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1종 이상의 모노글리세라이드 (monoglyceride)계 화합물 9∼90 중량; 1종 이상의 유화제 0
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제 1 항에 있어서, 모노글리세라이드계 화합물은 탄소수 10∼22인 포화 또는 불포화된 모노글리세라이드계 화합물인 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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제 2 항에 있어서, 모노글리세라이드계 화합물은 모노올레인, 모노팔미톨레인, 모노미리스톨레인, 모노일레이딘 또는 모노이루이신인 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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제 1 항에 있어서, 유화제는 인지질, 비이온성 계면 활성제, 음이온성 계면 활성제, 양이온성 계면 활성제 또는 담즙산인 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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제 4 항에 있어서, 인지질은 포스파티딜콜린 (PC) 유도체, 포스파티딜에탄올아민 (PE) 유도체, 포스파티딜세린 (PS) 유도체 및 친수성 고분자가 결합된 지질 (polymeric lipid)을 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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제 4 항에 있어서, 비이온성 계면 활성제는 폴록사머 (Poloxamer; Pluronic; 폴리옥시에틸렌-폴리옥시프로필렌 공중합체), 솔비탄 에스테르 (Sorbitan esters; Span), 폴리옥시에틸렌 솔비탄 (polyoxyethylene sorbitans; Tween) 및 폴리옥시에틸렌 에테르 (polyoxyehtylene ethers; Brij)를 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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7
제 4 항에 있어서, 음이온성 계면 활성제는 포스파티딜세린 (PS) 유도체, 포스파티딘산 (PA) 유도체 및 소듐 도데실 설페이트 (SDS)를 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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제 4 항에 있어서, 양이온성 계면 활성제는 1,2-다이올레일-3-트리메틸암모니움 프로판 (DOTAP), 다이메틸 다이옥타데실암모니움 클로라이드 (DDAB), N-[1-(1,2-다이올레일옥시)프로필]-N,N,N-트리메틸암모니움 클로라이드 (DOTMA), 1,2-다이올레일-3-에틸포스포콜린 (DOEPC) 및 3β-[N-[(N',N'-다이메틸아미노)에탄]카바모일]콜레스테롤 (DC-Chol)을 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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제 4 항에 있어서, 담즙산은 콜린산과 그의 염 및 유도체, 데옥시콜린산과 그의 염 및 유도체, 체노콜린산과 그의 염 및 유도체, 리토콜린산과 그의 염 및 유도체를 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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10
제 1 항에 있어서, 유기 용매는 알코올, 에틸렌글리콜 (ethylene glycol), 프로필렌글리콜 (propylene glycol), 폴리에틸렌글리콜 (polyethylene glycol), 아세토니트릴 (acetonitrile), 클로로포름, 벤젠, 톨루엔, 디메틸설폭사이드, 아세톤 및 이들의 혼합 용매를 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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11
제 1 항에 있어서, 난용성 물질은 친수성 (hydrophilic), 친유성 (hydrophobic) 또는 양쪽성 (amphipathic)인 화합물인 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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12
제 1 항에 있어서, 난용성 물질은 항바이러스제, 스테로이드계 소염제 (SAID), 비스테로이드계 소염제 (NSAID), 항생제, 항진균제, 비타민, 호르몬, 프로스타글란딘, 프로스타사이클린, 항암제, 항대사제, 축동제 (mitotics), 콜린작동성 약물, 안드레날린 길항제, 항경련제, 항불안제, 정온제, 항우울제, 마취제, 진통제, 동화성 스테로이드제, 에스트로겐, 프로게스테론, 글리코사미노글리칸, 폴리뉴클레오타이드, 면역 억제제 및 면역 촉진제를 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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13
제 12 항에 있어서, 면역 억제제는 사이클로스포린 A인 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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14
제 12 항에 있어서, 항암제는 파클리탁셀 (paclitaxel)인 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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15
제 1 항에 있어서, 기타 첨가제는 지방산, 지방산의 에스테르류 또는 지방산의 알코올류인 것을 특징으로 하는 가용화용 조성물
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16
1종 이상의 모노글리세라이드계 화합물, 1종 이상의 유화제 및 선택적으로 1종 이상의 난용성 물질을 유기 용매에 녹인 후 유기 용매를 제거하는 단계로 구성되는 제 1 항의 가용화용 조성물을 제조하는 방법
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17
제 1 항의 가용화용 조성물 1∼99 중량및 유기 용매 1∼99 중량로 이루어지는 액상 제형
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18
제 17 항에 있어서, 유기 용매는 알코올, 에틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 아세토니트릴, 클로로포름, 벤젠, 톨루엔, 디메틸설폭사이드, 아세톤 및 이들의 혼합 용매를 포함하는 그룹에서 선택되는 것을 특징으로 하는 액상 제형
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19
제 1 항의 조성물을 유기 용매와 혼합하여 균일한 액상을 제조하는 단계로 이루어지는 제 17 항의 액상 제형을 제조하는 방법
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20
제 17 항의 액상 제형을 0∼30(w/v)의 동결 건조 보호제 (cryoprotectant)와 함께 동결 건조하여 제조되는 분말 제형
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제 20 항에 있어서, 동결 건조 보호제는 만니톨 (mannitol) 및 트리할로즈 (trehalose)를 포함하는 당류, 아르기닌을 포함하는 아미노산류, 알부민을 포함하는 단백질류, 또는 이들의 혼합물인 것을 특징으로 하는 분말 제형
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22
1) 제 17 항의 액상 제형을 과량의 물에 분산시키는 단계 (단계 1); 및 2) 상기 단계 1의 분산액에 선택적으로 동결 건조 보호제를 첨가하여 동결 건조시키는 단계 (단계 2)로 이루어지는 제 20 항의 분말 제형을 제조하는 방법
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