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a) 2,4-디히드록시벤즈알데히드를 요오드화 반응시켜 하기 화학식III 화합물을 제조하는 단계;
b) a)단계에서 제조한 화학식 III 화합물을 염기 존재하에서 Boc2O(Di-tert-butyl pyrocarbonate)과 반응시켜 디-Boc로 보호된 하기 화학식 IV 화합물을 제조하는 단계; 및
c) b)단계에서 제조한 하기 화학식 IV 화합물을 알루미늄 히드라이드 유도체(hydride derivatives of aluinum) 또는 보론 히드라이드 유도체(hydride derivatives of boron) 존재하에 환원시켜 벤질알코올 중간체를 얻은 후, 이를 2-메틸프로펜일금속화합물과 반응시켜 하기 화학식 V 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 화학식 V 화합물의 제조방법
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2 |
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제1항에 있어서, a) 단계의 요오드화 반응 조건이 아이오딘 모노클로라이드(ICl) 및 아세트산 존재하에서 반응시키는 것인 화학식 V 화합물의 제조방법
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3
제1항에 있어서, b) 단계의 염기가 K2CO3, NaOH, KOH, DIPEA(N,N-Diisopropylethylamine), Et3N 또는 DMAP(4-Dimethylamino pyridine) 인 화학식 V 화합물의 제조방법
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4
청구항 4은(는) 설정등록료 납부시 포기되었습니다
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5
제1항에 있어서, c) 단계의 2-메틸프로펜일금속화합물이 2-메틸프로펜일마그네슘브로마이드 또는 2-메틸프로펜일리튬인 화학식 V 화합물의 제조방법
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6
제1항에 있어서, c) 단계의 알루미늄 히드라이드 유도체(hydride derivatives of aluinum)또는 보론 히드라이드 유도체(hydride derivatives of boron)가 LiAlH4 또는 NaBH4인 화학식 V 화합물의 제조방법
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7
제1항의 하기 화학식 V 화합물
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8
a) 제7항의 화학식 V 화합물을 에폭시조건(epoxidation) 및 산 존재하에서 [6-엔도-트리그]-고리화([6-endo-trig]-closure) 반응시켜 Boc보호된 하기 화학식 VI 화합물을 제조하는 단계;
b) a) 단계의 화학식 VI 화합물을 산(acid) 또는 염기(base) 존재하에서 Boc 보호기를 제거하여 하기 화학식 VII 화합물을 제조하는 단계;
c) b) 단계의 화학식 VII 화합물과 1,3-비스-(t-부틸-디메틸-실란일옥시)-5-에틴일-벤젠을 소노가시라 교차 커플(Sonogashira cross coupling) 반응 및 연이어 in situ cyclization 시켜 하기 화학식 VIII 화합물을 제조하는 단계; 및
d) c)단계에서 제조한 화학식 VIII 화합물을 HF/피리딘, TBAT(Tetra-n-butylammonium fluoride), 산 또는 염기 존재하에 하기 화학식 I의 모라신 P 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 모라신 P 화합물 제조방법
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9
제8항에 있어서, a) 단계의 에폭시조건(epoxidation)이 퍼옥시카르복실산(peroxycarboxylic acids), 퍼옥시하이드로겐(hydrogen peroxide) 또는 디옥시란(dioxiranes)인 모라신 P 화합물 제조방법
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10
제9항에 있어서, 퍼옥시카르복실산이 m-클로로퍼벤조산인 모라신 P 화합물 제조방법
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11
제 8항에 있어서, a) 단계의 산이 염산, 황산, p-톨루엔설폰산 또는 BF3-Et2O인 모라신 P 화합물 제조방법
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12
청구항 12은(는) 설정등록료 납부시 포기되었습니다
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13
제8항에 있어서, b) 단계의 산(acid)은 ZnBr2, HCl 또는 TFA(trifluoroacetic acid) 이고, 염기는 NaOH 또는 피레리딘인 모라신 P 화합물 제조방법
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14
청구항 14은(는) 설정등록료 납부시 포기되었습니다
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15
제8항에 있어서, c) 단계의 소노가시라 교차 커플(Sonogashira cross coupling) 및 연이어 일어나는 in situ cyclization 조건이 Pd(Ph3P)2Cl2 , CuI, 및 Et3N 존재하에 반응시키는 것인 모라신 P 화합물 제조방법
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16
제8항에 있어서, d) 단계의 산이 아세트산 또는 HCl인 모라신 P 화합물 제조방법
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17
제8항에 있어서, d) 단계의 염기가 K2CO3 또는 NaOH인 모라신 P 화합물 제조방법
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18
제8항의 하기 화학식 VI 화합물
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제8항의 하기 화학식 VII 화합물
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a) 제7항의 화합물을 에폭시조건(epoxidation)하에서 반응시켜 에폭시드 중간체를 제조하고, 이에 염기를 가하여 [5-엑소-테트]-고리화([5-exo-tet]-cyclisation) 반응으로 하기 화학식 IX 화합물을 제조하는 단계;
b) a) 단계의 화학식 IX 화합물과 1,3-비스-(t-부틸-디메틸-실란일옥시)-5-에틴일-벤젠을 소노가시라 교차 커플(Sonogashira cross coupling) 및 연이어 in situ cyclization 시켜 하기 화학식 X 화합물을 제조하는 단계; 및
c) b)단계에서 하기 화학식 X 화합물을 HF/피리딘, TBAT(Tetra-n-butylammonium fluoride), 산 또는 염기 존재하에 하기 화학식 II의 모라신 O 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 모라신 O 화합물의 제조방법
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22
제21항에 있어서, a) 단계의 에폭시조건은 퍼옥시카르복실산(peroxycarboxylic acids), 퍼옥시하이드로겐(hydrogen peroxide) 또는 디옥시란(dioxiranes)인 모라신 O 화합물의 제조방법
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제22항에 있어서, 퍼옥시카르복실산이 m-클롤로퍼벤조산인 모라신 O 화합물의 제조방법
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제21항에 있어서, a) 단계의 염기가 LiOH, KOH, NaHCO3, 또는 Na2CO3인 모라신 O 화합물의 제조방법
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청구항 25은(는) 설정등록료 납부시 포기되었습니다
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제21항에 있어서, b) 단계의 소노가시라 교차 커플(Sonogashira cross coupling) 및 연이어 in situ cyclization 조건이 Pd(Ph3P)2Cl2 , CuI, 및 Et3N 존재하에서 반응시키는 것인 모라신 O 화합물의 제조방법
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제21항에 있어서, c) 단계의 산이 아세트산 또는 HCl인 모라신 O 화합물 제조방법
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제21항에 있어서, c) 단계의 염기가 K2CO3 또는 NaOH인 모라신 O 화합물 제조방법
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제21항의 하기 화학식 IX 화합물
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