요약 | 본 발명은 하기 화학식 1의 옥심 유도체, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명에 따른 옥심 유도체는 제2형 당뇨병, 당뇨병의 합병증, 비만, 이상지질혈증(dyslipidemia) 또는 골다공증 치료를 위해 GLP-1의 분비를 촉진시키고 또한 인슐린 분비를 증가시키는 GPR119 효능제로서 작용할 수 있다. [화학식 1]상기 식에서 RA, RB, n, Ar, A, B, R1 및 R2 는 명세서 중에 정의된 바와 같다. |
---|---|
Int. CL | A61P 3/10 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) |
CPC | |
출원번호/일자 | 1020120015736 (2012.02.16) |
출원인 | 주식회사 엘지생명과학 |
등록번호/일자 | 10-1456286-0000 (2014.10.23) |
공개번호/일자 | 10-2012-0094859 (2012.08.27) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20141103) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 |
대한민국 | 1020110014298 | 2011.02.17
|
법적상태 | 등록 |
심사진행상태 | 등록원부생성(갱신) |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2012.02.16) |
심사청구항수 | 6 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 주식회사 엘지생명과학 | 대한민국 | 서울특별시 종로구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 김영관 | 대한민국 | 대전 유성구 |
2 | 김명열 | 대한민국 | 대전 유성구 |
3 | 주현우 | 대한민국 | 대전 유성구 |
4 | 박희술 | 대한민국 | 대전 유성구 |
5 | 심동섭 | 대한민국 | 대전 유성구 |
6 | 곽효신 | 대한민국 | 대전 유성구 |
7 | 이태희 | 대한민국 | 대전 유성구 |
8 | 최은실 | 대한민국 | 대전 유성구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 최규팔 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 강남대로**길 **, ***호 (역삼동)(특허법인한성) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 주식회사 엘지화학 | 서울특별시 영등포구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2012.02.16 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0124551-16 |
2 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2013.02.28 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2013.04.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-2013-0027049-08 |
4 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2013.07.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0510339-23 |
5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2013.09.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0860372-48 |
6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2013.10.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0954303-35 |
7 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2013.10.22 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2013-0954245-85 |
8 | 거절결정서 Decision to Refuse a Patent |
2014.02.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0148034-01 |
9 | [명세서등 보정]보정서(재심사) Amendment to Description, etc(Reexamination) |
2014.03.28 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2014-0302162-69 |
10 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.03.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0302080-13 |
11 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2014.05.09 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0316923-16 |
12 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.07.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0640382-35 |
13 | 등록결정서 Decision to Grant Registration |
2014.07.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0508899-11 |
번호 | 청구항 |
---|---|
1 |
1 화학식 1의 옥심 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염:[화학식 1]상기 식에서RA는 사이클로헥실이고,RB는 사이클로헥실, 피페리딘, 메틸피페리딘, 피롤리딘, 또는 두 개의 링으로 구성된 [6 |
2 |
2 삭제 |
3 |
3 삭제 |
4 |
4 삭제 |
5 |
5 삭제 |
6 |
6 삭제 |
7 |
7 하기 그룹 중에서 선택된 옥심 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염:4-(4-{2,5-다이플루오로-4-[(3-하이드록시-아제티딘-1-카보닐)-아미노]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 tert-부틸 에스터;4-(4-{2,5-다이플루오로-4-[(3-하이드록시-아제티딘-1-카보닐)-아미노]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;3-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-1,1-다이메틸-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-아마이드;4-사이클로프로필-피페라진-1-카복실산 (2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;(4-{4-[1-(5-클로로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-3-플루오로-페닐)-우레아;4-[4-(2,5-다이플루오로-4-하이드록시메틸-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 tert-부틸 에스터;4-[4-(2,5-다이플루오로-4-하이드록시메틸-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-[4-(2,5-다이플루오로-4-메톡시카보닐-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 tert-부틸 에스터;(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;3-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-1,1-다이메틸-우레아;4-[4-(2,5-다이플루오로-4-{[(3-하이드록시-아제티딘-1-카보닐)-아미노]-메틸}-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-[4-(2,5-다이플루오로-4-우레이도-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-{4-[2,5-다이플루오로-4-(3-프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-{4-[2,5-다이플루오로-4-(3-아이소프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{2,5-다이플루오로-4-[3-(2-하이드록시-에틸)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{4-[3-(2,3-다이하이드록시-프로필)-우레이도]-2,5-다이플루오로-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-[4-(4-메탄설포닐-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 tert-부틸 에스터;4-(4-{4-[(3-하이드록시-아제티딘-1-카보닐)-아미노]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 tert-부틸 에스터;4-(4-{4-[(3-하이드록시-아제티딘-1-카보닐)-아미노]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-에틸)-우레아;(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-1,1-다이메틸-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-1-하이드록시메틸-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2,3-다이하이드록시-프로필)-우레아;N-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-메탄설폰아마이드;1-(3-플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-에틸)-우레아;(3-플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (3-플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-메톡시-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-에톡시-에틸)-우레아;N-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-메탄설폰아마이드;{2,5-다이플루오로-4-[4-(1-티아졸-2-일-피페리딘-4-일옥시이미노)-사이클로헥실]-페닐}-우레아;{2,5-다이플루오로-4-[4-(1-티아졸-2-일-피페리딘-4-일옥시이미노)-사이클로헥실]-페닐}-카밤산 메틸 에스터;{4-[4-(1-벤조티아졸-2-일-피페리딘-4-일옥시이미노)-사이클로헥실]-2,5-다이플루오로-페닐}-우레아;{4-[4-(1-벤조티아졸-2-일-피페리딘-4-일옥시이미노)-사이클로헥실]-2,5-다이플루오로-페닐}-카밤산 메틸 에스터;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-(2-하이드록시-에틸)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-2,2-다이메틸-프로필)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-2,2-다이메틸-프로필)-우레아;(2,6-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,6-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;부탄-1-설폰산 (4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-아마이드;4-[4-(2,5-다이플루오로-4-구아니디노카보닐-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 tert-부틸 에스터;(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-우레아;(R)-3-플루오로-피롤리딘-1-카복실산 (4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-아마이드;(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-3-플루오로-페닐)-우레아;(4-{4-[1-(5-클로로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-클로로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 {2,5-다이플루오로-4-[4-(5'-트리플루오로메틸-3,4,5,6-테트라하이드로-2H-[1,2']바이피리디닐-4-일옥시이미노)-사이클로헥실]-페닐}-아마이드;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-(2-메톡시-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-에톡시-에틸)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-클로로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-(2-메톡시-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-[2-(2-하이드록시-에톡시)-에틸]-우레아;{2,5-다이플루오로-4-[4-(5'-트리플루오로메틸-3,4,5,6-테트라하이드로-2H-[1,2']바이피리디닐-4-일옥시이미노)-사이클로헥실]-페닐}-우레아;(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-프로필-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-플루오로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;1-(2,3-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;3-(4-{4-[1-(5-클로로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-1,1-다이메틸-우레아;3-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-1,1-다이메틸-우레아;3-(2,6-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-1,1-다이메틸-우레아;1-(2,6-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-메톡시-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-1-메틸-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-메틸-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-프로필-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-프로필-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;1-(2,6-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-에틸)-우레아;1-(2,6-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;1-(2,6-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;4-[4-(2-플루오로-4-우레이도-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{2-플루오로-4-[3-(3-하이드록시-프로필)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{4-[3-(2-에톡시-에틸)-우레이도]-2-플루오로-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{4-[3-(2-에톡시-에틸)-우레이도]-2,5-다이플루오로-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;(4-{4-[1-(5-사이클로프로필-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-사이클로프로필-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;(2,5-다이플루오로-4-{4-[4-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-사이클로헥실옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;(2,5-다이플루오로-4-{4-[4-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-사이클로헥실옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-다이카보니미딕 다이아마이드;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-플루오로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-플루오로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-플루오로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-메톡시-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-플루오로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-아이소프로필-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-플루오로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-플루오로-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-티오펜-2-일메틸-우레아;(2-플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;(2,3-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,3-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;1-(2,3-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;1-(2-플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2-플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,3-다이플루오로-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,3-다이플루오로-페닐)-아마이드;(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,3-다이플루오로-페닐)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,3-다이플루오로-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-프로필-우레아;4-[4-(3-플루오로-4-우레이도-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-트리플루오로메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2-플루오로-페닐)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2-플루오로-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2-플루오로-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2-플루오로-페닐)-아마이드;4-메틸-2-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-티아졸-5-카복실산 에틸 에스터;4-메틸-2-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-티아졸-5-카복실산 (2-플루오로-에틸)-아마이드;4-(5-하이드록시메틸-4-메틸-티아졸-2-일)-사이클로헥사논 O-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일]-옥심;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-트리플루오로메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;4-(4-{3-플루오로-4-[(3-하이드록시-아제티딘-1-카보닐)-아미노]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(4-트리플루오로메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(4-트리플루오로메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;[(S)-2-((S)-3-플루오로-피롤리딘-1-일)-1-(4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-벤질)-2-옥소-에틸]-카밤산 tert-부틸 에스터;4-{4-[(S)-2-아미노-3-((S)-3-플루오로-피롤리딘-1-일)-3-옥소-프로필]-페닐}-사이클로헥사논 O-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일]-옥심;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-메틸-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-프로필-우레아;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2,5-다이플루오로-페닐)-3-아이소프로필-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-아이소프로필-우레아;4-[4-(2-플루오로-4-페녹시카보닐아미노-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-[4-(3-플루오로-4-페녹시카보닐아미노-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-[4-(2,5-다이플루오로-4-페녹시카보닐아미노-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-{4-[2,5-다이플루오로-4-(3-프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-{4-[4-(3,3-다이메틸-우레이도)-2,5-다이플루오로-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-(4-{2,5-다이플루오로-4-[(3-하이드록시-아제티딘-1-카보닐)-아미노]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-{4-[2,5-다이플루오로-4-(3-아이소프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2,5-다이플루오로-4-{4-[(Z)-1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥스-1-이닐}-페닐)-아마이드;4-{4-[3-플루오로-4-(3-프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-{4-[2-플루오로-4-(2-프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-(4-{3-플루오로-4-[3-(2-하이드록시-에틸)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-(4-{2-플루오로-4-[3-(2-하이드록시-에틸)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-{4-[4-(3,3-다이메틸-우레이도)-3-플루오로-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-(4-{3-플루오로-4-[3-(2-플루오로-에틸)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;3-(2-플루오로-4-{4-[1-(3,3,3-트리플루오로-프로필)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-1,1-다이메틸-우레아;3-{4-[4-(1-벤질-피페리딘-4-일옥시이미노)-사이클로헥실]-2-플루오로-페닐}-1,1-다이메틸-우레아;3-{2-플루오로-4-[4-(1-나프탈렌-2-일메틸-피페리딘-4-일옥시이미노)-사이클로헥실]-페닐}-1,1-다이메틸-우레아;4-(4-{3-플루오로-4-[(3-하이드록시-아제티딘-1-카르보닐)-아미노]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-(4-{3-플루오로-4-[3-(2-플루오로-에틸)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{3-플루오로-4-[3-(2-하이드록시-에틸)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;3-{4-[2-플루오로-4-(3-프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피롤리딘-1-카복실산 페닐 에스터;4-(4-{3-플루오로-4-[3-(2-하이드록시-1-메틸-에틸)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{3-플루오로-4-[3-(2-하이드록시-프로필)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{3-플루오로-4-[3-(3-하이드록시-프로필)-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-{4-[3-플루오로-4-(3-메틸-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;4-{4-[3-플루오로-4-(3-아이소프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-1-카복실 산 아이소프로필 에스터;4-{4-[4-(3,3-다이메틸-우레이도)-3-플루오로-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-일-카복실산 아이소프로필 에스터;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2-플루오로-페닐)-메틸-우레아;1-(4-{4-[1-(5-에틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-2-플루오로-페닐)-3-(2-하이드로-1-메틸-에틸)-우레아;4-{4-[3-플루오로-4-(3-프로필-우레이도)-페닐]-사이클로헥실리덴아미노옥시}-피페리딘-일-카복실산 아이소프로필 에스터;4-(4-{3-플루오로-4-[3-(2-하이드록시-에틸)-3-메틸-우레이도]-페닐}-사이클로헥실리덴아미노옥시)-피페리딘-1-카복실산 아이소프로필 에스터;1-(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-프로필-우레아;3-(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-1,1-다이메틸-우레아;1-(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-메톡시-에틸)-우레아;1-(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-아이소프로필-우레아;(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-우레아;1-(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-1-메틸-에틸)-우레아;1-(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(2-하이드록시-프로필)-우레아;1-(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-메틸-우레아;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아마이드;1-(2-플루오로-4-{4-[1-(3-아이소프로필-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-(3-하이드록시-프로필)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-((R)-2-하이드록시-1-메틸-에틸)-우레아;1-(2,5-다이플루오로-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-3-((S)-2-하이드록시-1-메틸-에틸)-우레아;4-[4-(2,5-다이플루오로-4-우레이도-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시메틸]-피페리딘-1-카복실산 tert-부틸 에스터;4-(2,5-다이플루오로-4-테트라졸-1-일-페닐)-사이클로헥세논 O-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일]-옥심;4-파라-톨릴-사이클로헥사논 O-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일]-옥심;4-나프탈렌-2-일-사이클로헥사논 O-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일]-옥심;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (3-메틸-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아미드;3-하이드록시-아제티딘-1-카복실산 (3-메톡시-4-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-페닐)-아미드;1-(6-{4-[1-(5-메틸-피리미딘-2-일)-피페리딘-4-일옥시이미노]-사이클로헥실}-피리딘-3-일)-3-프로필-우레아; 및3-[4-(2-플루오로-4-우레이도-페닐)-사이클로헥실리덴아미노옥시]-8-아자-바이사이클로[3 |
8 |
8 삭제 |
9 |
9 약제학적으로 허용되는 담체와 함께, 제 1 항 또는 제 7 항에 따른 옥심 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 활성 성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 당뇨병, 당뇨병의 합병증, 비만, 이상지질혈증(dyslipidemia) 또는 골다공증의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 |
10 |
10 제 9 항에 있어서, 당뇨병이 제2형 당뇨병인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
11 |
11 약제학적으로 허용되는 담체와 함께, 제 1 항 또는 제 7 항에 따른 옥심 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 활성 성분으로 함유하는 것을 특징으로 하는 혈당 강하용 약학 조성물 |
12 |
12 활성 성분으로서 제 1 항 또는 제 7 항에 따른 옥심 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염을 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합하는 단계를 포함하는 당뇨병, 당뇨병의 합병증, 비만, 이상지질혈증(dyslipidemia) 또는 골다공증의 예방 또는 치료용 조성물을 제조하는 방법 |
지정국 정보가 없습니다 |
---|
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | WO2012111995 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | FAMILY |
순번 | 패밀리번호 | 국가코드 | 국가명 | 종류 |
---|---|---|---|---|
1 | AR085249 | AR | 아르헨티나 | DOCDBFAMILY |
2 | TW201309639 | TW | 대만 | DOCDBFAMILY |
3 | UY33912 | UY | 우루과이 | DOCDBFAMILY |
4 | WO2012111995 | WO | 세계지적재산권기구(WIPO) | DOCDBFAMILY |
국가 R&D 정보가 없습니다. |
---|
특허 등록번호 | 10-1456286-0000 |
---|
표시번호 | 사항 |
---|---|
1 |
출원 연월일 : 20120216 출원 번호 : 1020120015736 공고 연월일 : 20141103 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20140727 청구범위의 항수 : 6 유별 : C07D 401/04 발명의 명칭 : GPR119 효능제로서의 옥심 유도체 존속기간(예정)만료일 : |
순위번호 | 사항 |
---|---|
1 |
(권리자) 주식회사 엘지생명과학 서울특별시 종로구... |
2 |
(의무자) 주식회사 엘지생명과학 서울특별시 종로구... |
2 |
(권리자) 주식회사 엘지화학 서울특별시 영등포구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 279,000 원 | 2014년 10월 24일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 172,000 원 | 2017년 09월 19일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 172,000 원 | 2018년 10월 16일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 172,000 원 | 2019년 10월 16일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 328,000 원 | 2020년 09월 28일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 | 2012.02.16 | 수리 (Accepted) | 1-1-2012-0124551-16 |
2 | 선행기술조사의뢰서 | 2013.02.28 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 | 2013.04.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-2013-0027049-08 |
4 | 의견제출통지서 | 2013.07.24 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2013-0510339-23 |
5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2013.09.23 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0860372-48 |
6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2013.10.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0954303-35 |
7 | [명세서등 보정]보정서 | 2013.10.22 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2013-0954245-85 |
8 | 거절결정서 | 2014.02.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0148034-01 |
9 | [명세서등 보정]보정서(재심사) | 2014.03.28 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2014-0302162-69 |
10 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.03.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0302080-13 |
11 | 의견제출통지서 | 2014.05.09 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0316923-16 |
12 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.07.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-0640382-35 |
13 | 등록결정서 | 2014.07.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0508899-11 |
기술번호 | KST2015067404 |
---|---|
자료제공기관 | NTB |
기술공급기관 | LG그룹 |
기술명 | GPR119 효능제로서의 옥심 유도체 |
기술개요 |
본 발명은 하기 화학식 1의 옥심 유도체, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명에 따른 옥심 유도체는 제2형 당뇨병, 당뇨병의 합병증, 비만, 이상지질혈증(dyslipidemia) 또는 골다공증 치료를 위해 GLP-1의 분비를 촉진시키고 또한 인슐린 분비를 증가시키는 GPR119 효능제로서 작용할 수 있다. [화학식 1]상기 식에서 RA, RB, n, Ar, A, B, R1 및 R2 는 명세서 중에 정의된 바와 같다. |
개발상태 | |
기술의 우수성 | |
응용분야 | |
시장규모 및 동향 | |
희망거래유형 | |
사업화적용실적 | |
도입시고려사항 |
과제정보가 없습니다 |
---|
[KST2015067036][LG그룹] | 신규한 화합물 및 이를 포함하는 유기 발광 소자 | 새창보기 |
---|---|---|
[KST2015052414][LG그룹] | 히스타민 H3 수용체에 대한 길항 작용을 갖는 화합물 및이를 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적조성물 | 새창보기 |
심판사항 정보가 없습니다 |
---|