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아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체및 이를 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학조성물

  • 기술번호 : KST2015038118
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1의 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다. 상기 화학식에서,A는 N 또는 CH이고; X는 수소 또는 할로겐이고; Y는 수소, 할로겐 또는 CF3이고; Z는 치환되거나 치환되지 않은 질소-함유 헤테로아릴이거나 -(CH2)n-NR1R2이고, 이때 n은 0, 1 또는 2이고, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1~8 알킬, C1~8 할로알킬, 하이드록시, C2~8 알케닐, C2~4 알키닐, C3~8 사이클로알킬, C3~8 사이클로알킬 C1~4 알킬, C1~4 알콕시 C1~4 알킬, C3~8 사이클로알콕시 C1~4 알킬, C1~8 알킬설포닐, 하나 이상의 N, O 또는 S-함유 C2~7 헤테로사이클릴 C1~4 알킬, 또는 치환되거나 치환되지 않은 아릴이거나, 함께 인접 질소와 융합하여 헤테로사이클을 형성한다.
Int. CL A61K 31/5375 (2006.01.01) A61K 31/451 (2006.01.01) A61K 31/136 (2006.01.01) A61K 31/4439 (2006.01.01)
CPC A61K 31/5375(2013.01) A61K 31/5375(2013.01) A61K 31/5375(2013.01) A61K 31/5375(2013.01)
출원번호/일자 1020050053883 (2005.06.22)
출원인 한국화학연구원, 주식회사 오스코텍
등록번호/일자 10-0720026-0000 (2007.05.14)
공개번호/일자 10-2006-0134303 (2006.12.28) 문서열기
공고번호/일자 (20070521) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2005.06.22)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 주식회사 오스코텍 대한민국 경기도 성남시 분당구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김범태 대한민국 대전광역시 유성구
2 민용기 대한민국 대전광역시 서구
3 이연수 대한민국 대전광역시 서구
4 허정녕 대한민국 대전광역시 서구
5 이혁 대한민국 서울 강남구
6 박노균 대한민국 대전 서구
7 김정근 대한민국 경기도 성남시 분당구
8 김세원 대한민국 충청남도 천안시
9 고선일 대한민국 대전 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))
2 이현실 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 주식회사 오스코텍 대한민국 경기도 성남시 분당구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2005.06.22 수리 (Accepted) 1-1-2005-0331035-37
2 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document		 2005.06.23 수리 (Accepted) 1-1-2005-5077658-18
3 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document		 2005.06.24 수리 (Accepted) 1-1-2005-5078346-46
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2006.05.26 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2006.06.13 수리 (Accepted) 9-1-2006-0038218-33
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2006.09.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0574116-06
7 의견서
Written Opinion		 2006.11.29 수리 (Accepted) 1-1-2006-0886272-47
8 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2006.11.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0886346-27
9 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document		 2006.11.30 수리 (Accepted) 1-1-2006-5096473-93
10 등록결정서
Decision to grant		 2007.02.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0086285-79
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.09.02 수리 (Accepted) 4-1-2008-5140990-70
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.08.29 수리 (Accepted) 4-1-2011-5176728-05
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.09.22 수리 (Accepted) 4-1-2014-5112529-41
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.09.22 수리 (Accepted) 4-1-2014-5112332-54
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
20 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.03.15 수리 (Accepted) 4-1-2019-5050634-88
21 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.07.25 수리 (Accepted) 4-1-2019-5149348-12
22 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2020.05.12 수리 (Accepted) 4-1-2020-5104512-30
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번호 청구항
1 1
활성 성분으로서 하기 화학식 1의 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체, 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 포함하는, 파골세포의 생성 및 흡수 활성 억제에 의한 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물:<화학식 1>상기 화학식에서,A는 N 또는 CH이고; X는 수소 또는 할로겐이고; Y는 수소, 할로겐 또는 CF3이고; Z는 치환되거나 치환되지 않은 질소-함유 헤테로아릴이거나, -(CH2)n-NR1R2이고, 이때 n은 0, 1 또는 2이고, R1 및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1~8 알킬, C1~8 할로알킬, 하이드록시, C2~8 알케닐, C2~4 알키닐, C3~8 사이클로알킬, C3~8 사이클로알킬 C1~4 알킬, C1~4 알콕시 C1~4 알킬, C3~8 사이클로알콕시 C1~4 알킬, C1~8 알킬설포닐, 하나 이상의 N, O 또는 S-함유 C2~7 헤테로사이클릴 C1~4 알킬, 또는 치환되거나 치환되지 않은 페닐 또는 나프틸이거나, 함께 인접 질소와 융합하여 헤테로사이클을 형성하며,이때, 상기 질소-함유 헤테로아릴 또는 헤테로사이클은 피롤릴, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 트리아졸릴, 피라졸릴, 테트라졸릴, 인다졸릴, 벤조옥사졸릴, 벤조티아졸릴, 벤조이미다졸릴, 벤조트리아졸릴, 이소퀴놀리놀 및 퀴나졸리놀 중에서 선택되고,상기 N, O 또는 S 함유 헤테로사이클릴은 C2~7 헤테로사이클로 모포리닐, 티오모포리닐, 피롤리디닐, 피페리디닐, 피페라지닐, N-메틸피페라지닐, N-아세틸피페라지닐, 피롤리도닐, 피페리도닐, 옥사졸리디노닐, 티아졸리디노닐, 이미다졸리디노닐 및 이미다졸로닐 중에서 선택되며,상기 질소-함유 헤테로아릴 또는 페닐 또는 나프틸의 치환체는 하나 이상의 할로겐, 시아노, 니트로, C1~6 할로알킬, C1~6 할로알켄일, 하이드록시, C1~8 알킬, C2-8 알켄일, C2~4 알킨일, C3~8 사이클로알킬, C1~8 알콕시, C1~4 알콕시 C1~4 알킬, C3~8 사이클로알킬 C1~4 알킬, C1~4 다이알콕시 C1~4 알킬, C2~8 알켄일옥시, C2~4 알킨일옥시, C3~8 사이클로알킬 C1~4 알콕시, 하이드록시 C1~4 알킬, C1~4 아실옥시, C1~4 알킬카보닐, C1~4 알킬카보닐옥시, C3~8 사이클로알킬카보닐옥시, C1~4 알콕시카보닐, C1~4 디알킬아미노 및 SO2NR3R4(여기서 R3와 R4는 독립적으로 수소 또는 알킬임) 중에서 선택된다
2 2
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3 3
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4 4
삭제
5 5
제 1 항에 있어서,Z가 -(CH2)n-NR1R2 (이때, R1 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같다)임을 특징으로 하는 조성물
6 6
제 5 항에 있어서,n이 0 또는 1임을 특징으로 하는 조성물
7 7
삭제
8 8
제 1 항에 있어서, 화학식 1의 화합물이,(E)-메틸 2-[2-((3-모포리노페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-모포리노페녹시)메틸)-4-클로로페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-(피페리딘-1-일)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((4-(피페리딘-1-일)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-(4-메틸피페라진-1-일)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((4-(N-이소부틸아미노)-2-플루오로페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((4-(N-이소부틸-N-메틸아미노)-2-플루오로페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((4-(N-사이클로프로필메틸아미노)-2-플루오로페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((4-(N-사이클로프로필메틸-N-메틸아미노)-2-플루오로페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-플루오로-4-(피페리딘-1-일)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((2-플루오로-4-모포리노페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-(모포리노메틸)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((3-(N-메틸-N-페닐아미노)페녹시)메틸)-4-클로로페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((6-(피롤리딘-1-일)피리딘-2-일옥시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((6-(피페리딘-1-일)피리딘-2-일옥시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((5-(모포리노)피리딘-2-일옥시)메틸)-4-클로로페닐]-3-메톡시아크릴레이트; 및(E)-메틸 2-[2-((6-(모포리노)피리딘-2-일옥시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트로 이루어진 군 중에서 선택됨을 특징으로 하는 조성물
9 9
제 1 항에 있어서,대사성 골 질환이 골다공증, 다발성 골수종, 골화석증, 고칼슘혈증, 골경화증, 진주종, 류마티스 관절염, 건선성 관절염, 치주염, 농축이골증 및 파제트씨병 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 조성물
10 10
제 9 항에 있어서, 대사성 골 질환이 골다공증인 것을 특징으로 하는 조성물
11 11
(E)-메틸 2-[2-((3-모포리노페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-모포리노페녹시)메틸)-4-클로로페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-(피페리딘-1-일)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((4-(피페리딘-1-일)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-(4-메틸피페라진-1-일)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((4-(N-이소부틸아미노)-2-플루오로페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((4-(N-이소부틸-N-메틸아미노)-2-플루오로페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((4-(N-사이클로프로필메틸아미노)-2-플루오로페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((4-(N-사이클로프로필메틸-N-메틸아미노)-2-플루오로페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-플루오로-4-(피페리딘-1-일)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((2-플루오로-4-모포리노페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-(모포리노메틸)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((3-(N-메틸-N-페닐아미노)페녹시)메틸)-4-클로로페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((3-((4-메틸피페라진-1-일)메틸)페녹시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트;(E)-메틸 2-[2-((6-(피롤리딘-1-일)피리딘-2-일옥시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((6-(피페리딘-1-일)피리딘-2-일옥시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트; (E)-메틸 2-[2-((5-(모포리노)피리딘-2-일옥시)메틸)-4-클로로페닐]-3-메톡시아크릴레이트; 및(E)-메틸 2-[2-((6-(모포리노)피리딘-2-일옥시)메틸)페닐]-3-메톡시아크릴레이트 중에서 선택된 메톡시아크릴레이트 유도체
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.