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1
하기 화학식 2의 화합물에 크레졸 또는 페놀을 넣고 교반하여 카르복실기의 보호기를 탈보호하는 단계(단계 1);
염기로 pH를 조절하면서 신타 CLEC-PA 효소를 넣고 교반하여 아미노기의 보호기를 탈보호하는 단계(단계 2); 및
무기산으로 pH를 조절하여 화학식 1의 세팔로스포린계 항생제 중간체를 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 하기 화학식 1의 세팔로스포린계 항생제 중간체의 제조방법
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2
제1항에 있어서, 상기 단계 2의 염기는 탄산알칼리금속, 수산화알칼리금속, 암모니아수 및 트리알킬아민으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 제조방법
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3
제2항에 있어서, 상기 탄산알칼리금속은 탄산나트륨 또는 탄산칼륨이고, 상기 수산화알킬리금속은 탄산수소나트륨, 산화나트륨 또는 수산화칼륨이고, 상기 트리알킬아민은 트리메틸아민인 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 제조방법
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4
제1항에 있어서, 상기 단계 2의 pH는 7
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5
제1항에 있어서, 상기 단계 3의 무기산은 염산, 질산 또는 황산인 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 제조방법
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6
제1항에 있어서, 상기 단계 3의 pH는 1
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7
하기 화학식 2의 화합물에 크레졸 또는 페놀을 넣고 교반하여 카르복실기의 보호기를 탈보호하는 단계(단계 1);
염기로 pH를 조절하면서 신타 CLEC-PA 효소를 넣고 교반하여 아미노기의 보호기를 탈보호하는 단계(단계 2);
무기산으로 pH를 조절하여 화학식 1의 세팔로스포린계 항생제 중간체를 제조하는 단계(단계 3); 및
상기 단계 3에서 생성된 세팔로스포린계 항생제 중간체에 메탄올 수용액 및 염기를 넣고 용해시킨 후, 산을 첨가하여 결정성 수화물을 제조하는 단계(단계 4)를 포함하는 하기 화학식 1의 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물의 제조방법
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8
제7항에 있어서, 상기 단계 2의 염기는 탄산알칼리금속, 수산화알칼리금속, 암모니아수 및 트리알킬아민으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물의 제조방법
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9
제8항에 있어서, 상기 탄산알칼리금속은 탄산나트륨 또는 탄산칼륨이고, 상기 수산화알킬리금속은 탄산수소나트륨, 산화나트륨 또는 수산화칼륨이고, 상기 트리알킬아민은 트리메틸아민인 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물의 제조방법
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10
제7항에 있어서, 상기 단계 2의 pH는 7
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11
제7항에 있어서, 상기 단계 3의 무기산은 염산, 질산 또는 황산인 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물의 제조방법
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12
제7항에 있어서, 상기 단계 3의 pH는 1
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13
제7항에 있어서, 상기 단계 4의 메탄올 수용액은 메탄올:물=5:1~1:2의 비율로 혼합되는 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물의 제조방법
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14
제7항에 있어서, 상기 단계 4의 메탄올 수용액 내의 세팔로스포린계 항생제 중간체의 농도는 5~20%인 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물의 제조방법
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15
제7항에 있어서, 상기 단계 4의 염기는 탄산나트륨, 탄산칼륨 및 탄산수소나트륨으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물의 제조방법
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16
제7항에 있어서, 상기 단계 4의 산은 염산, 황산 또는 질산인 것을 특징으로 하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물의 제조방법
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17
제1항 또는 제7항의 세팔로스포린계 항생제 중간체 제조시 사용되는 신타(Syntha) CLEC-PA 효소
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제17항에 있어서, 상기 효소는 아미노기 탈보호반응의 시간을 단축시키고 수율을 향상시킴을 특징으로 하는 신타 CLEC-PA 효소
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