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트리아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2014066998
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 트리아졸 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 구체적으로 지질대사 과정에서 비만 및 당뇨병과 같은 대사성 질환을 유발하는 DGAT 효소 활성을 효과적으로 억제하여 지질대사와 에너지대사를 효과적으로 조절하는 트리아졸 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 상기 약학적 조성물은 지질 대사와 에너지 대사를 효과적으로 조절함으로써 비만 및 당뇨병을 포함한 대사성 질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.트리아졸 유도체, 아실 코에이:디아실글리세롤 아실트랜스퍼라제, DGAT, 비만 및 당뇨병 치료제, 대사성 질환 치료제
Int. CL A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01)
CPC A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01) A61K 31/4196(2013.01)
출원번호/일자 1020060120554 (2006.12.01)
출원인 한국생명공학연구원
등록번호/일자 10-0808551-0000 (2008.02.22)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20080303) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.12.01)
심사청구항수 12

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국생명공학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이현선 대한민국 대전 유성구
2 노문철 대한민국 대전 유성구
3 김영국 대한민국 대전 유성구
4 이경 대한민국 대전 유성구
5 이정준 대한민국 대전 유성구
6 박혜란 대한민국 경기 부천시 원미구
7 강지윤 대한민국 대전 서구
8 이정원 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 대한민국(산업통상자원부장관) 세종특별자치시 한누리대
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2006.12.01 수리 (Accepted) 1-1-2006-0894159-28
2 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2006.12.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0983144-10
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2007.05.07 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2007.05.18 수리 (Accepted) 9-1-2007-0031406-47
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2007.10.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0566273-57
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2007.12.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0925338-56
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2007.12.24 수리 (Accepted) 1-1-2007-0925339-02
8 등록결정서
Decision to grant
2008.02.21 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0089850-15
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.10 수리 (Accepted) 4-1-2008-5054980-73
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.02.05 수리 (Accepted) 4-1-2015-0007152-08
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 트리아졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 지방간, 비만, 동맥경화 및 당뇨병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
2 2
하기 화학식 2의 트리아졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 지방간, 비만, 동맥경화 및 당뇨병으로 이루어진 군으로부터 선택되는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
3 3
제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의R1은 수소 또는 뷰톡시이며;R2는 수소이며;R3는 수소, 메틸 및 메톡시로 이루어진 그룹에서 선택되며;R4는 수소이며;R5는 수소이며;R6는 페닐 또는 메틸이 치환된 페닐이며; 및R7은 메틸, t-뷰틸 및 페닐로 이루어진 그룹되는 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
4 4
제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의R1은 수소 또는 C1-4 알콕시에서 선택되며;R2는 수소이며;R3는 아이소뷰틸이며, 이때 메틸이 분기되는 중심탄소 원자는 1,2,4-트리아졸 고리의 4번 질소와 공유적으로 결합하여 6 개의 원자로 이루어진 고리를 형성하며, R6는 상기 메틸이 분기되는 중심 탄소를 구성하는 것을 특징으로 하며;R4는 수소이며;R5는 수소, C1-4 알콕시 및 벤족시로 이루어진 그룹에서 선택되며;R6는 상기 아이소뷰틸의 일부분이며, 메틸이 분기되는 중심 탄소이며, 1,2,4-트리아졸 고리의 4번 질소와 공유결합으로 연결되는 것을 특징으로 하며; 및R7은 메틸 또는 t-뷰틸인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
5 5
제 3항에 있어서, 상기 트리아졸 유도체는1) 3-[1,1'-바이페닐]-4-페닐-5-(2-메톡시페닐)-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[1,1'-biphenyl]-4-yl-5-(2-methoxyphenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}2) 3-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-(4-메틸페닐)-5-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(4-methylphenyl)-5-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}3) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-(4-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(4-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole}4) 3-(4-뷰톡시페닐)-4,5-비스(4-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-4,5-bis(4-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole}5) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-(3-메틸페닐)-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-(3-methylphenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}6) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}7) 3-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4,5-다이페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4,5-diphenyl-4H-1,2,4-Triazole}}8) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-(4-메틸페닐)-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-(4-methylphenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-Triazole} 및9) 3-[1,1'-바이페닐]-4-페닐-4,5-비스(2-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[1,1'-biphenyl]-4-yl-4,5-bis(2-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole}으로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
6 6
제 5항에 있어서, 상기 트리아졸 유도체는1) 3-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-(4-메틸페닐)-5-페닐-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(4-methylphenyl)-5-phenyl-4H-1,2,4-Triazole}2) 3-(4-뷰톡시페닐)-5-[4-(1,1-다이메틸에틸)페닐]-4-(4-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-(4-butoxyphenyl)-5-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-(4-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole} 및3) 3-[1,1'-바이페닐]-4-페닐-4,5-비스(2-메틸페닐)-4H-1,2,4-트리아졸 {3-[1,1'-biphenyl]-4-yl-4,5-bis(2-methylphenyl)-4H-1,2,4-Triazole}으로 이루어진 군에서 선택된 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
7 7
제 4항에 있어서, 상기 트리아졸 유도체는5,6-다이하이드로-8-메톡시-5,5-다이메틸-3-페닐-9-(페닐메톡시)-1,2,4-트리아졸로[3,4-에이]아이소퀴놀린 {5,6-dihydro-8-methoxy-5,5-dimethyl-3-phenyl-9-(phenylmethoxy)-1,2,4-Triazolo[3,4-a]isoquinoline}인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
8 8
제 2항에 있어서, 상기 화학식 2의R2′은 C1-3 알킬이 치환된 페닐이며;R3′은 수소이며;R4′은 퀴놀린을 구성하는 벤젠고리의 일부분으로서, 이때 R5′와 공유결합적으로 연결되어 벤젠고리를 형성하며;R5′은 퀴놀린을 구성하는 벤젠고리의 일부분으로서, 이때 R4′와 공유결합적으로 연결되어 벤젠고리를 형성하며;R6′은 페닐 또는 메틸이 치환된 페닐이며; 및R7′은 C1-4 알콕시인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
9 9
제 8항에 있어서, 상기 트리아졸 유도체는,4-[5-(4-뷰톡시페닐)-4-페닐-4H-1,2,4-트리아졸-3-페닐]-2-(4-메틸페닐)-퀴놀린 {4-[5-(4-butoxyphenyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-(4-methylphenyl)-Quinoline}인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
10 10
삭제
11 11
제 1항 내지 제 4항 및 제 8항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 약학적으로 허용되는 염은 유리산(free acid)에 의해 형성된 부가염의 형태로 사용할 수 있는 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
12 12
제 11항에 있어서, 상기 유리산(free acid)은 유기산 또는 무기산인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
13 13
제 12항에 있어서, 무기산은 염산, 브롬산, 황산 및 인산으로 구성되는 군으로부터 선택되는 어느 하나이며, 유기산은 구연산(citric acid), 초산, 젖산, 주석산(tartariac acid), 말레인산, 푸마르산(fumaric acid), 포름산, 프로피온산(propionic acid), 옥살산, 트리플루오로아세트산, 벤조산, 글루콘산, 메탄술폰산, 글리콜산, 숙신산, 4-톨루엔술폰산, 갈룩투론산, 엠본산, 글루탐산 및 아스파르트산으로 이루어진 군으로부터 선택된 어느 하나인 것을 특징으로 하는 대사성 질환 예방 및 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.