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다음의 화학식 1로 정의되는 푸로피리미딘 화합물, 이의 전구체 및 이의 약학적으로 허용되는 염: [화학식 1] 상기 식 중, Z는 O, S 또는 NH이고, n은 0에서 4 사이의 정수이고, R1은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 이실옥시기, C1-C4의 알킬술폰아미드기, C1-C4의 알킬술포네이트기, 이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 티오이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 히드록시나 아미노, 모포린, 아세테이트, 아세트아미드, 메탄술폰아미드기가 치환된 메틸기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C4의 알콕시기, 할로겐이 치환된 벤질옥시기에 의하여 일치환되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타내고, 상기 A 링은 벤젠, 피롤, 퓨란, 티오펜, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 트리아졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진, 피리미딘, 시클로헥실, 피페리딘 또는 모폴린을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 할로알킬기, 알킬에스테르, 페닐기, 할로겐이 치환된 페닐기, C1-C4의 알콕시기가 치환된 페닐기 또는 C1-C4의 할로알콕시기가 치환된 페닐기를 나타내며, R은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 아실옥시기 또는 C1-C4의 알킬술폰아미드기에 의해 일치환되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타냄
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다음의 화학식 2로 정의되는 푸로피리미딘 화합물, 이의 전구체 및 이의 약학적으로 허용되는 염: [화학식 2] 상기 식 중, Z는 O, S 또는 NH이고, X는 O, S 또는 NH이고, n은 0에서 4 사이의 정수이고, n'는 0에서 4 사이의 정수이고, R1 및 R3는, 각각 독립적으로 서로 같거나 다른 것으로, 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 이실옥시기, C1-C4의 알킬술폰아미드기, C1-C4의 알킬술포네이트기, 이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 티오이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 히드록시나 아미노, 모포린, 아세테이트, 아세트아미드, 메탄술폰아미드기가 치환된 메틸기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C4의 알콕시기, 할로겐이 치환된 벤질옥시기에 의해 일치환 되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타내고, 상기 A 링은 각각 독립적으로 벤젠, 피롤, 퓨란, 티오펜, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 트리아졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진, 피리미딘, 시클로헥실, 피페리딘 또는 모폴린을 나타내고, B 링은 피롤, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 트리아졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진, 피리미딘, 피페리딘 또는 모폴린을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 할로알킬기, 알킬에스테르, 페닐기, 할로겐이 치환된 페닐기, C1-C4의 알콕시기가 치환된 페닐기 또는 C1-C4의 할로알콕시기가 치환된 페닐기를 나타냄
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3 |
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다음의 화학식 3으로 정의되는 푸로피리미딘 화합물, 이의 전구체 및 이의 약학적으로 허용되는 염: [화학식 3] 상기 식 중, Z는 O, S 또는 NH이고, R1은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C4의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 이실옥시기, C1-C4의 알킬술폰아미드기, C1-C4의 알킬술포네이트기, 이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 티오이미딕산 C1-C4 알킬에스테르, 히드록시나 아미노, 모포린, 아세테이트, 아세트아미드, 메탄술폰아미드기가 치환된 메틸기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C4의 알콕시기, 할로겐이 치환된 벤질옥시기에 의하여 일치환되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타내고, 상기 A 링은 벤젠, 피롤, 퓨란, 티오펜, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸, 트리아졸, 피라졸, 피리딘, 피라진, 피리다진, 피리미딘, 시클로헥실, 피페리딘 또는 모폴린을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 할로알킬기, 알킬에스테르, 페닐기, 할로겐이 치환된 페닐기, C1-C4의 알콕시기가 치환된 페닐기 또는 C1-C4의 할로알콕시기가 치환된 페닐기를 나타내며, R은 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 아실옥시기 또는 C1-C4의 알킬술폰아미드기에 의해 일치환 되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타냄
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다음의 화학식 VI 또는 VII로 정의되는 푸로피리미딘 화합물, 이의 전구체 및 이의 약학적으로 허용되는 염: [화학식 VI] 상기 식 중, R2는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-C5의 알킬기, C1-C5의 할로알킬기, 알킬에스테르, 페닐기, 할로겐이 치환된 페닐기, C1-C4의 알콕시기가 치환된 페닐기 또는 C1-C4의 할로알콕시기가 치환된 페닐기를 나타내며, R'는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, 아미딘, C1-C4의 알킬기, C1-C4의 할로알킬기, C1-C7의 알콕시기, C1-C4의 알킬아미노기, C1-C4의 알킬티오기, C1-C4의 알킬아미드기, C1-C4의 아실아미노기, C1-C4의 아실옥시기 또는 C1-C4의 알킬술폰아미드기에 의해 일치환 되거나 독립적으로 이치환된 경우를 나타냄
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유효성분으로서 다음의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3, 화학식 VI 및 화학식 VII로 정의되는 신규한 푸로피리미딘 유도체 및 그의 약리적으로 허용되는 염으로 이루어진 군 중에서 선택된 한 가지 이상을 치료적 유효량으로 포함하는 DDR2 단백질의 티로신 키나아제 활성 억제제
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제 5 항에 있어서, 약리적으로 허용되는 담체 또는 부형제를 추가적으로 포함하는 DDR2 단백질의 티로신 키나아제 활성 억제제
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7
유효성분으로서 다음의 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3, 화학식 VI 및 화학식 VII로 정의되는 신규한 푸로피리미딘 유도체 및 그의 약리적으로 허용되는 염으로 이루어진 군 중에서 선택된 한 가지 이상을 치료적 유효량으로 포함하는 DDR2 단백질의 티로신 키나아제 활성으로 인하여 유발되는 질병의 치료제
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제 7 항에 있어서, 상기 DDR2 티로신 키나아제 활성에 의하여 유발되는 질병이 간경화, 류머티즘 또는 종양인 치료제
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제 7 항 또는 제 8 항에 있어서, 약리적으로 허용되는 담체 또는 부형제 를 추가적으로 포함하는 치료제
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제 7 항 또는 제 8 항에 있어서, 약리적으로 허용되는 담체 또는 부형제 를 추가적으로 포함하는 치료제
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