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（E）-프로페닐4급암모늄세펨화합물및이의제조방법

  • 기술번호 : KST2015120339
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 일반식(Ⅰ)로 표시되는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명에서 제조된 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 대해 우수한 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 계열 의약품에 유용하게 사용될 수 있다.일반식(I)에 있어서, R1은 수소 또는 아민보호기를 표시하며, R2는 수소, 메틸, 2-플루오르에틸 또는 옥심보호기를 표시하며, R3는 수소, 카르복실산염 형성기 또는 카르복실 보호기를 표시하며, R4는 메톡시, 치환체를 가진 카바모일, 옥사디아졸 또는 트리아졸로 표시되는 5환 헤테로고리 치환체를 표시하며, n은 1 또는 2를 표시한다.
Int. CL C07D 501/24 (2006.01)
CPC C07D 501/02(2013.01) C07D 501/02(2013.01)
출원번호/일자 1019980002915 (1998.02.03)
출원인 한국과학기술연구원
등록번호/일자 10-0264156-0000 (2000.05.25)
공개번호/일자 10-1999-0068967 (1999.09.06) 문서열기
공고번호/일자 (20011122) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1998.02.03)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김중협 대한민국 서울특별시 송파구
2 장문호 대한민국 서울특별시 강남구
3 김유승 대한민국 서울특별시 강남구
4 고훈영 대한민국 경기도 안양시 동안구
5 김성훈 대한민국 서울특별시 동대문구
6 최경일 대한민국 서울특별시 노원구
7 배애님 대한민국 서울특별시 송파구
8 강순방 대한민국 경기도 의정부시
9 구창휘 대한민국 경기도 안산시
10 문종택 대한민국 서울특별시 강동구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 박장원 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, *층~*층 (논현동, 비너스빌딩)(박장원특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 부광약품공업주식회사 대한민국 서울특별시 동작구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1998.02.03 수리 (Accepted) 1-1-1998-0009288-06
2 특허출원서
Patent Application		 1998.02.03 수리 (Accepted) 1-1-1998-0009287-50
3 출원심사청구서
Request for Examination		 1998.02.03 수리 (Accepted) 1-1-1998-0009289-41
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.08 수리 (Accepted) 4-1-1999-0002352-05
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.18 수리 (Accepted) 4-1-1999-0008675-76
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.02.01 수리 (Accepted) 4-1-1999-0025779-69
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.03.03 수리 (Accepted) 4-1-1999-0041039-77
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.05.26 수리 (Accepted) 4-1-1999-0075472-64
9 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 1999.11.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-1999-0359475-83
10 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2000.01.29 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2000-5030497-35
11 의견서
Written Opinion		 2000.01.29 수리 (Accepted) 1-1-2000-5030490-16
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2000.02.03 수리 (Accepted) 4-1-2000-0014117-45
13 등록사정서
Decision to grant		 2000.05.15 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2000-0107234-36
14 FD제출서
FD Submission		 2000.06.10 수리 (Accepted) 2-1-2000-5093120-38
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.03.02 수리 (Accepted) 4-1-2002-0020822-81
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
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번호 청구항
1 1

일반식(Ⅰ)로 표시되는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨 화합물 및 약제학적으로 허용되는 염

2

제1항에 있어서, 7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-(4-카바모일-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노)-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(히드록시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-(4-카바모일-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노)-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-(N'-포밀히드라지노카르보닐)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(히드록시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-(N'-포밀히드라지노카르보닐)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-(N'-아세틸히드라지노카르보닐)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(히드록시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-(N'-아세틸히드라지노카르보닐)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-(5-메틸-2H-[1,2,4]트리아졸-3-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(히드록시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-(5-메틸-2H-[1,2,4]트리아졸-3-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-([1,3,4]옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(히드록시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-([1,3,4]옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(히드록시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-{4-(5-메틸-[1,3,4]옥사디아졸-2-일)-5,6,7,8-테트라히드로-1-퀴놀리노}-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-(4-메톡시-2,3-시틀로펜테노-1-피리디노)-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트;

7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(히드록시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-(4-메톡시-2,3-시틀로펜테노-1-피리디노)-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트 또는 7베타-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-(플루오르에톡시이미노)아세트아미도]-3-[(E)-3-(4-메톡시-2,3-시틀로펜테노-1-피리디노)-1-프로페닐]-3-세펨-4-카르복실레이트로 이루어진 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 염
3 3

일반식(Ⅱ)로 표시되는 티아졸계 클로로화합물과 3당량의 NaI를 용매하에 반응시켜(E)형태의 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 티아졸계 요오드화합물을 제조하는 제1공정과 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 티아졸계 요오드화합물과 일반식(Ⅳ)로 표시되는 아민화합물을 짝지움 반응으로 일반식(Ⅰa)로 표시되는 보호기가 있는 (E)-프로페닐 4급 암노늄 세펨을 제조하는 제2공정 및 일반식(Ⅰa)로 표시되는 보호기가 있는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨을 용매하에 탈보호 반응시켜 일반식(Ⅰb)로 표시되는 보호기가 없는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨의 제조방법

4 4

제3항에 있어서, 제1공정에서의 용매가 아세톤, N,N-디메틸포름아미드 또는 아세토니트릴인 것이 특징인 일반식(Ⅰb)로 표시되는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨의 제조방법

5 5

제3항에 있어서, 제1공정의 반응이 0∼30℃에서 0

6 6

제3항에 있어서, 제2공정에서의 용매가 초산에틸, N,N-디메틸포름아미드, 이염화메탄, 테트라히드로푸란, 사염화탄소, 톨루엔, 클로로포름, 아세토니트릴, 디옥산, 물 또는 아세톤인 것이 특징인 일반식(Ⅰb)로 표시되는 보호기가 없는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨의 제조방법

7 7

제3항에 있어서, 제2공정의 반응이 -30∼50℃에서 2∼6시간 동안 수행하는 것이 특징인 일반식(Ⅰb)로 표시되는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨의 제조방법

8 8

제3항에 있어서, 제3공정에서의 탈보호제가 트리플루오르아세트산, 염화알루미늄, 파라-톨루엔설폰산, 염산, 포밀산, 트리메틸실릴 요오드, 아연과 아세트산 또는 페놀인 것이 특징인 일반식(Ⅰb)로 표시되는 보호기가 없는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨의 제조방법

9 9

제3항에 있어서, 제3공정에서의 용매가 아니솔, 이염화메탄, 아세트산, 테트라히드로푸란, 메탄올, N,N-대메틸포름아미드, 물, 클로로포름, 디옥산, 아세토니트릴 또는 아세톤인 것이 특징인 일반식(Ⅰb)로 표시되는 보호기가 없는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨의 제조방법

10 10

제3항에 있어서, 제3공정의 탈보호 반응이 -30∼50℃에서 1∼2시간 동안 수행하는 것이 특징인 일반식(Ⅰb)로 표시되는 보호기가 없는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨의 제조방법

지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.