요약 | 본 발명은 (a) 콘발라톡신, 콘발라톡신 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 오토파지 관련 질환, 아폽토시스 관련 질환, 과다증식성 질환 또는 혈관신생질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 약제학적 조성물은 투여량-의존적 및 투여 시간-의존적으로 세포의 오토파지 및 아폽토시스를 동시에 효과적으로 유도하므로, 투여량-의존적으로 세포의 과다증식성 및 혈관신생을 억제하는바, 오토파지 관련 질환, 아폽토시스 관련 질환, 과다증식성 질환 또는 혈관신생질환의 예방 또는 치료에 큰 효능을 발휘한다. 또한, 본 발명의 약제학적 조성물이 AMP-활성된 단백질 키나아제(AMPK)의 인산화를 증가시키고 mTOR 및 p70S6K의 인산화를 감소시킴으로서 오토파지를 유도함을 확인함으로써 본 발명의 약제학적 조성물의 오토파지 유도 메커니즘을 밝히는데 기여한다. |
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Int. CL | A61K 31/704 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) |
CPC | A61K 31/704(2013.01) A61K 31/704(2013.01) A61K 31/704(2013.01) |
출원번호/일자 | 1020130053135 (2013.05.10) |
출원인 | 연세대학교 산학협력단 |
등록번호/일자 | |
공개번호/일자 | 10-2014-0133241 (2014.11.19) 문서열기 |
공고번호/일자 | |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 거절 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | |
구분 | 신규 |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2013.08.12) |
심사청구항수 | 1 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 연세대학교 산학협력단 | 대한민국 | 서울특별시 서대문구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 권호정 | 대한민국 | 서울특별시 강서구 |
2 | 양승야 | 대한민국 | 강원 속초시 미시령로****번길 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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1 | 양부현 | 대한민국 | 서울특별시 송파구 오금로 **, 태원빌딩 **층, 특허팀(주식회사씨젠) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
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최종권리자 정보가 없습니다 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 [Patent Application] Patent Application |
2013.05.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0414923-12 |
2 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2013.06.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5088566-87 |
3 | [심사청구]심사청구(우선심사신청)서 [Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination) |
2013.08.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0730249-70 |
4 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2014.02.05 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
5 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2014.03.10 | 수리 (Accepted) | 9-1-2014-0016869-07 |
6 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2014.08.28 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0590226-61 |
7 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2014.09.25 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5114224-78 |
8 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2014.10.28 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-1034357-24 |
9 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2014.10.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-1034356-89 |
10 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2015.02.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2015-0121393-34 |
11 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2015.04.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-0392198-79 |
12 | 거절결정서 Decision to Refuse a Patent |
2015.08.31 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2015-0593335-99 |
13 | [법정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Extension of Legal Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration) |
2015.09.25 | 수리 (Accepted) | 7-1-2015-0044415-60 |
14 | [명세서등 보정]보정서(재심사) Amendment to Description, etc(Reexamination) |
2015.11.02 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2015-1064202-49 |
15 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2015.11.02 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-1064201-04 |
16 | 거절결정서 Decision to Refuse a Patent |
2015.12.04 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2015-0850453-85 |
17 | [법정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Extension of Legal Period] Request for Extension of Period (Reduction, Expiry Reconsideration) |
2016.01.04 | 수리 (Accepted) | 7-1-2016-0000170-94 |
번호 | 청구항 |
---|---|
1 |
1 (a) 하기 화학식 1로 표시되는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 오토파지 관련 질환, 아폽토시스 관련 질환, 과다증식성 질환 또는 혈관신생질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물:화학식 1상기 화학식에서 X1 및 X2는 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소를 나타내고; R1, R2 및 R3은 각각 독립적으로 수소, C1-C5의 직쇄 또는 가지쇄의 알킬, C2-C6의 알케닐 또는 C3-C8 사이클로알킬을 나타내며; R4는 -COH, -COR6, -COOR6(상기 R6은 C1-C5의 직쇄 또는 가지쇄의 알킬이다) 또는 -CONH2을 나타내고; R5는 수소, C1-C5의 직쇄 또는 가지쇄의 알킬, C1-C5의 직쇄 또는 가지쇄의 알킬알코올이다 |
2 |
2 제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 2로 표시되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물:화학식 2 |
3 |
3 제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 3로 표시되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물:화학식 3 |
4 |
4 제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 4로 표시되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물:화학식 4 |
5 |
5 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 X1 및 X2는 산소를 나타내고; R1은 C1-C5의 직쇄 또는 가지쇄의 알킬을 나타내며; R2 및 R3은 수소를 나타내고; R4는 -COH를 나타내며; R5는 C1-C5의 직쇄 또는 가지쇄의 알킬을 나타내는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
6 |
6 제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 5로 표시되는 콘발라톡신(convallatoxin)인 것을 특징으로 하는 조성물:화학식 5 |
7 |
7 제 1 항에 있어서, 상기 오토파지 관련 질환은 암, 아테롬성 동맥 경화증, 알츠하이머병, 파킨슨병, 근위측성측삭 경화증(amyotrophic lateral sclerosis), 헌팅톤병, 척수소뇌성 운동실조(spinocerebellar ataxia), 안 인후증 이영양증(oculopharyngeal muscular dystrophy), 프라이온병, 치명적 가족성 불면증, 알파-1 안티트립신 결핍증, 담창구 시상하부 위측증(dentatorubral pallidoluysian atrophy), 전측두엽 치매, 전진성 상핵 마비(progressive supranuclear palsy), 척추 인경 근위축증(x-linked spinobulbar muscular atrophy) 및 신경 핵내 유리질 봉입증(neuronal intranuclear hyaline inclusion disease)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
8 |
8 제 1 항에 있어서, 상기 아폽토시스 관련 질환은 암, 바이러스 감염, 알레르기 질환, 염증성 질환, 자가면역질환, 면역 질환, 재관류 손상 및 퇴행성 질환으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
9 |
9 제 1 항에 있어서, 상기 과다증식성 질환은 암, 이상증식, 켈로이드, 쿠싱증후군, 고알도스테론혈증, 홍반증, 진성적혈구 증가증, 백반증, 비대성 반흔, 편평태선, 흑색점증, 동맥경화증, 아테롬성 동맥경화증, 재발협착증 및 협착증으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
10 |
10 제 1 항에 있어서, 상기 혈관신생질환은 암, 당뇨병성 망막증, 미숙아 망막증, 각막 이식 거부, 신생혈관 녹내장, 홍색증, 증식성 망막증, 건선, 혈우병성 관절, 아테롬성 동맥경화 플라크 내에서의 모세혈관 증식, 켈로이드, 상처 과립화, 혈관 접착, 류마티스 관절염, 골관절염, 자가면역 질환, 크론씨병, 재발협착증, 아테롬성 동맥경화, 장관 접착, 캣 스크래치 질환, 궤양, 간경병증, 사구체신염, 당뇨병성 신장병증, 악성 신경화증, 혈전성 미소혈관증, 기관 이식 거부, 신사구체병증, 당뇨병, 염증 및 신경퇴행성 질환으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
11 |
11 제 7 항 내지 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 암은 뇌하수체선종, 신경교종, 뇌종양, 상인두암, 후두암, 흉선종, 중피종, 유방암, 폐암, 위암, 식도암, 대장암, 간암, 췌장암, 췌내분비종양, 담낭암, 음경암, 요관암, 신세포암, 전립선암, 방광암, 비호지킨성림프종, 골수이형성증후군, 다발성골수종, 형질세포성종양, 백혈병, 소아암, 피부암, 난소암 및 자궁경부암으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
12 |
12 제 1 항에 있어서, 상기 약제학적 조성물은 오토파지 및 아폽토시스를 동시에 유도하는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
13 |
13 제 1 항에 있어서, 상기 약제학적 조성물은 AMP-활성된 단백질 키나아제(AMPK)의 인산화를 증가시키는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물 |
지정국 정보가 없습니다 |
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패밀리정보가 없습니다 |
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순번 | 연구부처 | 주관기관 | 연구사업 | 연구과제 |
---|---|---|---|---|
1 | 교육과학기술부 | 연세대학교 | 기초연구사업-중견연구자지원사업-도약연구지원사업(도전) | Omics 기반 생리활성화합물 표적 결정시스템 구축 및 검증 |
2 | 교육과학기술부 | 연세대학교 | 기초연구사업-선도연구센터육성사업(이공학분야)-단백질기능제어이행 연구센터 | 세포 기발 물질 검색 기스템을 이용한 저분자 활성 화합물 확보 |
등록사항 정보가 없습니다 |
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번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | [특허출원]특허출원서 | 2013.05.10 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0414923-12 |
2 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2013.06.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2013-5088566-87 |
3 | [심사청구]심사청구(우선심사신청)서 | 2013.08.12 | 수리 (Accepted) | 1-1-2013-0730249-70 |
4 | 선행기술조사의뢰서 | 2014.02.05 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
5 | 선행기술조사보고서 | 2014.03.10 | 수리 (Accepted) | 9-1-2014-0016869-07 |
6 | 의견제출통지서 | 2014.08.28 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2014-0590226-61 |
7 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2014.09.25 | 수리 (Accepted) | 4-1-2014-5114224-78 |
8 | [명세서등 보정]보정서 | 2014.10.28 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2014-1034357-24 |
9 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2014.10.28 | 수리 (Accepted) | 1-1-2014-1034356-89 |
10 | 의견제출통지서 | 2015.02.23 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2015-0121393-34 |
11 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2015.04.22 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-0392198-79 |
12 | 거절결정서 | 2015.08.31 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2015-0593335-99 |
13 | [법정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2015.09.25 | 수리 (Accepted) | 7-1-2015-0044415-60 |
14 | [명세서등 보정]보정서(재심사) | 2015.11.02 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 1-1-2015-1064202-49 |
15 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2015.11.02 | 수리 (Accepted) | 1-1-2015-1064201-04 |
16 | 거절결정서 | 2015.12.04 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2015-0850453-85 |
17 | [법정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2016.01.04 | 수리 (Accepted) | 7-1-2016-0000170-94 |
기술정보가 없습니다 |
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과제고유번호 | 1345169214 |
---|---|
세부과제번호 | 2010-0017984 |
연구과제명 | Omics 기반 생리활성화합물 표적 결정시스템 구축 및 검증 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
연구주관기관명 | 연세대학교 산학협력단 |
성과제출연도 | 2012 |
연구기간 | 201005~201504 |
기여율 | 0.33333334 |
연구개발단계명 | 기초연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1345177026 |
---|---|
세부과제번호 | 2009-0092964 |
연구과제명 | 세포 기반 물질 검색 시스템을 이용한 저분자 활성 화합물 확보 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국연구재단 |
연구주관기관명 | 연세대학교 산학협력단 |
성과제출연도 | 2012 |
연구기간 | 200909~201602 |
기여율 | 0.33333334 |
연구개발단계명 | 기초연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1345198104 |
---|---|
세부과제번호 | 2009-0083522 |
연구과제명 | 단백질기능제어이행연구센터 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 미래창조과학부 |
연구관리전문기관명 | |
연구주관기관명 | |
성과제출연도 | 2013 |
연구기간 | 200909~201602 |
기여율 | 0.33333334 |
연구개발단계명 | 개발연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
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