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푸로피리미딘 화합물 및 이를 포함하는 DDR2 티로신키나아제 활성 저해제

  • 기술번호 : KST2015121028
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규한 푸로피리미딘 화합물, 이들의 약학적으로 허용되는 염, 및 이들을 포함하는 DDR2(Discoidin Domain Receptor 2) 티로신 키나아제 활성 저해제에 관한 것이다. 상기 푸로피리미딘 화합물은 화학식 1, 화학식 2 또는 화학식 3로 정의되는 화합물, 이들의 전구체일 수 있으며, 유리형태 또는 산 부가염 형태로 존재 할 수 있다. 본 발명의 푸로피리미딘 화합물은 DDR2 티로신 키나아제의 활성을 억제하는 효과를 갖기 때문에, 간경화, 류마티스 관절염, 암 등과 같이, DDR2 티로신 키나아제 활성이 관여하는 질환을 치료하는데 사용될 수 있다. [화학식 1] [화학식 2] [화학식 3]
Int. CL C07D 491/048 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020040016922 (2004.03.12)
출원인 한국과학기술연구원, 제일약품주식회사
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2005-0091462 (2005.09.15) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 취하
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2004.03.12)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국과학기술연구원 대한민국 서울특별시 성북구
2 제일파마홀딩스 주식회사 대한민국 서울특별시 서초구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 양범석 대한민국 서울특별시용산구
2 양경미 대한민국 서울특별시관악구
3 김해종 대한민국 경기도광명시광
4 박인성 대한민국 서울특별시노원구
5 박성대 대한민국 서울특별시서초구
6 이장혁 대한민국 경기도용인시
7 권혁만 대한민국 경기도용인시
8 우병영 대한민국 경기도용인시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 박장원 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, *층~*층 (논현동, 비너스빌딩)(박장원특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2004.03.12 수리 (Accepted) 1-1-2004-0103850-50
2 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document
2004.03.15 수리 (Accepted) 1-1-2004-5043727-95
3 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2005.05.16 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
4 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2005.06.17 수리 (Accepted) 9-1-2005-0038021-12
5 의견서
Written Opinion
2006.01.27 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2006-0070192-21
6 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2006.01.27 불수리 (Non-acceptance) 1-1-2006-0070193-77
7 서류반려이유안내서
Notice of Reason for Return of Document
2006.04.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2006-0055369-02
8 서류반려안내서
Notification for Return of Document
2006.05.17 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2006-0073123-00
9 서류반려이유안내서
Notice of Reason for Return of Document
2006.11.16 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2006-0143096-29
10 서류반려안내서
Notification for Return of Document
2006.12.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2006-0156939-18
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.30 수리 (Accepted) 4-1-2008-5085714-61
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.06.23 수리 (Accepted) 4-1-2008-5100668-56
13 출원인정보변경(경정)신고서
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2009.12.15 수리 (Accepted) 4-1-2009-5247056-16
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2014.02.19 수리 (Accepted) 4-1-2014-5022002-69
15 출원인정보변경(경정)신고서
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2014.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2014-5158128-13
16 출원인정보변경(경정)신고서
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2015.04.02 수리 (Accepted) 4-1-2015-0018622-13
17 출원인정보변경(경정)신고서
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2017.06.13 수리 (Accepted) 4-1-2017-5091225-43
18 출원인정보변경(경정)신고서
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2017.06.23 수리 (Accepted) 4-1-2017-5099172-08
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번호 청구항
1 1
다음의 화학식 1로 정의되는 푸로피리미딘 화합물, 이의 전구체 및 이의 약학적으로 허용되는 염: [화학식 1] 상기 식 중, Z는 O, S 또는 NH이고, n은 0에서 4 사이의 정수이고, R1은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 이실옥시기, C1-C4의 알킬술폰아미드기, C1-C4의 알킬술포네이트기, 이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 티오이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 히드록시나 아미노, 모포린, 아세테이트, 아세트아미드, 메탄술폰아미드기가 치환된 메틸기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C4의 알콕시기, 할로겐이 치환된 벤질옥시기에 의하여 일치환되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타내고, 상기 A 링은 벤젠, 피롤, 퓨란, 티오펜, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 트리아졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진, 피리미딘, 시클로헥실, 피페리딘 또는 모폴린을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 할로알킬기, 알킬에스테르, 페닐기, 할로겐이 치환된 페닐기, C1-C4의 알콕시기가 치환된 페닐기 또는 C1-C4의 할로알콕시기가 치환된 페닐기를 나타내며, R은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 아실옥시기 또는 C1-C4의 알킬술폰아미드기에 의해 일치환되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타냄
2 2
다음의 화학식 2로 정의되는 푸로피리미딘 화합물, 이의 전구체 및 이의 약학적으로 허용되는 염: [화학식 2] 상기 식 중, Z는 O, S 또는 NH이고, X는 O, S 또는 NH이고, n은 0에서 4 사이의 정수이고, n'는 0에서 4 사이의 정수이고, R1 및 R3는, 각각 독립적으로 서로 같거나 다른 것으로, 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 이실옥시기, C1-C4의 알킬술폰아미드기, C1-C4의 알킬술포네이트기, 이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 티오이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 히드록시나 아미노, 모포린, 아세테이트, 아세트아미드, 메탄술폰아미드기가 치환된 메틸기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C4의 알콕시기, 할로겐이 치환된 벤질옥시기에 의해 일치환 되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타내고, 상기 A 링은 각각 독립적으로 벤젠, 피롤, 퓨란, 티오펜, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 트리아졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진, 피리미딘, 시클로헥실, 피페리딘 또는 모폴린을 나타내고, B 링은 피롤, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 트리아졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진, 피리미딘, 피페리딘 또는 모폴린을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 할로알킬기, 알킬에스테르, 페닐기, 할로겐이 치환된 페닐기, C1-C4의 알콕시기가 치환된 페닐기 또는 C1-C4의 할로알콕시기가 치환된 페닐기를 나타냄
3 3
다음의 화학식 3으로 정의되는 푸로피리미딘 화합물, 이의 전구체 및 이의 약학적으로 허용되는 염: [화학식 3] 상기 식 중, Z는 O, S 또는 NH이고, R1은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C4의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 이실옥시기, C1-C4의 알킬술폰아미드기, C1-C4의 알킬술포네이트기, 이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 티오이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 히드록시나 아미노, 모포린, 아세테이트, 아세트아미드, 메탄술폰아미드기가 치환된 메틸기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C4의 알콕시기, 할로겐이 치환된 벤질옥시기에 의하여 일치환되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타내고, 상기 A 링은 벤젠, 피롤, 퓨란, 티오펜, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 트리아졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진, 피리미딘, 시클로헥실, 피페리딘 또는 모폴린을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 할로알킬기, 알킬에스테르, 페닐기, 할로겐이 치환된 페닐기, C1-C4의 알콕시기가 치환된 페닐기 또는 C1-C4의 할로알콕시기가 치환된 페닐기를 나타내며, R은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 아실옥시기 또는 C1-C4의 알킬술폰아미드기에 의해 일치환 되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타냄
4 4
다음의 화학식 VI 또는 VII로 정의되는 푸로피리미딘 화합물, 이의 전구체 및 이의 약학적으로 허용되는 염: [화학식 VI] 상기 식 중, R2는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 할로알킬기, 알킬에스테르, 페닐기, 할로겐이 치환된 페닐기, C1-C4의 알콕시기가 치환된 페닐기 또는 C1-C4의 할로알콕시기가 치환된 페닐기를 나타내며, R'는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 아실옥시기 또는 C1-C4의 알킬술폰아미드기에 의해 일치환 되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타냄
5 5
유효성분으로서 다음의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3, 화학식 VI 및 화학식 VII로 정의되는 신규한 푸로피리미딘 유도체 및 그의 약리적으로 허용되는 염으로 이루어진 군 중에서 선택된 한 가지 이상을 치료적 유효량으로 포함하는 DDR2 단백질의 티로신 키나아제 활성 억제제
6 6
제 5 항에 있어서, 약리적으로 허용되는 담체 또는 부형제를 추가적으로 포함하는 DDR2 단백질의 티로신 키나아제 활성 억제제
7 7
유효성분으로서 다음의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3, 화학식 VI 및 화학식 VII로 정의되는 신규한 푸로피리미딘 유도체 및 그의 약리적으로 허용되는 염으로 이루어진 군 중에서 선택된 한 가지 이상을 치료적 유효량으로 포함하는 DDR2 단백질의 티로신 키나아제 활성으로 인하여 유발되는 질병의 치료제
8 8
제 7 항에 있어서, 상기 DDR2 티로신 키나아제 활성에 의하여 유발되는 질병이 간경화, 류머티즘 또는 종양인 치료제
9 9
제 7 항 또는 제 8 항에 있어서, 약리적으로 허용되는 담체 또는 부형제 를 추가적으로 포함하는 치료제
10 9
제 7 항 또는 제 8 항에 있어서, 약리적으로 허용되는 담체 또는 부형제 를 추가적으로 포함하는 치료제
지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 KR100883909 KR 대한민국 FAMILY
2 WO2005092896 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 KR100883909 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
2 KR20070012648 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
3 KR20070012648 KR 대한민국 DOCDBFAMILY
4 WO2005092896 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.