요약 |
본 발명은 신규한 암모니오프로페닐세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세히 말하면, 일반식(II)로 표시되는 화합물과 일반식(III)으로 표시되는 3급 아민 화합물 P를 반응 시킨후 아민보호기 및 카복시 보호기를 제거함으로써 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 항생제 임.(I)일반식(I)에 있어서, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한 개 또는 두 개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4,-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시한다. Q는 CII또는 N이다. 또한 이들 세팔로스포린 화합물들의 약학적으로 허용되는 염이 포함됨.일반식(II)에 있어서, Q는 CII또는 N이며, R1은 트리페닐메틸 또는 수소이며, R2는 p-메톡시벤질 또는 디페닐메틸이며, X는 할로겐 화합물로서 요오드를 표시함.일반식(III)에 있어서, P는 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피레리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시함.
|