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3-치환세팔로스포린유도체의제조방법

  • 기술번호 : KST2015119955
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 다음 일반식(I)으로 표시되는 세팔로스포린 유도체 및 그의 약리 학상 허용 가능한 염 또는 에스테르 및 그의 제조방법에 관한 것이다.상기식에서, R1은 티아졸, 2-메틸티오티아졸 2-페닐티오티아졸, 2-메톡시카르보닐티오펜이며, R2는 수소, 또는 카르복시 보호기로서 p-메톡시벤질, p-니트로벤질, 또는 디페닐메틸이며, R3는 수소, 메틸, 에틸 또는 시클로펜틸이며, R4는 수소, 또는 아미노 보호기로서 p-메톡시벤질, p-니트로벤질, 또는 디페닐메틸이고, 파상선은 신(syn) 또는 안티(anti) 이성체 위치중 어느 한 위치에 있을 수 있음을 의미한다.본 발명에서 얻어진 세팔로스포린 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균을 포함한 광범위한 균주들에 대해 높은 항균력을 보이는 항생제로서 유용하다.
Int. CL C07D 501/20 (2006.01)
CPC C07D 501/20(2013.01) C07D 501/20(2013.01) C07D 501/20(2013.01)
출원번호/일자 1019950007659 (1995.04.01)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0162866-0000 (1998.09.01)
공개번호/일자 10-1996-0037684 (1996.11.19) 문서열기
공고번호/일자 (19981201) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1995.04.01)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박호군 대한민국 서울특별시송파구
2 이용섭 대한민국 서울특별시노원구
3 이연선 대한민국 서울특별시은평구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 박장원 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, *층~*층 (논현동, 비너스빌딩)(박장원특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
1995.04.01 수리 (Accepted) 1-1-1995-0034088-43
2 출원심사청구서
Request for Examination
1995.04.01 수리 (Accepted) 1-1-1995-0034090-35
3 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent
1995.04.01 수리 (Accepted) 1-1-1995-0034089-99
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
1998.02.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1995-0017272-98
5 의견서
Written Opinion
1998.04.16 수리 (Accepted) 1-1-1995-0034092-26
6 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
1998.04.16 수리 (Accepted) 1-1-1995-0034091-81
7 등록사정서
Decision to grant
1998.06.19 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-1995-0017273-33
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.01.08 수리 (Accepted) 4-1-1999-0002352-05
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.01.18 수리 (Accepted) 4-1-1999-0008675-76
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.02.01 수리 (Accepted) 4-1-1999-0025779-69
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.03.03 수리 (Accepted) 4-1-1999-0041039-77
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
1999.05.26 수리 (Accepted) 4-1-1999-0075472-64
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2000.02.03 수리 (Accepted) 4-1-2000-0014117-45
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2002.03.02 수리 (Accepted) 4-1-2002-0020822-81
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
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번호 청구항
1 1

다음 일반식(IV)의 화합물을 촉매 존재하에 다음 일반식(V)의 헤테로사이클릴 틴 화합물과 반응시켜 아미노기가 보호된 다음 일반식(III)의 중간체 화합물을 얻고, 이 화합물의 아미노 보호기를 제거하는 제1단계 및 아실화제로서 다음 일반식(II)으로 표시되는 활성화된 에스테르 화합물을 사용하여 얻어진 일반식(III)의 화합물의 7-아미노기를 아실화 시키고 임의로 아미노 보호기 및 카르복시 보호기를 제거하는 제2단계로 이루어진 일반식(I)의 세팔로스포린 유도체의 제조방법

2

제1항에 있어서, 제1단계에서 촉매가 팔라듐 촉매, 할로겐화 금속 촉매 및 포스핀 화합물의 혼합물인 것이 특징인 제조방법

3 3

제2항에 있어서, 팔라듐 촉매가 팔라듐(II)아세테이트, 테트라키스(트리페닐포스핀)팔라듐(0), 비스(디벤질리딘아세톤일)팔라듐 또는 트리스(디벤질리딘아세톤일)비스팔라듐이며, 할로겐화 금속 촉매가 LiCl, LiBr, MgCl2, ZnBr2 또는 ZnCl2이며, 포스핀 화합물이 트리페닐포스핀, 트리(3-플루오로페닐)포스핀, 디페닐메틸포스핀, 트리부틸포스핀, 트리(2-티에닐)포스핀, 또는 트리(2-푸릴)포스핀인 것이 특징인 제조방법

4 4

제1항에 있어서, 제1단계가 아세토니트릴, 디메틸술폭시드, 디메틸포름아미드, 디옥산, 테트라히드로푸란, 아세톤, 헥사메틸포스포러스아미드, N-메틸피롤리돈 및 1-메틸-2-피롤리돈중에서 선택된 반응용매내에내에서 수행되는 것이 특징인 제조방법

5 5

제1항에 있어서, 제1단계가 -20℃ 내지 90℃의 반응 온도에서 수행되는 것이 특징인 제조방법

6 6

제1항에 있어서, 제2단계가 틀로로메탄, 디클로로메탄, 테트라히드로푸란, 디옥산, 디메틸포름아미드, 디아세틸아미드, 아세톤, 물 및 이들의 혼합물중에서 선택된 반응용매내에서 수행되는 것이 특징인 제조방법

7 7

제1항에 있어서, 제2단계에서, 일반식(II)의 에스테르 화합물이 일반식(III)의 화합물에 대해 1 내지 5 몰당량인 것이 특징인 제조방법

8 8

제1항에 있어서, 제2단계가 -20℃ 내지 40℃의 반응 온도에서 수행되는 것이 특징인 제조방법

9 9

제1항에 있어서, 제2단계가 1 내지 12시간의 반응시간 동안 수행되는 것이 특징인 제조방법

지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.