| 1 |
1
화학식 (Ⅰ)에 따른 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물, 또는 수화물:상기 식에서, 각각의 R은 독립적으로 H, 또는 선택적으로 치환된 알킬이고;각각의 R1은 독립적으로 H, 또는 선택적으로 치환된 알킬이고;각각의 R2는 독립적으로 H, 선택적으로 치환된 알킬, 또는 C(O)R이고;각각의 R3는 독립적으로 H, 선택적으로 치환된 알킬, C(O)OR, 또는 C(O)NRR이고; 각각의 R4는 독립적으로 H, 선택적으로 치환된 알킬, C(O)OR, 또는 C(O)NRR이다
|
| 2 |
2
제1항에 있어서, R3 및 R4는 H인 화합물
|
| 3 |
3
제2항에 있어서, R1은 이소프로필인 화합물
|
| 4 |
4
제1항에 있어서, 상기 화합물은 표 A의 화합물 1-8 중 어느 하나인 화합물
|
| 5 |
5
제1항에 있어서, 상기 화합물은 라가졸(largazole)인 화합물
|
| 6 |
6
제1항에 있어서, R2는 알킬인 화합물
|
| 7 |
7
제6항에 있어서, R2는 알킬C(O)-인 화합물
|
| 8 |
8
제1항의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 약학적 조성물
|
| 9 |
9
제8항에 있어서, 상기 제1항의 화합물은 화합물 1-8 중 어느 하나의 화합물, 및 약학적으로 허용가능한 담체인 약학적 조성물
|
| 10 |
10
제9항에 있어서, 추가의 치료제를 더 포함하는 약학적 조성물
|
| 11 |
11
제10항에 있어서, 상기 추가의 치료제는 골다공증 치료제(anti-osteoporotic agent)인 약학적 조성물
|
| 12 |
12
골장애로 고통받거나 걸릴 위험이 있는 대상체에게 제1항의 화합물 투여를 위한 지침서 및 단위 투여형태로 제1항의 화합물의 유효량을 포함하는 키트
|
| 13 |
13
대상체의 파골세포 활성 조절에 충분한 양 및 조건 하에서, 대상체를 제1항의 화합물 또는 제8항의 약학적 조성물과 접촉시키는 것을 포함하는, 대상체의 파골세포 활성의 활성 조절방법
|
| 14 |
14
대상체의 조골세포 활성 조절에 충분한 양 및 조건 하에서, 대상체를 제1항의 화합물 또는 제8항의 약학적 조성물과 접촉시키는 것을 포함하는, 대상체의 조골세포 활성의 활성 조절방법
|
| 15 |
15
제13항에 있어서, 상기 화합물은 단백동화 활성(anabolic activity) 및 골흡수억제 활성(anti-resorptive activity)을 가지는 방법
|
| 16 |
16
제13항에 있어서, 상기 조절은 저해(inhibition)인 방법
|
| 17 |
17
제1항의 화합물 또는 제8항의 약학적 조성물의 유효량을 골장애 또는 질환으로 고통받거나 걸릴 위험이 있는 대상체에게 투여하여 상기 장애가 치료되는 것을 포함하고, 여기서 대상체는 골장애 또는 질환을 위한 치료를 필요로 하는 것으로 확인된 대상체의 치료방법
|
| 18 |
18
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 제1항의 화합물은 화합물 1-8 중 어느 하나의 화합물인 방법
|
| 19 |
19
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 장애는 골다공증인 방법
|
| 20 |
20
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 장애는 골조직재생인 방법
|
| 21 |
21
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 장애는 골조직공학(bone tissue engineering)인 방법
|
| 22 |
22
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 대상체는 포유류인 방법
|
| 23 |
23
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 대상체는 영장류 또는 인간인 방법
|
| 24 |
24
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 제1항의 화합물의 유효량은 약 0
|
| 25 |
25
제24항에 있어서, 상기 제1항의 화합물의 유효량은 약 0
|
| 26 |
26
제25항에 있어서, 상기 제1항의 화합물의 유효량은 약 10 mg/kg 내지 100 mg/kg의 범위인 방법
|
| 27 |
27
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 제1항의 화합물의 유효량은 약 1
|
| 28 |
28
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 제1항의 화합물은 정맥내, 근육내, 피하, 뇌실내(intracerebroventricularly), 경구 또는 국소적으로 투여되는 방법
|
| 29 |
29
제13항 또는 제17항에 있어서, 상기 제1항의 화합물은 단독, 또는 하나 또는 그 이상의 추가의 치료제와의 조합으로 투여되는 방법
|
| 30 |
30
제29항에 있어서, 상기 추가의 치료제는 골다공증 치료제인 방법
|
| 31 |
31
화합물 1-8 중 어느 하나의 화합물의 유효량, 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 이를 필요로 하는 대상체에게 투여하는 것을 포함하는 대상체의 골질환의 치료방법
|
| 32 |
32
제1항의 화합물의 유효량을 이를 필요로 하는 상기 대상체에 투여하여 골형성, 골회복 또는 골재생이 대상체에서 일어나는 것을 포함하는 대상체의 골형성, 골회복 또는 골재생의 유도방법
|
| 33 |
33
제1항의 화합물의 유효량을 이를 필요로 하는 대상체에게 투여하는 것을 포함하는 대상체의 골형성 촉진 및 골흡수 억제방법
|
