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다약제 내성 극복을 통한 항암제의 경구흡수율 및 항암효능 증진 전략

  • 기술번호 : KST2014067042
  • 담당센터 : 인천기술혁신센터
  • 전화번호 : 032-420-3580
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 P-당단백질 활성 저해작용을 나타내는 알콕시페닐프로펜온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 다약제 내성 억제용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 경구투여용 약물(항암제)의 흡수를 증가시켜 항암 효능을 증가시킴으로써 저용량으로도 우수한 효과를 나타낼 수 있게 도와주며, P-당단백질(P-gp)활성을 저해하여 세포 밖으로의 항암제의 배출을 억제함으로써 암세포 내로의 항암제의 축적을 증가시키는 효과가 우수할 뿐만 아니라, 세포 외로 배출되는 약물을 최소화함으로써 다약제 내성 억제용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 뿐만 아니라, 항암제와 병용 투여 시 약물의 흡수를 용량-의존적으로 증가시킴으로써 약물의 절대생체이용률을 우수하게 증가시켜 암세포 내로의 약물 축적을 증진함으로써 항암효능을 증가시켜 항암제 보조용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Int. CL A61K 31/055 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01)
CPC A61K 31/165(2013.01) A61K 31/165(2013.01)
출원번호/일자 1020120021907 (2012.03.02)
출원인 이화여자대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1427291-0000 (2014.07.31)
공개번호/일자 10-2013-0100574 (2013.09.11) 문서열기
공고번호/일자 (20140806) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2013.05.02)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 서대문구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이화정 대한민국 서울 마포구
2 박혜영 대한민국 서울 강남구
3 채송화 대한민국 서울 강동구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 이화여자대학교 산학협력단 서울특별시 서대문구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2012.03.02 수리 (Accepted) 1-1-2012-0174159-37
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)
2013.05.02 수리 (Accepted) 1-1-2013-0389168-69
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2013.12.24 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2014.02.11 수리 (Accepted) 9-1-2014-0011474-15
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2014.04.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0237368-00
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2014.04.30 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2014-0415348-71
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2014.04.30 수리 (Accepted) 1-1-2014-0415349-16
8 등록결정서
Decision to grant
2014.07.23 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2014-0499159-31
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 알콕시페닐프로펜온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항암제에 대한 다약제 내성 억제용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식에서, R1은 O-R4이고;R2는 O-R5이고;R3는 , , 또는 이고;R4는 프로필, 이소부틸 또는 벤질이고; 및R5는 메틸이다
2 2
제1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은(1) (E)-3-(3-메톡시-4-프로폭시페닐)-N,N-디메틸아크릴아미드;(2) (E)-3-(3-메톡시-4-프로폭시페닐)-1-(피페리딘-1-일)프로-2-펜-1-온; (3) (E)-1-(4-하이드록시-4-페닐피페리딘-1-일)-3-(3-메톡시-4-프로폭시페닐)프로-2-펜-1-온; (4) (E)-N-벤질-3-(3-메톡시-4-프로폭시페닐)-N-메틸아크릴아미드;(5) (E)-3-(4-이소부톡시-3-메톡시페닐)-N,N-디메틸아크릴아미드;(6) (E)-3-(4-이소부톡시-3-메톡시페닐)-1-(피페리딘-1-일)프로-2-펜-1-온;(7) (E)-N-벤질-3-(4-이소부톡시-3-메톡시페닐)-N-메틸아크릴아미드;(8) (E)-3-(4-(벤질옥시)-3-메톡시페닐)-N,N디메틸아크릴아미드; 및(9) (E)-3-(4-(벤질옥시)-3-메톡시페닐)-1-(피페리딘-1-일)프로-2-펜-1-온으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 항암제에 대한 다약제 내성 억제용 약학적 조성물
3 3
제1항에 있어서, 상기 약학적 조성물은 다약제내성을 유발하는 P-당단백질의 활성을 억제하는 것을 특징으로 하는 항암제에 대한 다약제내성 억제용 약학적 조성물
4 4
제1항에 있어서, 상기 항암제는 사이클로포스파마이드(cyclophosphamide), 5-FU, 암사크린(amsacrine), 도노마이신(daunomycin), 빈블라스틴(vinblastine), 빈크리스틴(vincristine), 나벨빈(navelbine), 파클리탁셀(paclitaxel), 탁소테르(taxotere), 독소루비신(doxorubicin), 다우노루비신(daunorubicin), 에피루비신(epirubicin), 이다루비신(idarubicin), 에토포시드(etoposide), 테니포시드(teniposide), 콜히친(colchicine), 미톡산트론(mitoxantrone), 닥티노마이신(dactinomycin), 토포테칸(topotecan), 트리메트렉스산(trimetrexate), 미트라마이신(mithramycin) 및 미토마이신 C(mitomycin C)로 이루어지는 군에서 선택되는 약물인 것을 특징으로 하는 항암제에 대한 다약제 내성 억제용 약학적 조성물
5 5
항암제와 병용투여 하는 것을 특징으로 하는 하기 화학식 1로 표시되는 알콕시페닐프로펜온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항암제 보조용 약학적 조성물:[화학식 1](상기 화학식 1에서 R1 내지 R3은 제1항에 정의한 바와 같다)
6 6
제5항에 있어서, 상기 항암제는 사이클로포스파마이드(cyclophosphamide), 5-FU, 암사크린(amsacrine), 도노마이신(daunomycin), 빈블라스틴(vinblastine), 빈크리스틴(vincristine), 나벨빈(navelbine), 파클리탁셀(paclitaxel), 탁소테르(taxotere), 독소루비신(doxorubicin), 다우노루비신(daunorubicin), 에피루비신(epirubicin), 이다루비신(idarubicin), 에토포시드(etoposide), 테니포시드(teniposide), 콜히친(colchicine), 미톡산트론(mitoxantrone), 닥티노마이신(dactinomycin), 토포테칸(topotecan), 트리메트렉스산(trimetrexate), 미트라마이신(mithramycin) 및 미토마이신 C(mitomycin C)로 이루어지는 군에서 선택되는 1종 이상인 것을 특징으로 하는 항암제 보조용 약학적 조성물
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순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 이화여자대학교 산학협력단 여성과학자지원사업(일반연구자지원) 다약제 내성 극복을 통한 항암제의 경구흡수율 및 항암효능 증진 전략