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신규한 피리딘을 포함하는 알킬로 치환된 인덴 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는PAR-1 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015000701
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 피리딘을 포함하는 알킬로 치환된 인덴 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 PAR-1 관련 질환의 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 인덴 유도체는 PAR-1 길항 효과를 우수하게 나타내므로, PAR-1 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 길항제로써, 관상동맥 질환, 맥혈전증, 뇌혈관질환 또는 동맥경화, 혈관재협착, 혈액 응고, 고혈압, 부정맥, 협심증, 심부전 등을 포함하는 심혈관 질환을 포함하는 혈전 관련 질환, 염증 또는 암의 예방 또는 치료에 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/443 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)
CPC C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01) C07D 401/06(2013.01)
출원번호/일자 1020110114755 (2011.11.04)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-1295375-0000 (2013.08.05)
공개번호/일자 10-2012-0111887 (2012.10.11) 문서열기
공고번호/일자 (20130813) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020110028944   |   2011.03.30
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.11.04)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이선경 대한민국 대전시 유성구
2 박철민 대한민국 대전광역시 유성구
3 송종환 대한민국 충청북도 옥천군
4 임동철 대한민국 대전시 유성구
5 조우영 대한민국 대전광역시 서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2011.11.04 수리 (Accepted) 1-1-2011-0872099-34
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2012.11.26 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2012.12.17 수리 (Accepted) 9-1-2012-0092339-12
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2012.12.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0775616-23
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2013.02.15 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0137734-14
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2013.02.15 수리 (Accepted) 1-1-2013-0137732-12
7 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2013.06.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0442105-28
8 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2013.06.28 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2013-0584848-72
9 등록결정서
Decision to Grant Registration
2013.08.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0534743-17
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 이성질체:[화학식 1] (상기 화학식 1에서, 은 이중결합 또는 단일 결합이고;A는 -(CH2)m- 또는 -NH-이고, 여기에서 m은 1의 정수이고; R1 및 R2는 각각 독립적으로 메틸, 에틸, 프로필, 부틸 또는 아미노카보닐옥시()이거나, 또는 R1 및 R2는 함께 비치환 또는 , 포르밀(-C(=O)H) 또는 옥소(=O)로 치환된 퓨란, 다이옥솔란, 옥사졸리딘 또는 이미다졸리딘을 형성할 수 있고;R3 및 R4는 각각 독립적으로 수소, 플루오로, 클로로, 브로모 또는 t-부톡시카보닐아미노(-NH-Boc)이고; 및 R5는 플루오로, 클로로 또는 브로모이거나, 또는 1 이상의 플루오로, 클로로 또는 브로모로 치환된 페닐이다)
2 2
삭제
3 3
삭제
4 4
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은,(1) (±)-t-부틸(1'S,3a'S,7a'R)-{1'-{2-[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]에틸}옥타하이드로[(1,3)다이옥솔란-2,2'-인덴]-5'-일카바메이트; (2) (±)-(1'S,3'aR,7a'R)-5',5'-다이플루오로-1'-{2-[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]에틸}옥타하이드로스파이로[이미다졸리딘-4,2'-인덴]-2-온;(3) (±)-(1S,3aR,7aR)-5,5-다이플루오로-1-{2-[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]에틸}-3'-(메틸설포닐)옥타하이드로스파이로[인덴-2,4'-옥사졸리딘]; (4) (±)-(1'S,3a'R,7a'R)-5',5'-다이플루오로-1'-{2-[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]에틸}옥타하이드로-3H-스파이로[퓨란-2,2'-인덴]-5(4H)-온; (5) (-)-(1R,3aS,7aS)-5,5-다이플루오로-1-{2-[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]에틸}옥타하이드로스파이로[인덴-2,5'-옥사졸리딘]-2'-온;(6) (-)-(1'R,3a'S,7a'S)-5',5'-다이플루오로-1'-{2-[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]에틸}옥타하이드로-3H-스파이로[이미다졸리딘-4,2'-인덴]-2-온; (7) (±)-(1S,3aS,7aR)-5,5-다이플루오로-1-{2-[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]에틸}-2-메틸옥타하이드로-1H-인덴-2-일카바메이트;(8) (±)-5-(3-플루오로페닐)-N-{[(1'R,3a'R,7a'R)- 1,3',3a',4',7',7a'-헥사하이드로스파이로[(1,3)다이옥솔란-2,2'-인덴]-1'-일]메틸}피리딘-2-아민;(9) (±)-5-브로모-N-{[(1'R,3a'R,7a'R)-1,3',3a',4',7',7a'-헥사하이드로스파이로[(1,3)다이옥솔란-2,2'-인덴]-1'-일]메틸}피리딘-2-아민;(10) (±)-5-(3-플루오로페닐)-N-{[(1'R,3a'S,7a'R)- 1,3',3a',4',7',7a'-헥사하이드로스파이로[(1,3)다이옥솔란-2,2'-인덴]-1'-일]메틸} 피리딘-2-아민;(11) (±)-t-부틸{(1'R,3a'S,7a'R)-{1'-{[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]아미노}메틸}옥타하이드로스파이로[(1,3)다이옥솔란-2,2'-인덴]-5'-일}카바메이트; 및(12) (±)-(1'R,3a'R,7a'R)-5,5'-다이플루오로-1'-{[5-(3-플루오로페닐)피리딘-2-일]아미노}메틸}-2-옥소옥타하이드로스파이로이미다졸리딘-4,2'-인덴]-3-카르발데하이드;으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 이성질체
5 5
제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 이성질체를 유효성분으로 함유하는 관상동맥 질환, 맥혈전증, 뇌혈관질환 및 심혈관 질환으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 혈전 관련 질환, 염증 또는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
6 6
삭제
7 7
삭제
8 8
아스피린, 클로피도그렐, 티클로피딘, 아브시심아브(abciximab), 티로피반 및 에프티피바티드로 이루어지는 군으로부터 선택되는 어느 하나의 심장혈관약제와 병용 투여되는, 제1항의 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 이성질체를 유효성분으로 함유하는 심혈관질환 치료 보조용 약학적 조성물
9 9
삭제
10 10
삭제
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
순번, 연구부처, 주관기관, 연구사업, 연구과제의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 국가R&D 연구정보 정보 표입니다.
순번 연구부처 주관기관 연구사업 연구과제
1 교육과학기술부 한국화학연구원 21세기프론티어연구개발사업 혈관질환 치료 후보물질 도출을 위한 의약화학연구
2 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 염증질환 후보물질 개발 연구