요약 | 본 발명은 베르베논 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환 치료용 약학 조성물 또는 건강 기능 식품에 관한 것으로서, 상세하게는 본 발명의 베르베논 유도체는 신경세포사 및 산화적 스트레스를 감소시키고 래트에서의 뇌허혈성 손상 및 염증성 세포의 이주에 대하여 저해능이 탁월하므로 퇴행성 뇌질환 치료에 유용한 약학 조성물 또는 건강 기능 식품을 제공한다. |
---|---|
Int. CL | A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/045 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) |
CPC | |
출원번호/일자 | 1020130064291 (2013.06.04) |
출원인 | 고려대학교 산학협력단 |
등록번호/일자 | 10-1459612-0000 (2014.11.03) |
공개번호/일자 | 10-2013-0139771 (2013.12.23) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20141107) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 |
대한민국 | 1020120060314 | 2012.06.05
|
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2013.06.04) |
심사청구항수 | 18 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 고려대학교 산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 성북구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 김원기 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 |
2 | 최용석 | 대한민국 | 경기도 고양시 일산동구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 이처영 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소) |
2 | 장제환 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 언주로 ***, **층 (역삼동, 윤익빌딩)(*T국제특허법률사무소) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 신풍제약주식회사 | 경기도 안산시 단원구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2013.06.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0499130-37 |
2 | 보정요구서 Request for Amendment |
2013.06.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2013-0066933-32 |
3 | [출원서등 보정]보정서 [Amendment to Patent Application, etc.] Amendment |
2013.06.17 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0536043-76 |
4 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2014.01.03 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
5 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2014.02.11 | 수리 (Accepted) | 9-1-2014-0010216-74 |
6 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.02.11 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5018243-16 |
7 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.04.22 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5049934-62 |
8 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2014.05.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0353853-20 |
9 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.07.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0688357-17 |
10 | 등록결정서 Decision to grant |
2014.10.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0732907-32 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2019.10.10 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5210941-09 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 (I)을 갖는 베르베논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 치료 또는 예방용 약학조성물:(Ⅰ)상기 식에서, R1, R2, R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, C1 내지 C3 저급알킬기, C1 내지 C3 저급알콕시기, 아미노기, C1 내지 C3 저급알킬아민기, C1 내지 C3 저급알킬디아민기, 탄소수 5 내지 8의 방향환, 탄소수 5 내지 8의 시클릭환, 및 탄소수 5 내지 8의 헤테로방향환으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, X, Y 및 Z는 각각 독립적으로 탄소원자 또는 N, O 또는 S원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 이종원자이며;( ) 은 이중결합 또는 단일결합을 의미한다 |
2 |
2 제 1항에 있어서, 상기 R1, R2, R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, 아미노기, 탄소수 5 내지 6의 방향환, 탄소수 5 내지 6의 시클릭환, 탄소수 5 내지 6의 헤테로방향환으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기인 화합물군인 약학조성물 |
3 |
3 제 2항에 있어서, 상기 R1, R2, R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, 메틸기, 메톡시기, 페닐기, 피롤기, 피리딘기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기인 화합물군인 약학조성물 |
4 |
4 제 1항에 있어서, 상기 X, Y 및 Z는 각각 독립적으로 탄소원자 또는 N, O 또는 S원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 이종원자인 화합물군인 약학조성물 |
5 |
5 제 4항에 있어서, 상기 X, Y 및 Z는 각각 독립적으로 탄소원자 또는 N원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 원자인 화합물군인 약학조성물 |
6 |
6 제 1항에 있어서, (1S,5R)-4-(4-히드록시스티릴)-6,6-디메틸비시클로[3 |
7 |
7 제 1항에 있어서, 상기 퇴행성 뇌질환은 뇌졸중, 중풍, 치매, 알츠하이머 질환, 파킨슨 질환, 또는 헌팅턴 질환인 약학조성물 |
8 |
8 제 1항에 있어서, 상기 퇴행성 뇌질환은 뇌졸중인 약학조성물 |
9 |
9 하기 화학식 (I)을 갖는 베르베논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 개선을 위한 건강기능식품:(Ⅰ)상기 식에서, R1, R2, R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, C1 내지 C3 저급알킬기, C1 내지 C3 저급알콕시기, 아미노기, C1 내지 C3 저급알킬아민기, C1 내지 C3 저급알킬디아민기, 탄소수 5 내지 8의 방향환, 탄소수 5 내지 8의 시클릭환, 및 탄소수 5 내지 8의 헤테로방향환으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기이며, X, Y 및 Z는 각각 독립적으로 탄소원자 또는 N, O 또는 S원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 이종원자이다 |
10 |
10 제 9항에 있어서, 상기 R1, R2, R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, 아미노기, 탄소수 5 내지 6의 방향환, 탄소수 5 내지 6의 시클릭환, 탄소수 5 내지 6의 헤테로방향환으로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기인 화합물군인 건강기능식품 |
11 |
11 제 10항에 있어서, 상기 R1, R2, R3, R4, 및 R5는 각각 독립적으로 수소원자, F, Cl, Br 또는 I로부터 선택된 할로겐 원자, 히드록시기, 메틸기, 메톡시기, 페닐기, 피롤기, 피리딘기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기인 화합물군인 건강기능식품 |
12 |
12 제 9항에 있어서, 상기 X, Y 및 Z는 각각 독립적으로 탄소원자 또는 N, O 또는 S원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 이종원자인 화합물군인 건강기능식품 |
13 |
13 제 12항에 있어서, 상기 X, Y 및 Z는 각각 독립적으로 탄소원자 또는 N원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 원자인 화합물군인 건강기능식품 |
14 |
14 제 9항에 있어서, (1S,5R)-4-(4-히드록시스티릴)-6,6-디메틸비시클로[3 |
15 |
15 제 9항에 있어서, 상기 퇴행성 뇌질환은 뇌졸중, 중풍, 치매, 알츠하이머 질환, 파킨슨 질환, 또는 헌팅턴 질환인 건강기능식품 |
16 |
16 제 15항에 있어서, 상기 퇴행성 뇌질환은 뇌졸중인 건강기능식품 |
17 |
17 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 개선 효과를 갖는 제 1항의 화학식 (I)을 갖는 베르베논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 식품 |
18 |
18 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 개선 효과를 갖는 제 1항의 화학식 (I)을 갖는 베르베논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 식품첨가제 |
지정국 정보가 없습니다 |
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순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | CN104768542 | CN | 중국 | FAMILY |
2 | CN106977387 | CN | 중국 | FAMILY |
3 | EP02857007 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
4 | EP02857007 | EP | 유럽특허청(EPO) | FAMILY |
5 | JP05934839 | JP | 일본 | FAMILY |
6 | JP27523982 | JP | 일본 | FAMILY |
7 | US09603842 | US | 미국 | FAMILY |
8 | US10710951 | US | 미국 | FAMILY |
9 | US20150148362 | US | 미국 | FAMILY |
10 | US20170166505 | US | 미국 | FAMILY |
11 | WO2013183920 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | AU2013272429 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
2 | AU2013272429 | AU | 오스트레일리아 | DOCDBFAMILY |
3 | BR112014030325 | BR | 브라질 | DOCDBFAMILY |
4 | CA2875396 | CA | 캐나다 | DOCDBFAMILY |
5 | CA2875396 | CA | 캐나다 | DOCDBFAMILY |
6 | CN104768542 | CN | 중국 | DOCDBFAMILY |
7 | CN104768542 | CN | 중국 | DOCDBFAMILY |
8 | CN106977387 | CN | 중국 | DOCDBFAMILY |
9 | CN106977387 | CN | 중국 | DOCDBFAMILY |
10 | DK2857007 | DK | 덴마크 | DOCDBFAMILY |
11 | EP2857007 | EP | 유럽특허청(EPO) | DOCDBFAMILY |
12 | EP2857007 | EP | 유럽특허청(EPO) | DOCDBFAMILY |
13 | EP2857007 | EP | 유럽특허청(EPO) | DOCDBFAMILY |
14 | ES2673853 | ES | 스페인 | DOCDBFAMILY |
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18 | IL236112 | IL | 이스라엘 | DOCDBFAMILY |
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30 | RU2611349 | RU | 러시아 | DOCDBFAMILY |
31 | SG11201408108P | SG | 싱가포르 | DOCDBFAMILY |
32 | TR201807981 | TR | 터어키 | DOCDBFAMILY |
33 | US10710951 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
34 | US2015148362 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
35 | US2017166505 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
36 | US9603842 | US | 미국 | DOCDBFAMILY |
37 | WO2013183920 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
38 | ZA201408924 | ZA | 남아프리카 | DOCDBFAMILY |
순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
---|---|---|---|---|
1 | 보건복지부 | 고려대학교 산학협력단 | 보건의료연구개발사업 | S-시스-베르베놀 및 유도체의 허혈성 뇌손상 억제작용: 약물개발의 가치 평가 |
특허 등록번호 | 10-1459612-0000 |
---|
표시번호 | 사항 |
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1 |
출원 연월일 : 20130604 출원 번호 : 1020130064291 공고 연월일 : 20141107 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20141027 청구범위의 항수 : 18 유별 : A61K 31/435 발명의 명칭 : 베르베논 유도체를 함유하는 퇴행성 뇌질환 치료 또는 예방용 조성물 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
---|---|
1 |
(권리자) 고려대학교 산학협력단 서울특별시 성북구... |
2 |
(의무자) 고려대학교 산학협력단 서울특별시 성북구... |
2 |
(권리자) 신풍제약주식회사 경기도 안산시 단원구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 373,500 원 | 2014년 11월 04일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 305,200 원 | 2017년 09월 28일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 218,000 원 | 2018년 10월 25일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 218,000 원 | 2019년 10월 29일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 548,800 원 | 2020년 08월 19일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 | 2013.06.04 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0499130-37 |
2 | 보정요구서 | 2013.06.14 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-2013-0066933-32 |
3 | [출원서등 보정]보정서 | 2013.06.17 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0536043-76 |
4 | 선행기술조사의뢰서 | 2014.01.03 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
5 | 선행기술조사보고서 | 2014.02.11 | 수리 (Accepted) | 9-1-2014-0010216-74 |
6 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.02.11 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5018243-16 |
7 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.04.22 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5049934-62 |
8 | 의견제출통지서 | 2014.05.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0353853-20 |
9 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.07.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0688357-17 |
10 | 등록결정서 | 2014.10.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0732907-32 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2019.10.10 | 수리 (Accepted) | 4-1-2019-5210941-09 |
기술번호 | KST2015014903 |
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자료제공기관 | 미래기술마당 |
기술공급기관 | 고려대학교 |
기술명 | 유일한 FDA 승인 뇌졸중 치료제 tPA의 치료시간윈도우 연장을 가능하게 하는 신약을 통한 뇌졸중치료제 시장의 10배 확대 |
기술개요 |
본 발명은 베르베논 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환 치료용 약학 조성물 또는 건강 기능 식품에 관한 것으로서, 상세하게는 본 발명의 베르베논 유도체는 신경세포사 및 산화적 스트레스를 감소시키고 래트에서의 뇌허혈성 손상 및 염증성 세포의 이주에 대하여 저해능이 탁월하므로 퇴행성 뇌질환 치료에 유용한 약학 조성물 또는 건강 기능 식품을 제공한다. |
개발상태 | 기술개발 진행중 |
기술의 우수성 | - 뇌졸중 치료제는 혈전용해제와 세포보호제로 대별되나 혈전용해제 tPA가 FDA에 의하여 허가된 유일한 치료제이며 세포보호제는 임상시험에 성공사례가 없음. 그러나 미국 FDA에 의해 허가된 유일한 치료제인 tissue plasminogen activator (tPA)의 경우도 매우 짧은 치료시간윈도우 (국가에 따라 4.5시간도 허가되나 발병 후 3시간 내 투여해야 약효 기대)와, tPA 지연투여 시 나타나는 치명적인 부작용인 뇌출혈 (hemorrhagic transformation, 출혈성 변환) 및 재관류성 손상 (reperfusion injury)으로 인해 환자 중 5% 가량에서만 사용됨. 본 기술은 허혈성 뇌졸중 후 지속적이고 확장적인 뇌손상과 예후에 큰 영향을 미치는 염증반응을 억제함으로써 tPA투여로 인한 뇌출혈을 억제하고, 재관류에 의해 야기되는 뇌경색 주변조직(penumbra)의 손상을 억제할 수 있는 특성이 있음. 궁극적으로 tPA의 치료시간윈도우를 크게 확장시키는 세계 최초로 발굴된 저독성 다중기전의 세포보호제의 개발에 관한 기술임. 현재 tPA 투여 가능 환자가 전체 환자 수의 5%에 불가하나 이 기술의 성공적인 완수로 인해 환자의 50% 이상이 tPA를 부작용 없이 투여 받을 수 있다면 치료제시장은 지금보다 10배 이상 확대될 것음 |
응용분야 | - 허혈성 혈관질환, 두부외상, 척수손상, 관상동맥질환, 심장허혈 등 조직손상 기전이 비슷한 질환에 적용이 확장될 수 있음 |
시장규모 및 동향 |
- 허혈성 혈관질환 (뇌혈관 및 허혈성 심장질환)은 우리나라 뿐 아니라 전 세계적으로 주요 사망원인 1,2위를 다투는 질환 중 하나이며 (심평원, 2012; OECD Health Data, 2013; WHO, 2011), 해마다 생존자 중 약 5백만 명은 뇌졸중으로 인한 영구적인 장애를 갖게 되는 바 막대한 치료/관리비용이필요하고 그 치료제 개발이 매우 시급한 질환임(WHO, 2011) - 미국과 5EU의 뇌졸중 환자수는 2012년 950만명에서 매년 평균 1.86%증가율을 보였으며, 뇌졸중 치료제에 대한 시장도 2012년 $ 531.2m에서 2017년에는 $1.2bn으로 확대될 예정임 - 국내 뇌졸중 환자 수는 2011년 현재 55만명으로 추산되고 있으며 (심평원, 2012), 국내 뇌졸중 전체 진료비는 1조 40억원으로 2007년에 비해 30.17% 증가, 매우 빠른 성장세를 - 2010년 추산치에 따르면, 사회적 비용이 비슷한 고혈압(464억불)의 치료제 및 용구 시장이 203억불에 달하는데 반해, 뇌졸중의 치료제 시장은 12억불에 불과한 실정임 (미국 AHA, 2014). 5-10년 효과가 입증된 뇌졸중 치료약물, 특히 tPA와의 신규 병용요법 등의 창출로 약효와 안전성이 확인된 병용약물들이 시판될 경우 tPA의 기존 시장 확대 및 빠른 신규시장 창출로 최소 115억불(13조원) 이상의 잠재시장 가치가 창출됨을 의미함. 따라서, 본 연구는 글로벌 신약이 부재한 국내 신약 시장 및 신약개발 기술 인프라 구축이라는 측면에서도 매우 중요한 의미를 지님 |
희망거래유형 | |
사업화적용실적 | |
도입시고려사항 | - 2011~14년도 연구재단 과제(원천기술)에서 개발된 선도물질 LMT series의 약동학적 지표 및 약물성 개선 - 신규 pharmacophore를 이용한 신물질의 발굴과 함께 선도물질의 최적화를 이루어 후보물질화하고자 함 |
과제정보가 없습니다 |
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[KST2018001406][고려대학교] | 암세포 화학요법을 위한 AGTR1 압타머-항암약물 복합체(AGTR1 aptamer-anticancer drug complex for cancer cell chemotherapy) | 새창보기 |
[KST2022009713][고려대학교] | PI3K/Akt 매개 후기 나트륨 전류 억제를 통한 부정맥 치료용 약학 조성물 및 치료방법 | 새창보기 |
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[KST2015134142][고려대학교] | 피톤치드 유래 이소프레노이드를 함유하는 당뇨병 치료용 조성물 | 새창보기 |
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[KST2015064743][고려대학교] | 허피스바이러스 엑소뉴클리에이즈 활성을 억제하는 옥소나프탈렌계 화합물을 유효성분으로 함유하는 항허피스바이러스용 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2019019043][고려대학교] | NANOG 매개 질환의 치료 또는 진단을 위한 HSP90AA1의 용도 | 새창보기 |
[KST2017016271][고려대학교] | 비-후각 조직 중 후각 수용체에 대한 효능제 화합물 및 그 제조방법(Agonist compound for olfactory receptors in non-olfactory tissues and method for preparing the same) | 새창보기 |
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