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신규 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의약학적으로허용가능한염,이의제조방법및이를 유효성분으로함유하는이상세포성장질환의예방및 치료용약학적조성물

  • 기술번호 : KST2015000761
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1] (상기 화학식 1에서, R1~R4는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.) 항암제, c-Met, 벤즈옥사졸, 피리딘, 단백질 키나아제, 억제제
Int. CL A61P 35/00 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)
CPC C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01) C07D 401/14(2013.01)
출원번호/일자 1020090090879 (2009.09.25)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2011-0033395 (2011.03.31) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 거절
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호 1020120070944;
심사청구여부/일자 Y (2009.09.30)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김형래 대한민국 대전광역시 유성구
2 이정옥 대한민국 대전광역시 유성구
3 류재욱 대한민국 대전광역시 유성구
4 하재두 대한민국 대전광역시 유성구
5 조성윤 대한민국 대전광역시 유성구
6 정희정 대한민국 대전광역시 서구
7 한선영 대한민국 서울특별시 강동구
8 이종국 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2009.09.25 수리 (Accepted) 1-1-2009-0589760-97
2 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2009.09.30 수리 (Accepted) 1-1-2009-0601977-70
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2011.05.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2011-0298211-01
4 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2011.08.01 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2011-0595367-01
5 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2011.08.01 수리 (Accepted) 1-1-2011-0595363-18
6 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2012.02.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0121718-76
7 [법정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Extension of Legal Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration)		 2012.03.28 수리 (Accepted) 7-1-2012-0014613-42
8 [명세서등 보정]보정서(재심사)
Amendment to Description, etc(Reexamination)		 2012.05.01 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2012-0347776-01
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2012.05.01 수리 (Accepted) 1-1-2012-0347775-55
10 거절결정서
Decision to Refuse a Patent		 2012.05.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2012-0311677-48
11 [분할출원]특허출원서
[Divisional Application] Patent Application		 2012.06.29 수리 (Accepted) 1-1-2012-0522541-95
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [화학식 1]
2 2
제1항에 있어서, 상기 R1은 수소; 니트로; 아미노; 또는 -NHCONHR5이고, 이때, R5는 4-메톡시페닐이고, 상기 R2 및 R3은 각각 수소; 히드록시; 메틸; 페닐; 4-메톡시페닐; 이미다졸릴; 피리딜; 피라졸릴; -OR6; -NHR6; -NHCONHR6; NHC(O)R6; -NHCONHSO2R6; -CONHR7; -NHSO2R7; 또는 -OS(O)2R7이고, 이때, 상기 R6는 메틸; 이소프로필; 페닐; 4-플루오로페닐; 4-트리플루오로페닐; 2,4-다이클로로페닐; p-톨릴; 4-메톡시페닐; 벤질; 6-인다졸릴; 피리딜; 2,5-피리미딜; 2,4-피리미딜; 5-클로로피리딜; 4-시아노피리딜; 또는 7-페닐피리다지닐이고, 상기 R7은 메틸; 이소프로필; 4-메톡시페닐; 4-플루오로페닐; 2,5-다이클로로페닐; C6~C12의 헤테로아릴; 또는 벤질이고, 상기 R4는 수소; 메틸; 히드록시; 할로겐; N-피롤리디닐; -OR8; -OSO2R8; -NHR8; -NH(CH2)nNR8; 또는 -NH(CH2)nNR9이고, 이때 R8은 수소; 에틸; 이소프로필; 3-벤질옥시페닐; 3-티오페닐메틸; N,N-디메틸프로필; N-메틸-피페라지닐; 모폴리닐; 또는 4-메틸피페리디닐이고, n은 1-5이고, R9은 C3~C8의 사이클로알킬 아민; 페닐; 6-인다졸릴; 2-피리딜; 2,5-피리미디닐인 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체는 1) 3-(4-니트로벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 2) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-4-아민; 3) N-2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-7-일)-N,N-다이메틸프로판-1,3-다이아민; 4) 5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)-3-(7-(피롤리딘-1-일)벤즈[d]옥사졸-2-일)피리딘-2-아민; 5) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-4-일)-N-(싸이오펜-2-일메틸)벤즈[d]옥사졸-7-아민; 6) 3-(7-(4-메틸피페라진-1-일)벤즈[d]옥사졸-2일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 7) 3-(7-모폴리노벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 8) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)-N-(피페리딘-4-일메틸)벤즈[d]옥사졸-7-아민; 9) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)-N-(3-(벤질옥시)페닐)벤즈[d]옥사졸-7-아민; 10) N-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-4-일)메탄설폰아마이드; 11) 1-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-4-일)-3-(4-메톡시페닐)우레아; 12) 3-(6-(4-메톡시페닐)벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 13) 3-(6-페닐벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 14) 5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)-3-(6-(피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-2-일)피리딘-2-아민; 15) 3-(6-(1H-피라졸-5-일)벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 16) 1-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-6-일)-3-(4-플루오로페닐)우레아; 17) 1-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-6-일)-3-(2,4-다이클로로페닐)우레아; 18) 1-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-6-일)-3-페닐우레아; 19) N-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-6-일카바모일-4-메틸벤젠설폰아마이드; 20) N-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-6-일)메탄설폰아마이드; 21) N-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-6-일)-4-메톡시벤젠설폰아마이드; 22) N-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-6-일)-4-플루오로벤젠설폰아마이드; 23) N-(2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-3-일)벤즈[d]옥사졸-6-일)-2,5-다이클로로벤젠설폰아마이드; 24) 5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)-3-(4,5,7-트리클로로벤즈[d]옥사졸-2-일)피리딘-2-아민; 25) 3-(5,7-다이클로로벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-2-아민; 26) 3-(7-클로로-5-플루오로벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-2-아민; 27) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-3-일)-5-플루오로벤즈[d]옥사졸-7-올; 28) 3-(5-클로로-7-플루오로벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-2-아민; 29) 3-(5-클로로-6-플루오로벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-3-일)피리딘-2-아민; 30) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일) 피리딘-3-일)-6-클로로-N-이소프로필벤즈[d]옥사졸-5-카르복스아마이드; 31) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일) 피리딘-3-일)-6-히드록시-N-이소프로필벤즈[d]옥사졸-5-카르복스아마이드; 32) 3-(5-히드록시-6-메틸벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 33) 3-(6-히드록시-5-메틸벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 34) 3-(5-히드록시-6-에틸벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 35) 3-(3,5-디메틸-6-히드록시벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 36) 3-(6-히드록시-7-메틸벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 37) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)-7-(1H-인돌-6-일)벤즈[d]옥사졸-6-올; 38) 3-(7-(1H-인돌-6-일)-6-메톡시벤즈[d]옥사졸-2-일)-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-2-아민; 39) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)-7-페닐벤즈[d]옥사졸-6-올; 및 40) 2-(2-아미노-5-(1-(피페리딘-4-일)-1H-피라졸-4-일)피리딘-3-일)-7-(4-메톡시페닐)벤즈[d]옥사졸-6-올로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 1로 표시되는 바와 같이, 출발물질인 화학식 2의 화합물을 치환반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 4의 화합물을 고리화반응시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 5의 화합물과 아민화합물을 치환반응시켜 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 상기 단계 3에서 제조된 화학식 6의 화합물과 화학식 7의 화합물을 스즈키 커플링 반응(Suzuki coupling reaction)을 수행하여 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 8의 화합물을 수소화반응시켜 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 상기 단계 5에서 제조된 화학식 9의 화합물을 화학식 10의 화합물과 부가반응시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 6); 및 상기 단계 6에서 제조된 화학식 11의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1a의 화합물을 제조하는 단계(단계 7)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 1]
5 5
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 2로 표시되는 바와 같이, 화학식 9의 화합물을 화학식 13으로 표시되는 아릴설포닐이소시아네이트와 부가반응시켜 화학식 14의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 14의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1c의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 2] (상기 반응식 2에서, 화학식 1c는 화학식 1의 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염이고, n은 1~3의 정수이며, Ar은 화학식 1에서 정의한 R5 또는 R7이고, ArSO2NCO는 아릴설포닐이소시아네이트이다
6 6
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 3으로 표시되는 바와 같이, 화학식 9의 화합물을 화학식 15로 표시되는 아릴설포닐클로라이드 혹은 알킬설포닐 클로라이드와 부가반응시켜 화학식 16의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 16의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1d의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 3]
7 7
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 4로 표시되는 바와 같이, 화학식 2의 화합물을 화학식 17의 화합물과 반응시켜 화학식 18의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 상기 단계 1에서 제조된 화학식 18의 화합물을 고리화반응시켜 화학식 19의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 19의 화합물과 아민화합물을 치환반응시켜 화학식 20의 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 상기 단계 3에서 제조된 화학식 20의 화합물과 화학식 6의 화합물을 스즈키 커플링 반응(Suzuki coupling reaction)을 수행하여 화학식 21의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 21의 화합물을 수산화칼륨과 스즈키 커플링 (Suzuki coupling reaction)을 수행하여 화학식 22의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 상기 단계 5에서 제조된 화학식 22의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1e의 화합물을 제조하는 단계(단계 6)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 4]
8 8
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 5로 표시되는 바와 같이, 화학식 22의 화합물을 화학식 23 화합물에 스즈키 커플링 반응(Suzuki coupling reaction)을 수행하여 화학식 24의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 단계 1에서 제조된 화학식 24의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1f의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 5]
9 9
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 6으로 표시되는 바와 같이, 화학식 25의 화합물을 염화알킬과 반응시켜 화학식 26의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 단계 1에서 제조된 화학식 26의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1h의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 6]
10 10
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 7로 표시되는 바와 같이, 화학식 21의 화합물을 아릴보론산과 스즈키 커플링 반응(Suzuki coupling reaction)을 수행하여 화학식 27의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 단계 1에서 제조된 화학식 27의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1i의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 7]
11 11
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 8로 표시되는 바와 같이, 화학식 28의 화합물을 염화반응과 부가반응을 수행하여 화학식 29의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 단계 1에서 제조된 화학식 29의 화합물을 니트로화을 수행하여 화학식 30의 화합물을 제조하는 단계(단계 2); 상기 단계 2에서 제조된 화학식 30의 화합물을 수소화 반응을 수행하여 화학식 31의 화합물을 제조하는 단계(단계 3); 상기 단계 3에서 제조된 화학식 31의 화합물과 아민화합물을 치환반응시켜 화학식 32의 화합물을 제조하는 단계(단계 4); 상기 단계 4에서 제조된 화학식 32의 화합물을 고리화반응을 수행하여 화학식 33의 화합물을 제조하는 단계(단계 5); 상기 단계 5에서 제조된 화학식 33의 화합물을 아민의 부가반응을 수행하여 화학식 34의 화합물을 제조하는 단계(단계 6); 상기 단계 6에서 제조된 화학식 34의 화합물과 화학식 6의 화합물을 스즈키 커플링 반응(Suzuki coupling reaction)을 수행하여 화학식 35의 화합물을 제조하는 단계(단계 7); 단계 7에서 제조된 화학식 35의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1j의 화합물을 제조하는 단계(단계 8)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 8]
12 12
제1항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 하기 반응식 9로 표시되는 바와 같이, 화학식 35의 화합물을 수산화칼륨과 스즈키 커플링 반응(Suzuki coupling reaction)을 수행하여 화학식 36의 화합물을 제조하는 단계(단계 1); 단계 1에서 제조된 화학식 36의 화합물을 탈보호반응시켜 화학식 1k의 화합물을 제조하는 단계(단계 2)를 포함하는 방법으로 제조되는 것을 특징으로 하는 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [반응식 9]
13 13
제1항의 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
14 14
제13항에 있어서, 상기 다중치환 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 단백질 키나아제를 억제하여 세포의 증식을 억제하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
15 15
제14항에 있어서, 단백질 키나아제는 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf 및 Aurora-A로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
16 16
제13항에 있어서, 상기 이상세포 성장 질환은 폐암, 뼈암, 췌장암, 피부암, 두경부암, 피부 또는 안구내 흑색종, 자궁암, 난소암, 직장암, 항문 주위 암, 위암, 결장암, 유방암, 자궁암, 나팔관 암, 자궁내막 암, 자궁경부암, 질암, 외음부암, 호지킨병, 식도암, 소장암, 내분비계암, 갑상선암, 부갑상선암, 부신암, 연조직 육종, 요도암, 음경암, 전립선암, 만성 또는 급성 백혈병, 림프구 림프종, 방광암, 신장 또는 수뇨관 암, 신세포암, 신우암, 중추 신경계(CNS) 종양, 1차 CNS 림프종, 척수 종양, 뇌간 신경교종 및 뇌하수체 선종으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
17 17
제13항에 있어서, 상기 이상세포 성장질환은 건선, 양성 전립선 비대 또는 망막증인 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
18 18
제13항에 있어서, 상기 이상세포 성장질환은 양성 증식성 질환인 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
19 19
제18항에 있어서, 양성 증식성 질환은 섬유선종, 경화성 선질환 또는 유두종인 것을 특징으로 하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
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1 산업기술연구회 한국화학연구원 기관고유사업 표적지향형 신규 항암제 후보물질 개발