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비정상 세포 성장 질환의 치료를 위한 단백질 키나아제 저해제인 신규 인다졸 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물
- 기술번호 : KST2014066973
- 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
- 전화번호 : 02-2155-3662
| 요약 | 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] 인다졸, 단백질 키나아제, 억제제 |
|---|---|
| Int. CL | C07D 231/56 (2006.01) |
| CPC | |
| 출원번호/일자 | 1020080122999 (2008.12.05) |
| 출원인 | 한국과학기술연구원, 한국화학연구원, 한국생명공학연구원 |
| 등록번호/일자 | 10-1061599-0000 (2011.08.26) |
| 공개번호/일자 | 10-2010-0064520 (2010.06.15) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | (20110902) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 | |
| 법적상태 | 등록 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | 신규 |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (2008.12.05) |
| 심사청구항수 | 9 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국과학기술연구원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
| 2 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 3 | 한국생명공학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 심태보 | 대한민국 | 대구광역시 북구 |
| 2 | 손정범 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
| 3 | 김환 | 대한민국 | 경기도 고양시 덕양구 |
| 4 | 박동식 | 대한민국 | 부산광역시 수영구 |
| 5 | 최환근 | 대한민국 | 서울특별시 은평구 |
| 6 | 함영진 | 대한민국 | 서울특별시 동작구 |
| 7 | 하정미 | 대한민국 | 서울특별시 서대문구 |
| 8 | 유경호 | 대한민국 | 서울특별시 도봉구 |
| 9 | 오창현 | 대한민국 | 서울특별시 노원구 |
| 10 | 이소하 | 대한민국 | 서울특별시 노원구 |
| 11 | 하재두 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 12 | 조성윤 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 13 | 권병목 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 14 | 한동초 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한라특허법인(유한) | 대한민국 | 서울시 서초구 강남대로 ***(서초동, 남강빌딩 *층) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국과학기술연구원 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
| 2 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 3 | 한국생명공학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2008.12.05 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0839331-21 |
| 2 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
| 3 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2009.12.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2009-5247056-16 |
| 4 | 선행기술조사의뢰서(내부) Request for Prior Art Search (Inside) |
2010.07.01 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
| 5 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2010.08.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-6-2010-0016436-64 |
| 6 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2010.11.26 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0540931-87 |
| 7 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2011.01.06 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2011-0011345-66 |
| 8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2011.01.06 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0011343-75 |
| 9 | [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서 [Appointment of Agent] Report on Agent (Representative) |
2011.04.15 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0277639-44 |
| 10 | 등록결정서 Decision to grant |
2011.07.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0406924-92 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.02.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5022002-69 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.02.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-0007152-08 |
| 13 | 대리인선임신고서 Report on Appointment of Agent |
2015.12.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-5033520-42 |
| 14 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 15 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 번호 | 청구항 |
|---|---|
| 1 |
1 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물: [화학식 1] 상기 식에서, R1은 HOCH2- 또는 이고; R2는 수소, 하이드록시, C1-3 알콕시 또는 R3-(CH2)n-NH- 이고; R3는 수소, 디메틸아민, 몰포린, 페닐, CF3로 치환된 페닐 또는 C3-6 싸이클로알킬이고; A는 R4 및 -NHR5로 치환된 5원 또는 6원의 아릴 또는 헤테로아릴이고; R4는 수소 또는 C1-3 알킬이고; R5는 수소, -C(O)-R6, -C(O)NH-R6 또는 -S(O)2-R6이고; R6은 수소, -CH3, -CF3, -OCH3, -Br, -Cl, -NO2, , , , , , , , 또는 로 구성되는 군으로부터 선택되는 1 또는 2개의 치환기로 치환된 페닐, 벤질, 5원 내지 6원의 헤테로아릴, 나프탈렌일, 벤조싸이에닐이고; n은 0 내지 2의 정수이다 |
| 2 |
2 제1항에 있어서, 상기 R2는 수소, 하이드록시, 메톡시, 에톡시 또는 R3-(CH2)n-NH- 인 것을 특징으로 하는 상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물 |
| 3 |
3 제1항에 있어서, 상기 R3는 수소, 디메틸아민, 몰포린, 페닐, CF3로 치환된 페닐 또는 싸이클로프로필인 것을 특징으로 하는 상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물 |
| 4 |
4 제1항에 있어서, 상기 A는 R4 및 -NHR5로 치환된 페닐 또는 티에닐인 것을 특징으로 하는 상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물 |
| 5 |
5 제1항에 있어서, 상기 R4는 수소 또는 메틸인 것을 특징으로 하는 상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물 |
| 6 |
6 제1항에 있어서, 상기 R6의 5원 내지 6원의 헤테로아릴은 싸이엔일, 퓨란일, 옥사졸일, 피라졸일, 아이소싸이아졸일, 피리딜, 피리다진일 또는 피라진일인 것을 특징으로 하는 상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물 |
| 7 |
7 제1항에 있어서, 상기 R6는 페닐, 트리플루오로메틸페닐, 4-니트로-3-(트리플루오로메틸)페닐, 3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐, 4-(1-메틸피페리딘-4-닐옥시)-3-(트리플루오로메틸)페닐, 3,4-다이클로로페닐, 4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐, 3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐, 3,4-다이메톡시페닐, 3-몰폴리노-5-(트리플루오로메틸)페닐, 2,3-다이클로로페닐, 2,4-다이메틸페닐, 4-((4-에틸피페라진-1-닐)메틸)-3-(트리플루오로메틸)페닐, 4-(4-메틸피페라진-1-닐)-3-(트리플루오로메틸)페닐, 3-(4-하이드록시피페라딘-1-닐)-5-(트리플루오로메틸)페닐, 4-(1-메틸피페라딘-4-닐옥시)-3-(트리플루오로메틸)페닐, 벤질, 3,4-다이메톡시벤질, 티에닐, 5-브로모티에닐, 피라진일, 퓨란일, 2,5-다이메틸퓨란일, 5-(4-메톡시페닐)퓨란일, 5-(2-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)퓨란일, 이소옥사졸일, 5-메틸이소옥사졸일, 피라졸일, 1-(4-메톡시페닐)-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸일, 피리다진일, 피리딘일, 3-클로로피리딘일, 티아졸일, 4-(2-(피리딘-4-닐)티아졸일, 나프탈렌일, 4,7-다이메톡시나프탈렌일, 벤조[b]티오펜일, 피리미딘일, 이미다졸일, 피롤일, 디히드로피롤일, 옥사졸일, 트리아졸일, 티아디아졸일, 벤즈이미다졸일, 퀴놀린일, 테트라히드로퀴놀린일, 벤조티아졸일, 벤조티아조페닐, 벤조디옥솔일, 인다졸일, 인돌일, 인딜일, 디히드로인딜일 또는 디히드로벤조퓨란일인 것을 특징으로 하는 상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물 |
| 8 |
8 제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 1) 에틸 6-(4-아미노페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 2) 에틸 6-(4-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아마이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 3) 에틸 6-(4-(5-브로모티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 4) 에틸 6-(4-(피라진-2-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 5) 에틸 6-(4-(벤조[b)티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 6) 에틸 6-(4-(2,5-다이메틸퓨란-3-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 7) 에틸 6-(4-(5-메틸이소옥사졸-3-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 8) 에틸 6-(4-(1-(4-메톡시페닐)-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸-4-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 9) 에틸 6-(4-(4-니트로-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 10) 에틸 6-(4-(피리다진-4-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트 (ethyl 6-(4-(pyridazine-4-carboxamido)phenyl)-1H-indazole-3-carboxylate)의 제조; 11) 에틸 6-(4-(2-(3,4-다이메톡시페닐)아세트아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 12) 에틸 6-(4-(5-(4-메톡시페닐)퓨란-2-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 13) 에틸 6-(4-(3-클로로이소니코틴아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 14) 에틸 6-(4-티아졸-4-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 15) 에틸 6-(4-(4,7-다이메콕시-1-나프트아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 16) 에틸 6-(4-(5-(2-클로로-5-(트리플루오로메틸)페닐)퓨란-2-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 17) 에틸 6-(4-(2-(피리딘-4-닐)티아졸-4-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 18) 에틸 6-(4-(3-(4-메틸-1H-인다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 19) 에틸 6-(4-(4-(1-메틸피페리딘-4-일옥시)-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 20) 에틸 6-(4-(3-(3,4-다이클로로페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 21) 에틸 6-(4-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 22) 에틸 6-(4-(3-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 23) 에틸 6-(4-(3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 24) N-메틸-6-(4-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 25) 6-(4-(5-(4-메톡시페닐)퓨란-2-카르복스아미도)페닐)-N-메틸-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 26) 6-(4-(5-브로모티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-N-메틸-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 27) 6-(4-(벤조[b)티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-N-메틸-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 28) 6-(4-(3-(3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-N-메틸-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 29) N-메틸-6-(4-(3-(3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 30) N-(2-몰폴리노에틸)-6-(4-(3-(트리플루오로메틸)벤조아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 31) 6-(4-(5-브로모티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 32) 6-(4-(벤조[b)티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 33) 6-(4-(2,5-다이메틸퓨란-3-카르복스아미도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 34) 6-(4-(1-(4-메톡시페닐)-5-(트리플루오로메틸)-1H-피라졸-4-카르복스아미도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 35) 6-(4-(5-브로모티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-N-(3-(트리플루오로메틸)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 36) 6-(4-(3-(3,4-다이클로로페닐)유레이도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 37) N-메틸-6-(4-(피리다진-4-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 38) 5-메틸-N-(4-(3-(메틸카바모일)-1H-인다졸-6-일)페닐)이소옥사졸-3-카르복스아미드; 39) N-메틸-6-(4-(3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 40) N-메틸-6-(4-(4-(1-메틸피페리딘-4-일옥시)-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 41) N-(4-(3-(메틸카바모일)-1H-인다졸-6-일)페닐)티아졸-4-카르복스아미드; 42) 메틸 5-(4-아미노페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 43) 메틸 5-(4-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 44) 에틸 6-(3-아미노페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 45) 에틸 6-(3-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 46) 에틸 6-(3-(5-메틸이소옥사졸-3-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 47) 에틸 6-(3-(벤조[b)티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 48) 에틸 6-(3-(2-(3,4-다이메톡시페닐)아세트아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 49) 에틸 6-(3-(5-브로모티오펜-2-카르복스아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 50) N-(2-몰폴리노에틸)-6-(3-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 51) 메틸 6-(3-아미노페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 52) 메틸 6-(3-(3-몰폴리노-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 53) 에틸 6-(5-아미노-2-메틸페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 54) 에틸 6-(3-(3-(2,3-다이클로로페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 55) 에틸 6-(3-(3-(3,4-다이클로로페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 56) 메틸 6-(3-(3-(2,4-다이메틸페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 57) 에틸 6-(5-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 58) 6-(3-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 59) 6-(3-(3-몰폴리노-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 60) 6-(3-(3-(2,3-다이클로로페닐)유레이도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 61) 6-(3-(3-(2,3-다이클로로페닐)유레이도)페닐)-N-에틸-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 62) 6-(3-(3-(3,4-다이클로로페닐)유레이도)페닐)-N-에틸-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 63) 6-(3-(3-(2,4-다이메틸페닐)유레이도)페닐)-N-에틸-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 64) 6-(5-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 65) 6-(5-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸페닐)-N-(2-(다이메틸아미노)에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 66) 6-(5-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)-2-메틸페닐)-N-사이클로프로필-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 67) 6-(2-메틸-5-(3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 68) 에틸 6-(3-(3-(트리플루오로메틸)페닐술폰아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 69) 에틸 6-(3-(3-(4-((4-에틸피페라진-1-일)메틸)-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카보르복실레이트; 70) 메틸 6-(3-(3-(4-(4-메틸피페라진-1-일)-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 71) 에틸 6-(2-메틸-5-(3-(4-(4-메틸피페라진-1-일)-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 72) 5-(4-(3-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 73) N-메틸-6-(2-메틸-5-(3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 74) 에틸 6-(2-메틸-5-(3-(3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 75) N-메틸-6-(2-메틸-5-(3-(3-(4-메틸-1H-이미다졸-1-일)-5-(트리플루오로메틸)페닐)유레이도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 76) 에틸 6-(3-(3-(4-하이드록시피페리딘-1-일)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 77) 6-(3-(3-(4-하이드록시피페리딘-1-닐)-5-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드; 78) 메틸 6-(3-(4-(1-메틸피페리딘-4-닐옥시)-3-(트리플루오로메틸)벤즈아미도)페닐)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 79) 1-(4-클로로-3-(트리플루오로메틸)페닐)-3-(3-(3-(하이드록시메틸)-1H-인다졸-6-일)페닐)유레아; 80) 에틸 6-(5-(3-(트리플루오로메틸)페닐카바모닐)티오펜-3-일)-1H-인다졸-3-카르복실레이트; 및 81) 6-(4-(2,5-다이메틸퓨란-3-카르복스아미도)페닐)-N-(2-몰폴리노에틸)-1H-인다졸-3-카르복스아미드 로 구성되는 군으로부터 선택되는 어느 하나인 것을 특징으로 하는 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물 |
| 9 |
9 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물을 유효성분으로 함유하는 흑색종의 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
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| 지정국 정보가 없습니다 |
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| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | CN102239150 | CN | 중국 | FAMILY |
| 2 | JP05537561 | JP | 일본 | FAMILY |
| 3 | JP24510989 | JP | 일본 | FAMILY |
| 4 | US08754209 | US | 미국 | FAMILY |
| 5 | US20120130069 | US | 미국 | FAMILY |
| 6 | WO2010064875 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
| 7 | WO2010064875 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
DOCDB 패밀리 정보
| 순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
|---|---|---|---|---|
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| 7 | WO2010064875 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
| 국가 R&D 정보가 없습니다. |
|---|
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| 특허 등록번호 | 10-1061599-0000 |
|---|
권리란
| 표시번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
출원 연월일 : 20081205 출원 번호 : 1020080122999 공고 연월일 : 20110902 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20110722 청구범위의 항수 : 9 유별 : C07D 231/56 발명의 명칭 : 비정상 세포 성장 질환의 치료를 위한 단백질 키나아제 저해제인 신규 인다졸 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 존속기간(예정)만료일 : |
특허권자란
| 순위번호 | 사항 |
|---|---|
| 1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
| 1 |
(권리자) 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구... |
| 1 |
(권리자) 한국과학기술연구원 서울특별시 성북구... |
등록료란
| 제 1 - 3 년분 | 금 액 | 198,000 원 | 2011년 08월 29일 | 납입 |
| 제 4 년분 | 금 액 | 166,600 원 | 2014년 07월 29일 | 납입 |
| 제 5 년분 | 금 액 | 166,600 원 | 2015년 08월 19일 | 납입 |
| 제 6 년분 | 금 액 | 166,600 원 | 2016년 08월 17일 | 납입 |
| 제 7 년분 | 금 액 | 309,400 원 | 2017년 07월 28일 | 납입 |
| 제 8 년분 | 금 액 | 221,000 원 | 2018년 08월 01일 | 납입 |
| 제 9 년분 | 금 액 | 221,000 원 | 2019년 08월 02일 | 납입 |
| 제 10 년분 | 금 액 | 367,500 원 | 2020년 07월 27일 | 납입 |
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| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | [특허출원]특허출원서 | 2008.12.05 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0839331-21 |
| 2 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
| 3 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2009.12.15 | 수리 (Accepted) | 4-1-2009-5247056-16 |
| 4 | 선행기술조사의뢰서(내부) | 2010.07.01 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
| 5 | 선행기술조사보고서 | 2010.08.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-6-2010-0016436-64 |
| 6 | 의견제출통지서 | 2010.11.26 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2010-0540931-87 |
| 7 | [명세서등 보정]보정서 | 2011.01.06 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2011-0011345-66 |
| 8 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2011.01.06 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0011343-75 |
| 9 | [대리인선임]대리인(대표자)에 관한 신고서 | 2011.04.15 | 수리 (Accepted) | 1-1-2011-0277639-44 |
| 10 | 등록결정서 | 2011.07.22 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2011-0406924-92 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.02.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5022002-69 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.02.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-0007152-08 |
| 13 | 대리인선임신고서 | 2015.12.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-5033520-42 |
| 14 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 15 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 기술번호 | KST2014066973 |
|---|---|
| 자료제공기관 | 미래기술마당 |
| 기술공급기관 | 한국과학기술연구원 |
| 기술명 | 비정상 세포 성장 질환의 치료를 위한 단백질 키나아제 저해제인 신규 인다졸 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 |
| 기술개요 |
본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] 인다졸, 단백질 키나아제, 억제제 |
| 개발상태 | 연구실환경 테스트 |
| 기술의 우수성 |
1) 단백질 키나아제(Protein Kinase)는 하이드록시 그룹의 인산화를 촉매하는 효소로 세포성장, 분화 및 증식의 신호전달에 중요한 역할함. 단백질 키나아제의 돌연변이나 과발현을 신규 인다졸 유도체로 저해하여 정상적인 세포 내 신호전달체계를 유지하여 암, 염증, 대사성 질환, 뇌질환 등 다양한 질병의 예방 및 치료 효과를 기대
2) 신규 인다졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 약물조성물로, 비정상 세포 성장 질환에 관여하는 단백질 키나아제의 돌연변이나 과발현을 저해함으로써, 암을 포함한 다양한 질병의 예방 또는 치료제로 개발 3) 신규 인다졸 유도체는 단백질 키나아제를 저해 4) 단백질 키나아제의 조절 가능은 암을 포함한 다양한 질병의 예방 또는 치료에 유용함 인간 단백질 키나아제는 인간 전체 유전자의 약 1.7%에 해당하는 518종이 존재하는 것으로 추정 5) 암, 염증, 대사성 질환, 뇌질환 등 다양한 질병을 위한 예방 또는 치료제로의 개발 기대 |
| 응용분야 | ○ 신규 인다졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 약물조성물로, 비정상 세포 성장 질환에 관여하는 단백질 키나아제의 돌연변이나 과발현을 저해함으로써, 암을 포함한 다양한 질병의 예방 또는 치료제로 개발 |
| 시장규모 및 동향 |
1) 기존의 항암 치료는 단선적 작용만을 통한 암 치료가 대부분이였음 2) 단백질 키나아제의 돌연변이 및 과발현을 저해하여 다양한 질병을 예방 및 치료하고자 함 3) 단백질 키나아제는 하이드록시 그룹의 인산화를 촉매하는 효소로, 세포의 성장, 분화 및 증식을 유발하는 성장 인자 신호 전달에 중요한 역할 4) 단백질 키나아제의 돌연변이나 과발현은 정상적인 세포 내 신호 전달체계를 붕괴시켜 다양한 질병 유발 |
| 희망거래유형 | |
| 사업화적용실적 | |
| 도입시고려사항 |
| 과제고유번호 | 1345085071 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2E20440 |
| 연구과제명 | 표적지향형신규항암제후보물질개발 |
| 성과구분 | 등록 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 교육과학기술부 |
| 연구주관기관명 | 한국과학기술연구원 |
| 성과제출연도 | 2008 |
| 연구기간 | 200701~200912 |
| 기여율 | 0.5 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1355052375 |
|---|---|
| 세부과제번호 | SI-0703 |
| 연구과제명 | 표적지향형신규항암제후보물질개발(시범사업) |
| 성과구분 | 등록 |
| 부처명 | 지식경제부 |
| 연구관리전문기관명 | 과학기술부 |
| 연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
| 성과제출연도 | 2007 |
| 연구기간 | 200701~200712 |
| 기여율 | 0.5 |
| 연구개발단계명 | 응용연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1345085071 |
|---|---|
| 세부과제번호 | 2E20440 |
| 연구과제명 | 표적지향형신규항암제후보물질개발 |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 교육과학기술부 |
| 연구관리전문기관명 | 교육과학기술부 |
| 연구주관기관명 | 한국과학기술연구원 |
| 성과제출연도 | 2008 |
| 연구기간 | 200701~200912 |
| 기여율 | 0.5 |
| 연구개발단계명 | 기초연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
| 과제고유번호 | 1355052375 |
|---|---|
| 세부과제번호 | SI-0703 |
| 연구과제명 | 표적지향형신규항암제후보물질개발(시범사업) |
| 성과구분 | 출원 |
| 부처명 | 지식경제부 |
| 연구관리전문기관명 | 과학기술부 |
| 연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
| 성과제출연도 | 2007 |
| 연구기간 | 200701~200712 |
| 기여율 | 0.5 |
| 연구개발단계명 | 응용연구 |
| 6T분류명 | BT(생명공학기술) |
특허성과
| [1020090025560] | 아미노퀴놀린 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 함유하는 의약조성물 | 새창보기 |
|---|---|---|
| [1020080122999] | 비정상 세포 성장 질환의 치료를 위한 단백질 키나아제 저해제인 신규 인다졸 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 | 새창보기 |
| [1020080116472] | 신규 피라졸로[4,3-ｂ]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 | 새창보기 |
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중요키워드
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|---|---|---|
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| 심판사항 정보가 없습니다 |
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