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아세트산 (acetic acid), 트리플루오로 아세트산 (trifluoro acetic acid), 트리클로로 아세트산 (trichloro acetic acid) 및 개미산 (formic acid) 중에서 선택된 유기산을 용해보조제로 함유하는 시스플라틴 수용성 조성물
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제1항의 시스플라틴 수용성 조성물을 함유하는 리포좀 제제
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제3항에 있어서, 리포좀의 표면 하전이 음하전(negative charge)인 리포좀 제제
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제4항에 있어서, 음하전(negative charge) 리포좀을 구성하는 지질이 L-a-포스파티딕산(L-a-phosphatidic acid), L-a-포스파티딜-DL-글리세롤(L-a-phosphatidyl-DL-glycerol), 카디오리핀(cardiolipin), L-a-포스파티딜이노시톨(L-a-phosphatidylinositol), L-a-포스파티딜세린(L-a-phosphatidylserine), 1,2-디라우로일-sn-글리세로-3-[포스포-rac-(1-글리세롤)] (1,2-dilauroyl-sn-glycero-3-[phospho-rac-(1-glycerol)], DLPG), 1,2-디라우로일-sn-글리세로-3-[포스포-L-세린] (1,2-dilauroyl-sn-glycero-3-[phospho-L-serine], DLPS), 1,2-디라우로일-sn-글리세로-3-포스페이트 (1,2-dilauroyl-sn-glycero-3-phosphate, DLPA), 1,2-디미리스토일-sn-글리세로-3-[포스포-rac-(1-글리세롤)] (1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-[phospho-rac-(1-glycerol)], DMPG), 1,2-디미리스토일-sn-글리세로-3-[포스포-L-세린] (1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-[phospho-L-serine], DMPS), 1,2-디미리스토일-sn-글리세로-3-포스페이트 (1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphate, DMPA), 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-[포스포-rac-(1-글리세롤)] (1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-[phospho-rac-(1-glycerol)], DOPG), 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-[포스포-L-세린] (1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-[phospho-L-serine], DOPS), 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-포스페이트 (1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphate, DOPA), 1,2-디팔미토일-sn-글리세로-3-[포스포-L-세린] (1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-[phospho-L-serine], DPPS), 1,2-디팔미토일-sn-글리세로-3-포스페이트 (1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphate, DPPA), 1,2-디스테로일-sn-글리세로-3-[포스포-rac-(1-글리세롤)](1,2-distearoyl-sn-glycero-3-[phospho-rac-(1-glycerol)], DSPG), 1,2-디스테로일-sn-글리세로-3-[포스포-L-세린](1,2-distearoyl-sn-glycero-3-[phospho-L-serine], DSPS), 1,2-디스테로일-sn-글리세로-3-포스페이트(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphate, DSPA),1,2-디스테로일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민-N-[카복시(폴리에틸렌글리콜2000](1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[carboxy(polyethylene glycol)2000]), 1,2-디스테로일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민-N-[말레이미드(폴리에틸렌글리콜)2000](1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine -N-[maleimide(polyethylene glycol)2000]), 1,2-디스테로일-sn-글리세로-3-포스포에탄올아민-N-[PDP(폴리에틸렌글리콜)2000](1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[PDP(polyethylene glycol)2000]), 1-팔미토일-2-올레일-sn-글리세로-3-[포스포-rac-(1-글리세롤)](1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-[phospho-rac-(1-glycerol)], POPG), 1-팔미토일-2-올레일-sn-글리세로-3-[포스포-L-세린](1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-[phospho-L-serine], POPS), 1-팔미토일-2-올레일-sn-글리세로-3-포스페이트(1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate, POPA), 올레익 산 (oleic acid) 으로 구성된 그룹에서 선택된 것인 리포좀 제제
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제4항의 음하전 리포좀의 표면에, 미톡산트론, 다우노루비신, 독소루비신, 이다루비신, 에피루비신, 베스타틴, 블레오마이신, 카테란틴, 사이클로시티딘, DL-호모시스틴 티올락톤, 레바미졸, 프로카바진, 타목시펜, 테라조신, 빈블라스틴, 빈데신, 빈크리스틴, 독시사이클린, 미노사이클린, 버바민, 브롬헥신 및 이리노테칸 중에서 선택된 양하전의 생리활성 물질이 결합된 병용 제제
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제3항에 있어서, 시스플라틴 리포좀의 표면 하전이 양하전(positive charge)인 리포좀 제제
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제8항에 있어서, 양하전(positive charge)리포좀을 구성하는 지질이 1,2-디올레오일-3-트리메틸암모늄-프로판 (1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane, DOTAP), 디올레오일 글루타마이드 (dioleoyl glutamide), 디스테아로일 글루타마이드 (distearoyl glutamide), 디팔미토일 글루타마이드 (dipalmitoyl glutamide), 디올레오일 아스파르타마이드 (dioleoyl aspartamide), 1,2-디올레오일-3-디메틸암모늄-프로판 (1,2-dioleoyl-3-dimethylammonium-propane, DODAP), 3ß-[N-(N',N'-디메틸아미노에탄-카바모일], (3ß-[N-(N',N'-dimethylaminoethane)-carbamoyl], DC-Chol), 디메틸디옥타데실암모늄 브로마이드 (dimethyldioctadecylammonium bromide, DDAB), 1,2-디올레오일-sn-글리세로-3-에틸포스포콜린 (1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-ethylphosphocholine, EPC) 으로 구성된 그룹에서 선택된 것인 리포좀 제제
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제1항의 시스플라틴 수용성 조성물을 함유하는 에멀젼 제제
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제1항의 시스플라틴 수용성 조성물을 함유하는 미셀 제제
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1) 시스플라틴을, 탭스 (TAPS) 완충 용액, 인산 완충 용액 (PBS), 힙스 (HEPES) 유기 완충 용액 , 트리스 (Tris) 완충 용액, 트리신 (Tricine) 완충 용액, 테스 (TES) 완충 용액, 몹스 (MOPS) 완충 용액, 파이프스 (PIPES) 완충 용액, 카코딜레이트 (Cacodylate) 완충 용액 또는 물에 첨가하여 분산시키는 단계; 2) 용해보조제로서 아세트산, 트리플루오로 아세트산, 트리클로로 아세트산및 개미산 중에서 선택된 유기산을 상기 제1단계에서 제조된 용액에 첨가하고 70oC-90oC에서 교반하여 시스플라틴을 용해시는 단계; 및 3) 이를 냉각 후 건조하는 단계를 포함하는 제1항의 시스플라틴 수용성 조성물 제조방법
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제14항에 있어서, 유기산을 시스플라틴의 사용량에 대하여 0
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