서 Notification of reason for final refusal |
2008.05.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0273740-18 |
| 13 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2008.06.03 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2008-0398004-39 |
| 14 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2008.06.03 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0397993-80 |
| 15 | [지정기간단축]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Reduction of Designated Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration) |
2008.06.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0401701-16 |
| 16 | 등록결정서 Decision to grant |
2008.06.13 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0320684-41 |
| 17 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.06.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-0025573-58 |
| 18 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.02.25 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5024386-11 |
| 19 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.11.20 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5243581-27 |
| 20 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.11.22 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5245997-53 |
| 21 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.11.25 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5247115-68 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 하기 화학식 1로 기재되는 당알코올 유도체 또는 그의 염:<화학식 1>상기 식에서, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소; C1-6 알킬; C1-6 아릴알킬; C3-8 사이클로알킬; C1-6 헤테로알킬; -(CH2)mNHR'; -(CH2)lCO2R''; -COR'''; -SO2R''''; 염기성 아미노산; 댄실 (dansyl, 5-dimethylamino-1-naphthalene sulfonyl), FITC (Fluorescein) 및 로다민 (Rhodamine)으로 이루어진 군에서 선택되는 형광물질; 또는 독소루비신 및 파클리탁셀로 이루어진 군에서 선택되는 생리활성물질이고(단, R1 및 R2 중 적어도 하나는 독소루비신, 파클리탁셀 또는 염기성 아미노산이다 |
| 2 |
2 제 1항에 있어서, 화학식 1의 화합물이 솔비톨, 만니톨 또는 갈락티톨의 입체구조를 갖는 알디톨 유도체인 것을 특징으로 하는 당알코올 유도체 또는 그의 염 |
| 3 |
3 제 1항에 있어서, 염기성 아미노산이 히스티딘 (histidine), 리신 (lysine) 및 알지닌 (arginine)으로 이루어진 군 중에서 선택되는 것을 특징으로 하는 당알코올 유도체 또는 그의 염 |
| 4 |
4 삭제 |
| 5 |
5 삭제 |
| 6 |
6 하기 화학식 1의 화합물을 포함하는, 생체막을 투과하여 세포내 또는 핵내로 독소루비신 및 파클리탁셀로 이루어진 군에서 선택되는 생리활성물질 또는 핵산 (DNA, RNA)을 수송하기 위한 조성물:<화학식 1>상기 식에서, R1, R2 및 R3은 제 1 항에서 정의한 바와 같다 |
| 7 |
7 하기 화학식 1의 화합물을 분자 수송체로 사용하여 독소루비신 및 파클리탁셀로 이루어진 군에서 선택되는 생리활성물질 또는 핵산 (DNA, RNA)을 생체막에 투과시켜 세포내 또는 핵내로 전달하는 방법:<화학식 1>상기 식에서, R1, R2 및 R3은 제 1 항에서 정의한 바와 같다 |
| 지정국 정보가 없습니다 |
|---|
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | EP01885735 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
| 2 | EP01885735 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
| 3 | JP04723526 | JP | 일본 | FAMILY |
| 4 | JP04955659 | JP | 일본 | FAMILY |
| 5 | JP20063316 | JP | 일본 | FAMILY |
| 6 | JP20539226 | JP | 일본 | FAMILY |
| 7 | KR100699279 | KR | 대한민국 | FAMILY |
| 8 | US07846975 | US | 미국 | FAMILY |
| 9 | US07973084 | US | 미국 | FAMILY |
| 10 | US08048996 | US | 미국 | FAMILY |
| 11 | US08058413 | US | 미국 | FAMILY |
| 12 | US20080039421 | US | 미국 | FAMILY |
| 13 | US20080249296 | US | 미국 | FAMILY |
| 14 | US20100330608 | US | 미국 | FAMILY |
| 15 | US20100330671 | US | 미국 | FAMILY |
| 16 | WO2006115312 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
DOCDB 패밀리 정보
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | JP2008063316 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
| 2 | JP2008539226 | JP | 일본 | DOCDBFAMILY |
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| 11 | US8048996 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
| 12 | US8058413 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
| 국가 R&D 정보가 없습니다. |
|---|
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- 데이터 이관에 따른 소요기간(1일)으로 인하여 등록원부와 일부 차이가 발생할 수 있으며, 일부 정보(부기, 상세 주소 등)를 제공하지 않고 있습니다.
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| 특허 등록번호 | 10-0849033-0000 |
|---|
권리란
| 표시번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
출원 연월일 : 20060907 출원 번호 : 1020060086106 공고 연월일 : 20080729 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20080613 청구범위의 항수 : 5 유별 : C07C 35/16 발명의 명칭 : 알디톨 또는 이노시톨 유도체를 골격으로 한 분자 수송체 존속기간(예정)만료일 : |
특허권자란
| 순위번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
(권리자) 포항공과대학교 산학협력단 경상북도 포항시 남구... |
| 2 |
(권리자) 한국지식재산연구원 서울특별시 강남구... |
| 2 |
(의무자) 포항공과대학교 산학협력단 경상북도 포항시 남구... |
| 3 |
(의무자) 한국지식재산연구원 서울특별시 강남구... |
| 3 |
(권리자) 포항공과대학교 산학협력단 경상북도 포항시 남구... |
등록료란
| 제 1 - 3 년분 | 금 액 | 145,500 원 | 2008년 07월 24일 | 납입 |
| 제 4 년분 | 금 액 | 150,000 원 | 2011년 07월 08일 | 납입 |
| 제 5 년분 | 금 액 | 150,000 원 | 2012년 06월 29일 | 납입 |
| 제 6 년분 | 금 액 | 150,000 원 | 2013년 06월 28일 | 납입 |
| 제 7 년분 | 금 액 | 290,000 원 | 2014년 06월 27일 | 납입 |
| 제 8 년분 | 금 액 | 290,000 원 | 2015년 06월 09일 | 납입 |
| 제 9 년분 | 금 액 | 290,000 원 | 2016년 06월 03일 | 납입 |
| 제 10 년분 | 금 액 | 515,000 원 | 2017년 06월 07일 | 납입 |
| 제 11 년분 | 금 액 | 257,500 원 | 2018년 06월 05일 | 납입 |
| 제 12 년분 | 금 액 | 257,500 원 | 2019년 06월 03일 | 납입 |
| 제 13 년분 | 금 액 | 317,500 원 | 2020년 07월 03일 | 납입 |
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| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 특허출원서 | 2006.09.07 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0646605-96 |
| 2 | 공지예외적용주장대상(신규성,출원시의특례)증명서류제출서 | 2006.09.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-5071367-21 |
| 3 | 선행기술조사의뢰서 | 2007.04.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
| 4 | 선행기술조사보고서 | 2007.05.11 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0030009-56 |
| 5 | 의견제출통지서 | 2007.06.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0337059-88 |
| 6 | [출원서등 보정]보정서 | 2007.08.20 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0598870-42 |
| 7 | [명세서등 보정]보정서 | 2007.08.21 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2007-0603510-40 |
| 8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2007.08.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0603481-14 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2007.12.28 | 수리 (Accepted) | 4-1-2007-5195152-79 |
| 10 | 보정요구서 | 2007.12.28 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0704602-80 |
| 11 | [출원서등 보정]보정서 | 2008.01.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0055627-63 |
| 12 | 최후의견제출통지서 | 2008.05.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0273740-18 |
| 13 | [명세서등 보정]보정서 | 2008.06.03 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2008-0398004-39 |
| 14 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2008.06.03 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0397993-80 |
| 15 | [지정기간단축]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2008.06.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0401701-16 |
| 16 | 등록결정서 | 2008.06.13 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0320684-41 |
| 17 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.06.13 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-0025573-58 |
| 18 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.02.25 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5024386-11 |
| 19 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.11.20 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5243581-27 |
| 20 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.11.22 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5245997-53 |
| 21 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.11.25 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5247115-68 |
| 기술번호 | KST2014065173 |
|---|---|
| 자료제공기관 | 미래기술마당 |
| 기술공급기관 | 포항공과대학교 산학협력단 |
| 기술명 | 혈뇌장벽에 대한 투과성이 우수한 이노시톨 또는 트리할로스 유도체와 이를 이용한 뇌 질환 치료제 |
| 기술개요 |
본 발명은 생체막 투과성이 우수한 분자 수송체 화합물에 관한 것으로, 알디톨 또는 이노시톨 골격구조에 구아니딘기를 도입하여 제조된 본 발명의 분자 수송체 화합물은 적절한 수준의 수용성과 지용성을 갖고 있어서 세포막, 핵막, 또는 혈관-뇌 장벽 (BBB) 등과 같은 생체막 장벽에 대한 투과성이 높아, 특히 상기 혈관-뇌 장벽에 의해 뇌종양 치료에 사용될 수 없었던 독소루비신 (doxorubicin), 파클리탁셀 (Paclitaxel) 등의 항암제를 비롯한 생리활성을 갖는 다양한 종류의 치료용 또는 진단용 의약품을 세포내로 수송하는데 유용하게 사용될 수 있다. 또한, 지방산 또는 아미노산을 추가로 가진 분자 수송체는 핵산과 결합하여 이온결합체로서 세포 또는 핵내로 전달될 수 있고, 리포좀의 표면처리제로 활용될 수 있어서 유전자 전달에 사용될 수 있다. |
| 개발상태 | |
| 기술의 우수성 |
1) 기술의 특장점
- 이노시톨 유도체 및 트리할로스 유도체 제조 방법 - Paclitaxel-carrier conjugates 1과 2 - Paclitaxel-carrier conjugate의 항암 활성 확인 - (A) tumor cell 증식, (B) tumor cell의 apoptosis, (C) 미세혈관 밀도(microvessel density) - 본 기술의 carrier와 결합한 paclitaxel-carrier conjugate는 tumor cell의 증식을 억제하였고, apoptosis를 유도하였으며, 미세혈관 밀도가 감소하였음. 따라서, 혈뇌 장벽을 극복하여 뇌 조직에 잘 투과하여 항암활성을 높인 것을 확인할 수 있음 2) 기술의 비교우위성 - 항암치료제, 퇴행성 신경질환인 Alzheimer's disease, Huntington's disease, 및 iPS cell 제조를 위한 유전자 전달 등에 대한 성공 가능성을 최대한 빨리 검증하고 기술이전 또는 임상단계로 넘어갈 수 있는 발판을 마련하는 것이 매우 중요 - 기존의 DDT 기술은 뇌관련 질환 치료제와 관련하여 거의 개발된 것이 없으며, 혈뇌장벽의 문제점이 있었음 - 한국화학연구원과 협력 연구로 전 임상 진행 중임 - 뇌종양 치료제로서의 taxol-carrier congugate를 연구 진행 중이며, toxicity, PK study 진행 중임 - 뇌종양, 헌틴턴병, 알츠하이머, 파킨슨 병의 순서로 개발 진행 예정 ○ 기존 기술 방법 - acetylcholinesterase - NMDA 수용체의 길항제 ○ 기존 기술 특징 - 혈뇌장벽 투과 불과 - 약 개발이 어려움 ○ 본 기술 방법 - 이토시톨 유도체 및 트리할로스 유도체 - 구아니딘기를 가진, 구조적으로 변환된 유도체 합성 ○ 본 기술 특징 - 혈뇌장벽을 잘 투과함 - 의약품과 conjugation시 활용성이 높음 - water solubility 높음(taxol 검증) |
| 응용분야 | 1) 뇌종양 치료제 분야 |
| 시장규모 및 동향 |
○ 알츠하이머 병 치료제를 포함하는 뇌신경분야의 신약개발 분야의 치열한 경쟁 뿐 아니라, 유전자 치료, 줄기세포 제조연구와 같은 관련 생명과학의 많은 분야에서 drug delivery technology의 중요성이 대두되고 있으며, 그 수요가 지속적으로 증가하고 있음 |
| 희망거래유형 | |
| 사업화적용실적 | |
| 도입시고려사항 |
| 과제고유번호 | 1345071043 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 과06A1505 |
| 연구과제명 | BK분자과학사업단 |
| 성과구분 | 등록 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 한국학술진흥재단 |
| 연구주관기관명 | 포항공과대학교 |
| 성과제출연도 | 2008 |
| 연구기간 | 200603~201302 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | 기타 |
| 과제고유번호 | 1350007474 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2006-07210 |
| 연구과제명 | 약물의생체막투과도향상을위한분자수송체의개발 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 한국과학재단 |
| 연구주관기관명 | 포항공과대학교 |
| 성과제출연도 | 2006 |
| 연구기간 | 200408~200703 |
| 기여율 | 1 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
특허성과
| [1020080101910] | 다중 적외선 영상 시스템 및 영상화 방법 | 새창보기 |
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| [1020080077414] | 그래핀 나노리본을 이용한 스핀밸브 소자 | 새창보기 |
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