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신규 아다만탄계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 억제용 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015003515
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 아다만탄계 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 억제용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 아다만탄계 화합물은 다약제내성의 주요 원인인 P-당단백질(P-glycoprotein, Pgp)의 과발현에 대한 억제활성 및 항암제와의 병용투여시 항암활성의 증가를 나타내어 항암제에 대한 다약제내성 극복제제, 치료제 또는 조절제로 이용될 수 있으며, 항암제의 효과를 증진시켜 암환자의 생존률을 높일 수 있고, 병용 투여하는 항암제의 용량을 줄여 정상세포에 대한 부작용을 감소시킬 수 있으므로 항암치료에 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1]
Int. CL A61K 31/415 (2006.01) C07C 13/615 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) C07C 237/40 (2006.01)
CPC C07C 237/40(2013.01) C07C 237/40(2013.01) C07C 237/40(2013.01) C07C 237/40(2013.01) C07C 237/40(2013.01)
출원번호/일자 1020110142295 (2011.12.26)
출원인 동국대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-1345533-0000 (2013.12.19)
공개번호/일자 10-2013-0074298 (2013.07.04) 문서열기
공고번호/일자 (20131226) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2011.12.26)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 동국대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 중구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이경 대한민국 경기도 고양시 일산동구
2 민경훈 대한민국 서울 마포구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인다나 대한민국 서울특별시 강남구 역삼로 *길 **, 신관 *층~*층, **층(역삼동, 광성빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 동국대학교 산학협력단 서울특별시 중구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2011.12.26 수리 (Accepted) 1-1-2011-1033373-73
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2013.01.18 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2013.02.06 수리 (Accepted) 9-1-2013-0007541-92
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2013.07.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0463264-16
5 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2013.09.02 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2013-0799880-10
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2013.09.02 수리 (Accepted) 1-1-2013-0799876-26
7 등록결정서
Decision to grant
2013.12.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2013-0872157-11
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.01.10 수리 (Accepted) 4-1-2014-0002002-62
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.08.16 수리 (Accepted) 4-1-2019-5163486-33
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 신규 아다만탄계 화합물은 메틸-3-(2-(4-(3-((2-(피롤리딘-1-일) 에틸아미노) 메틸) 아다만탄-1-일) 페녹시) 아세트아미도) 벤조산염인 것을 특징으로 하는 신규 아다만탄계 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1]
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삭제
3 3
삭제
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하기 반응식 1에 나타낸 바와 같이,화학식 6의 1-아다만탄 카르복실산 화합물을 브롬화 반응시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계(단계 i);상기 화학식 7의 화합물을 아니솔(anisole)과 프리델-크레프츠(Friedel-Crefts) 알킬화 반응시켜 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계(단계 ii);상기 화학식 8의 화합물을 에스테르화 반응시켜 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계(단계 iii);상기 화학식 9의 화합물을 LiAlH4와 반응시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계(단계 iv);상기 화학식 10의 화합물을 산화시켜 화학식 11의 화합물을 제조하는 단계(단계 v);상기 화학식 11의 화합물을 산 조건하에서 탈메틸화 반응시켜 화학식 12의 화합물을 제조하는 단계(단계 vi);상기 화학식 12의 화합물을 화학식 5a의 화합물과 반응시켜 화학식 13의 화합물을 제조하는 단계(단계 vii);상기 화학식 13의 화합물을 아민류 화합물과 환원-아미노화 반응(reductive amination reaction)을 통해 화학식 2n의 화합물을 제조하는 단계(단계 viii)를 포함하는 제1항의 아다만탄계 화합물의 제조방법
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삭제
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제1항에 따른 아다만탄계 화합물을 유효성분으로 함유하는 다약제내성 억제용 약학적 조성물
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제 6항에 있어서, 상기 아다만탄계 화합물은 항암제에 대한 다약제내성을 유발하는 P-당단백질의 과발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 다약제내성 억제용 약학적 조성물
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제 7항에 있어서, 상기 항암제는 빈블라스틴(vinblastine), 빈크리스틴(vincristine), 나벨빈(navelbine), 파클리탁셀(paclitaxel;TAX), 탁소테르(taxotere), 독소루비신(doxorubicin), 다우노루비신(daunorubicin), 에피루비신(epirubicin), 이다루비신(idarubicin), 에토포시드(etoposide), 테니포시드(teniposide), 콜히친(colchicine), 미톡산트론(mitoxantrone), 닥티노마이신(dactinomycin), 토포테칸(topotecan), 트리메트렉스산(trimetrexate), 미트라마이신(mithramycin) 및 미토마이신 C(mitomycin C)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 다약제내성 억제용 약학적 조성물
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제 7항에 있어서, 상기 항암제는 결장암, 직장암, 방광암, 난소암, 유방암 및 폐암으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 암을 대상으로 하는 다약제내성 억제용 약학적 조성물
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패밀리정보가 없습니다
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