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하기 화학식 1로 표시되는 쿠마린계 화합물:
[화학식 1]
(상기 화학식 1에서,
R은 -X-Y이고,
상기 X는 C1-C6의 알킬렌이거나 또는 카보닐이고;
상기 Y는 페닐 또는 피리딜로서, 상기 페닐 또는 피리딜은 비치환되거나 또는 하나 이상의 나이트로, 트리플루오로메틸, 할로겐, C1-C6 알콕시 또는 페닐로 치환될 수 있다
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 정의에 있어 상기 X는 C1-C2의 알킬렌 또는 카보닐이며,
상기 Y는 페닐 또는 피리딜로서, 상기 페닐 또는 피리딜은 비치환되거나 또는 하나 이상의 나이트로, 트리플루오로메틸, 브로모, 메톡시 또는 페닐로 치환될 수 있는 쿠마린계 화합물
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 정의에 있어 상기 X는 C1-C2의 알킬렌이며, 상기 Y는 페닐 또는 피리딜로서, 상기 페닐 또는 피리딜은 비치환되거나 또는 하나 이상의 나이트로 또는 페닐로 치환될 수 있는 쿠마린계 화합물
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 쿠마린계 화합물은
(1) 3-나이트로-벤조산 6-(3-메틸-부트-2-에닐)-2-옥소-2H-크로멘-7-일 에스터;
(2) 3,5-다이메톡시-벤조산 6-(3-메틸-부트-2-에닐)-2-옥소-2H-크로멘-7-일 에스터;
(3) 4-브로모-벤조산 6-(3-메틸-부트-2-에닐)-2-옥소-2H-크로멘-7-일 에스터;
(4) 6-(3-메틸-부트-2-에닐)-7-페네틸옥시-크로멘-2-온;
(5) 6-(3-메틸-부트-2-에닐)-7-(4-나이트로-벤질옥시)-크로멘-2-온;
(6) 7-(바이페닐-4-일메톡시)-6-(3-메틸-부트-2-에닐)-크로멘-2-온;
(7) 6-(3-메틸-부트-2-에닐)-7-(3-트라이플루오로메틸-벤질옥시)-크로멘-2-온; 및
(8) 6-(3-메틸-부트-2-에닐)-7-(피리딘-2-일메톡시)-크로멘-2-온으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 쿠마린계 화합물
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제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 쿠마린계 화합물은
6-(3-메틸-부트-2-에닐)-7-(4-나이트로-벤질옥시)-크로멘-2-온; 또는
6-(3-메틸-부트-2-에닐)-7-(피리딘-2-일메톡시)-크로멘-2-온인 쿠마린계 화합물
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하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이, 출발물질인 화학식 7의 디메틸수버로신(demethylsuberosin)을 염기의 존재하에서 아실할라이드와 반응시키는 에스테르화 반응을 통해 화학식 1(a)의 쿠마린계 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 쿠마린계 화합물의 제조방법:
[반응식 1]
(상기 반응식 1에서, Y는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같으며, Z는 할라이드이다
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하기 반응식 2에 나타낸 바와 같이, 출발물질인 화학식 7의 디메틸수버로신(demethylsuberosin)을 염기 존재하에서 Y-X-Hal로 표시되는 할라이드 화합물과 반응시켜 화학식 1(b)의 쿠마린계 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 제1항의 쿠마린계 화합물의 제조방법:
[반응식 2]
(상기 반응식 2에서, Hal은 할로겐 원소 중의 하나이며, X는 C1-C6의 알킬렌이고, Y는 제1항의 화학식 1에서 정의한 바와 같다
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제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항의 쿠마린계 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제내성 억제용 약학적 조성물
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제8항에 있어서, 상기 쿠마린계 화합물은 항암제에 대한 다약제내성을 유발하는 P-당단백질의 과발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 항암제내성 억제용 약학적 조성물
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제8항에 있어서, 상기 항암제는 파클리탁셀(paclitaxel;TAX)인 것을 특징으로 하는 항암제내성 억제용 약학적 조성물
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제9항에 있어서, 상기 항암제는 결장암, 직장암, 방광암, 남소암, 유방암 및 폐암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 암을 대상으로 하는 항암제내성 억제용 약학적 조성물
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