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하기 화학식 1 또는 화학식 2로 표시되는 1,2-디페닐에탄 유도체 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:[화학식 1][화학식 2]상기 화학식 1 또는 화학식 2에서,R1은 C1 내지 C4 히드록시알킬(-(CH2)n1-1CH2OH) 또는 C1 내지 C4 알카노일옥시알킬(-(CH2)n2COO(CH2)n3-1CH3);R2는 C1 내지 C4 알카노일(-COO(CH2)n4-1CH3), 시아노(-CN) 또는 ;R3은 C1 내지 C4 알카노일(-COO(CH2)n5-1CH3) 또는 시아노(-CN);A는 헤테로원자를 포함하는 방향족 고리 또는 ;상기 A에서 R4 내지 R8은 각각 독립적으로 수소원자(-H), 할로겐원자(-X, X=F, Cl, Br, I), 니트로(-NO2), C1 내지 C4 알콕시(-O(CH2)n6-1CH3), C1 내지 C4 알킬(-(CH2)n7-1CH3);R9은 C2 내지 C4 히드록시알킬(-(CH2)n11-1CH2OH) 또는 C1 내지 C4 알카노일옥시알킬(-(CH2)n9COO(CH2)n10-1CH3)이며;상기 n1 내지 n10은 각각 독립적으로 1 내지 4의 정수이고, n11은 2 내지 4의 정수임
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제1항에 있어서,상기 A가 일 때,R4 및 R8은 각각 독립적으로 수소원자(-H), 할로겐원자(-X, X=F, Cl, Br, I), 니트로(-NO2); R5 및 R7은 각각 독립적으로 수소원자(-H), C1 내지 C4 알콕시(-O(CH2)n6'-1CH3), 염소원자(-Cl); R6은 수소원자(-H), C1 내지 C4 알킬(-(CH2)n7'-1CH3), 할로겐원자(-X, X=F, Cl, Br, I), C1 내지 C4 알콕시(-O(CH2)n6''-1CH3), 니트로(-NO2)이며, 상기 n6', n6'' 및 n7'은 각각 독립적으로 1 내지 4의 정수인 화합물
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제2항에 있어서,R1은 히드록시메틸 또는 에타노일옥시에틸(-(CH2)2COOCH2CH3);R2는 메타노일(-COOCH3), 시아노(-CN) 또는 ;R3은 메타노일(-COOCH3) 또는 시아노(-CN);A는 퓨라닐 또는 ;상기 A에서 R4 및 R8은 각각 독립적으로 수소원자(-H), 염소원자(-Cl), 니트로(-NO2); R5 및 R7은 각각 독립적으로 수소원자(-H), 메톡시(-OCH3), 염소원자(-Cl); R6은 수소원자(-H), 메틸(-CH3), 할로겐원자(-X, X=F, Cl, Br, I), 메톡시(-CH3), 니트로(-NO2)인 화합물
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제3항에 있어서,상기 R3은 주쇄골격에 대하여 오르소 또는 파라에 위치하는 것인 화합물
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제4항에 있어서,2) 메틸 2-(1-시아노-4-히드록시-2-페닐부틸)벤조에이트,3) 4-(1-시아노-4-히드록시-2-페닐부틸)벤조니트릴,4) 2-(1-시아노-4-히드록시-2-페닐부틸)벤조니트릴,5) 메틸 4-(1-시아노-4-히드록시-2-페닐부틸)벤조에이트,6) (E)-1-에틸 7-메틸 6-(4-니트로페닐)-5-페닐-2-헵텐디오에이트,7) (E)-7-벤질 1-에틸 6-(4-니트로페닐)-5-페닐-2-헵텐디오에이트,8) (E)-1-에틸 7-메틸 6-(4-니트로페닐)-5-p-톨릴-2-헵텐디오에이트,9) (E)-1-에틸 7-메틸 5-(4-클로로페닐)-6-(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트,10) (E)-1-에틸 7-메틸 5-(2,3-디클로로페닐)-6-(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트,11) (E)-1-에틸 7-메틸 5-(4-브로모페닐)-6-(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트,12) (E)-1-에틸 7-메틸 5-(4-플루오로페닐)-6-(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트,13) (E)-1-에틸 7-메틸 5-(3-메톡시페닐)-6-(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트,14) (E)-1-에틸 7-메틸 5-(3,4-디메톡시페닐)-6-(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트,15) (E)-1-에틸 7-메틸 5-(2-니트로페닐)-6-(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트,16) (E)-1-에틸 7-메틸 5,6-비스(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트, 및17) (E)-1-에틸 7-메틸 5-(2-퓨라닐)-6-(4-니트로페닐)-2-헵텐디오에이트로 구성된 군으로부터 선택되는 것인 화합물
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염기성 조건하에서, 전자끌게기가 치환된 벤질화합물과 아릴기가 치환된 불포화 탄화수소 화합물과 반응시키는 단계를 포함하는, 하기 화학식 1의 화합물의 제조방법
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제6항에 있어서,상기 전자끌게기는 아실기 또는 시아노기인 것인 제조방법
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제6항에 있어서,중간체로서 이놀레이트를 형성하는 것이 특징인 제조방법
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하기 화학식 1로 표시되는 1,2-디페닐에탄 유도체 화합물, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 안드로겐 수용체 활성 억제를 통한 대머리, 다모증, 행동장애, 여드름 및 정자형성 억제가 요구되는 과다 정자형성, 베커모반, 다낭포난소증후군, 심장비대, 관상심장질환, 관상동맥질환; 비만, 골관절염, 제2형 당뇨병, 인슐린 과잉혈증 및 이상지질혈증으로 구성된 군으로부터 선택되는 대사성질환; 및 피부암, 소세포성 폐암, 고환암, 림프종, 백혈병, 식도암, 위암, 대장암, 유방암, 자궁내막암, 난소암, 중추신경계 암, 간암 및 전립선암으로 구성된 군으로부터 선택되는 암질환;으로 구성된 군으로부터 선택된 안드로겐 수용체 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
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