요약 | 본 발명은 트리아졸 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 지질대사 과정에서 비만 및 당뇨병과 같은 대사성 질환을 유발하는 DGAT 효소 활성을 효과적으로 억제하여 지질대사와 에너지대사를 효과적으로 조절하는 트리아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 상기 약학적 조성물은 지질 대사와 에너지 대사를 효과적으로 조절함으로써 비만 및 당뇨병을 포함한 대사성 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.트리아졸 유도체, 아실 코에이:디아실글리세롤 아실트랜스퍼라제, DGAT, 비만 및 당뇨병 치료제, 대사성 질환 치료제 |
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Int. CL | A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) |
CPC | A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) |
출원번호/일자 | 1020060120554 (2006.12.01) |
출원인 | 한국생명공학연구원 |
등록번호/일자 | 10-0808551-0000 (2008.02.22) |
공개번호/일자 | |
공고번호/일자 | (20080303) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2006.12.01) |
심사청구항수 | 12 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 한국생명공학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이현선 | 대한민국 | 대전 유성구 |
2 | 노문철 | 대한민국 | 대전 유성구 |
3 | 김영국 | 대한민국 | 대전 유성구 |
4 | 이경 | 대한민국 | 대전 유성구 |
5 | 이정준 | 대한민국 | 대전 유성구 |
6 | 박혜란 | 대한민국 | 경기 부천시 원미구 |
7 | 강지윤 | 대한민국 | 대전 서구 |
8 | 이정원 | 대한민국 | 대전 유성구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이원희 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 대한민국(산업통상자원부장관) | 세종특별자치시 한누리대 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 Patent Application |
2006.12.01 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0894159-28 |
2 | 명세서등보정서 Amendment to Description, etc. |
2006.12.29 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2006-0983144-10 |
3 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2007.05.07 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
4 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2007.05.18 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0031406-47 |
5 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2007.10.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0566273-57 |
6 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2007.12.24 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2007-0925338-56 |
7 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2007.12.24 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0925339-02 |
8 | 등록결정서 Decision to grant |
2008.02.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0089850-15 |
9 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.04.10 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5054980-73 |
10 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.02.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-0007152-08 |
번호 | 청구항 |
---|---|
1 |
1 하기 화학식 1의 트리아졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 지방간, 비만, 동맥경화 및 당뇨병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
2 |
2 하기 화학식 2의 트리아졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 지방간, 비만, 동맥경화 및 당뇨병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
3 |
3 제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의R1은 수소 또는 뷰톡시이며;R2는 수소이며;R3는 수소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹에서 선택되며;R4는 수소이며;R5는 수소이며;R6는 페닐 또는 메틸이 치환된 페닐이며; 및R7은 메틸, t-뷰틸 및 페닐로 이루어진 그룹되는 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
4 |
4 제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의R1은 수소 또는 C1-4 알콕시에서 선택되며;R2는 수소이며;R3는 아이소뷰틸이며, 이때 메틸이 분기되는 중심탄소 원자는 1,2,4-트리아졸 고리의 4번 질소와 공유적으로 결합하여 6 개의 원자로 이루어진 고리를 형성하며, R6는 상기 메틸이 분기되는 중심 탄소를 구성하는 것을 특징으로 하며;R4는 수소이며;R5는 수소, C1-4 알콕시 및 벤족시로 이루어진 그룹에서 선택되며;R6는 상기 아이소뷰틸의 일부분이며, 메틸이 분기되는 중심 탄소이며, 1,2,4-트리아졸 고리의 4번 질소와 공유결합으로 연결되는 것을 특징으로 하며; 및R7은 메틸 또는 t-뷰틸인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
5 |
5 제 3항에 있어서, 상기 트리아졸 유도체는1) 3-[1,1'-바이페닐]-4-페닐-5-(2-메톡시페닐)-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[1,1'-biphenyl]-4-yl-5-(2-methoxyphenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}2) 3-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-(4-메틸페닐)-5-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(4-methylphenyl)-5-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}3) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-(4-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(4-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole}4) 3-(4-뷰톡시페닐)-4,5-비스(4-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-4,5-bis(4-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole}5) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-(3-메틸페닐)-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-(3-methylphenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}6) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}7) 3-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4,5-다이페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4,5-diphenyl-4H-1,2,4-Triazole}}8) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-(4-메틸페닐)-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-(4-methylphenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-Triazole} 및9) 3-[1,1'-바이페닐]-4-페닐-4,5-비스(2-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[1,1'-biphenyl]-4-yl-4,5-bis(2-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole}으로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
6 |
6 제 5항에 있어서, 상기 트리아졸 유도체는1) 3-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-(4-메틸페닐)-5-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(4-methylphenyl)-5-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}2) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-(4-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(4-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole} 및3) 3-[1,1'-바이페닐]-4-페닐-4,5-비스(2-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[1,1'-biphenyl]-4-yl-4,5-bis(2-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole}으로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
7 |
7 제 4항에 있어서, 상기 트리아졸 유도체는5,6-다이하이드로-8-메톡시-5,5-다이메틸-3-페닐-9-(페닐메톡시)-1,2,4-트리아졸로[3,4-에이]아이소퀴놀린 {5,6-dihydro-8-methoxy-5,5-dimethyl-3-phenyl-9-(phenylmethoxy)-1,2,4-Triazolo[3,4-a]isoquinoline}인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
8 |
8 제 2항에 있어서, 상기 화학식 2의R2′은 C1-3 알킬이 치환된 페닐이며;R3′은 수소이며;R4′은 퀴놀린을 구성하는 벤젠고리의 일부분으로서, 이때 R5′와 공유결합적으로 연결되어 벤젠고리를 형성하며;R5′은 퀴놀린을 구성하는 벤젠고리의 일부분으로서, 이때 R4′와 공유결합적으로 연결되어 벤젠고리를 형성하며;R6′은 페닐 또는 메틸이 치환된 페닐이며; 및R7′은 C1-4 알콕시인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
9 |
9 제 8항에 있어서, 상기 트리아졸 유도체는,4-[5-(4-뷰톡시페닐)-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸-3-페닐]-2-(4-메틸페닐)-퀴놀린 {4-[5-(4-butoxyphenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-(4-methylphenyl)-Quinoline}인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
10 |
10 삭제 |
11 |
11 제 1항 내지 제 4항 및 제 8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 약학적으로 허용되는 염은 유리산(free acid)에 의해 형성된 부가염의 형태로 사용할 수 있는 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
12 |
12 제 11항에 있어서, 상기 유리산(free acid)은 유기산 또는 무기산인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
13 |
13 제 12항에 있어서, 무기산은 염산, 브롬산, 황산 및 인산으로 구성되는 군으로부터 선택되는 어느 하나이며, 유기산은 구연산(citric acid), 초산, 젖산, 주석산(tartariac acid), 말레인산, 푸마르산(fumaric acid), 포름산, 프로피온산(propionic acid), 옥살산, 트리플루오로아세트산, 벤조산, 글루콘산, 메탄술폰산, 글리콜산, 숙신산, 4-톨루엔술폰산, 갈룩투론산, 엠본산, 글루탐산 및 아스파르트산으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
지정국 정보가 없습니다 |
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패밀리정보가 없습니다 |
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국가 R&D 정보가 없습니다. |
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공개전문 정보가 없습니다 |
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특허 등록번호 | 10-0808551-0000 |
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표시번호 | 사항 |
---|---|
1 |
출원 연월일 : 20061201 출원 번호 : 1020060120554 공고 연월일 : 20080303 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20080221 청구범위의 항수 : 12 유별 : A61K 31/422 발명의 명칭 : 트리아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
---|---|
1 |
(권리자) 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구... |
2 |
(권리자) 대한민국(산업통상자원부장관) 세종특별자치시 한누리대... |
2 |
(의무자) 한국생명공학연구원 대전광역시 유성구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 303,000 원 | 2008년 02월 25일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 304,000 원 | 2011년 02월 23일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 304,000 원 | 2012년 02월 14일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 304,000 원 | 2013년 02월 04일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 556,000 원 | 2014년 02월 11일 | 납입 |
제 8 년분 | 금 액 | 572,680 원 | 2015년 03월 12일 | 납입 |
제 9 년분 | 금 액 | 556,000 원 | 2016년 01월 21일 | 납입 |
제 10 년분 | 금 액 | 900,000 원 | 2017년 02월 23일 | 납입 |
제 11 - 19 년분 | 금 액 | 0 원 | 2017년 08월 02일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
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1 | 특허출원서 | 2006.12.01 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0894159-28 |
2 | 명세서등보정서 | 2006.12.29 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2006-0983144-10 |
3 | 선행기술조사의뢰서 | 2007.05.07 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
4 | 선행기술조사보고서 | 2007.05.18 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0031406-47 |
5 | 의견제출통지서 | 2007.10.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0566273-57 |
6 | [명세서등 보정]보정서 | 2007.12.24 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2007-0925338-56 |
7 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2007.12.24 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0925339-02 |
8 | 등록결정서 | 2008.02.21 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0089850-15 |
9 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.04.10 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5054980-73 |
10 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.02.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-0007152-08 |
기술번호 | KST2014066998 |
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자료제공기관 | 미래기술마당 |
기술공급기관 | 한국생명공학연구원 |
기술명 | 트리아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물 |
기술개요 |
본 발명은 트리아졸 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 지질대사 과정에서 비만 및 당뇨병과 같은 대사성 질환을 유발하는 DGAT 효소 활성을 효과적으로 억제하여 지질대사와 에너지대사를 효과적으로 조절하는 트리아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 상기 약학적 조성물은 지질 대사와 에너지 대사를 효과적으로 조절함으로써 비만 및 당뇨병을 포함한 대사성 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.트리아졸 유도체, 아실 코에이:디아실글리세롤 아실트랜스퍼라제, DGAT, 비만 및 당뇨병 치료제, 대사성 질환 치료제 |
개발상태 | 연구실환경 테스트 |
기술의 우수성 |
1) 본 발명의 신규한 트리아졸 유도체가 DGAT 효소 저해 활성 및 세포 내 중성 지방의 생합성 저해 활성 효능이 있음을 밝힘
- 지질 대사와 에너지 대사를 효과적으로 조절 - 체중 감소 효과, 혈중 지질 개선 효과, 조직 내 지방 축적 저해 효과 : 비만 치료제로 활용 가능 - 인슐린 저항성 개선, 인슐린 민감성 증가 효과 : 제2형 당뇨병의 치료 타겟으로 활용 가능 2) 본 기술은 DGTA 효소의 활성에 관한 연구 결과로부터 DGAT 효소 저해 활성을 갖는 신규한 트리아졸 유도체를 개발하였고, 이는 새로운 대사성 질환의 치료제로 활용 가능함 3) 당뇨병, 고지혈증, 동맥경화증, 비만 등과 같은 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물로 활용 가능함 4) 본 발명의 트리아졸 유도체는 농도 의존적으로 DGTA 효소 활성을 저해함으로써, 체중 증가 억제 효과가 있음을 확인 5) 본 발명의 트리아졸 유도체는 농도 의존적으로 DGAT 효소 활성을 저해함 6) 마우스와 랫트를 사용하여, 본 발명의 트리아졸 유도체의 급성 독성 실험을 한 결과, 용량을 달리하여 첨가하였을 때 모두 실험 동물이 사망하지 않았음 |
응용분야 | ○ 당뇨병, 고지혈증, 동맥경화증, 비만 등과 같은 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물로 활용 가능함 |
시장규모 및 동향 |
1) DGAT는 중성지방 합성 경로의 마지막 단계를 촉매하는 효소 2) DGAT 활성 저해 → 중성지방 합성 저해 → 지방조직 및 비 지방조직 내 지방 축적 방지, 지방세포 감소, 운동량의 증가로 인한 체중 증가 억제, 인슐린 저항성 감소/인슐린 민감성 증가 |
희망거래유형 | |
사업화적용실적 | |
도입시고려사항 |
과제고유번호 | 1350009937 |
---|---|
세부과제번호 | kribbKA200405 |
연구과제명 | 분자표적을이용한바이오신약후보물질개발연구 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 과학기술부 |
연구주관기관명 | 한국생명공학연구원 |
성과제출연도 | 2004 |
연구기간 | 200401~200612 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1345085113 |
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세부과제번호 | KGM2590811 |
연구과제명 | 인공생합성대사경로구축을위한기반기술개발 |
성과구분 | 등록 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 교육과학기술부 |
연구주관기관명 | 한국생명공학연구원 |
성과제출연도 | 2008 |
연구기간 | 200801~200812 |
기여율 | 1 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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[KST2015170855][한국생명공학연구원] | 디아실 코에이:글리세롤 아실트랜스퍼라제 저해활성을 갖는 사상자 추출물, 이의 용매분획물 또는 이로부터 분리된 화합물을 포함하는 조성물 | 새창보기 |
[KST2022000510][한국생명공학연구원] | β-젠티오비오실 패오니플로린을 유효성분으로 포함하는 대사증후군 예방, 치료 또는 개선용 조성물 | 새창보기 |
[KST2015171183][한국생명공학연구원] | 환삼덩굴 추출물을 포함하는 간질환 또는 동맥경화의 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2015171116][한국생명공학연구원] | 복분자 미숙과 추출물을 유효성분으로 함유하는 대사증후군 질환의 예방 및 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2015171100][한국생명공학연구원] | 페어포바이드계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 또는 이들의 합병증의 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2015171002][한국생명공학연구원] | 단백질 포스파타제의 활성을 억제하는트리아졸릴-티오-에타논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용조성물 | 새창보기 |
[KST2014061581][한국생명공학연구원] | 유홍초 추출물을 함유하는 당뇨합병증 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2014061553][한국생명공학연구원] | 당뇨병 예방 및 치료용 조성물 (2) | 새창보기 |
[KST2015022525][한국생명공학연구원] | 클리토사이빈 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성질환 또는 이들의 합병증의 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2014067154][한국생명공학연구원] | [당뇨 및 비만치료제]황금 추출물을 이용한 비만 치료 및 예방용 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2019010242][한국생명공학연구원] | 셀라지넬라 로씨 추출물, 이의 분획물을 포함하는 대사증후군의 예방 또는 치료용 조성물 | 새창보기 |
[KST2015171378][한국생명공학연구원] | 신규한 디아실글리세롤 아실트랜스퍼레이즈 2 억제 물질 및 이의 이용 | 새창보기 |
[KST2016008991][한국생명공학연구원] | 코플린-1을 이용한 갈색 지방세포 분화 조절 방법(Method for regulation of brown adipocyte differentiation using cofilin-1) | 새창보기 |
[KST2014061535][한국생명공학연구원] | 하이포테마이신을 유효성분으로 포함하는 대식세포활성화 증후군, 간경화 또는 비만의 예방 및 치료용조성물 | 새창보기 |
[KST2014061569][한국생명공학연구원] | 신규한 인돌 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2019027560][한국생명공학연구원] | 트리아졸로 퀴나졸린디온 유도체 | 새창보기 |
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