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신규한 화합물, 그의 제조 방법 및 그를 포함하는 전달체

  • 기술번호 : KST2015131782
  • 담당센터 : 서울동부기술혁신센터
  • 전화번호 : 02-2155-3662
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 미톡산트론과 지질을 결합하여 만들어진 신규한 화합물로 핵산 전달 기능 및 약리효능을 가지는 물질을 제공한다. 본 발명의 신규한 화합물은 핵산 전달체의 제조를 위해 사용된다. 본 발명은 양전하를 가지며 핵산에 인터컬레이팅(intercalating) 하는 약물인 미톡산트론을 구성 성분으로 하여 이 화합물에 정전기적으로 또는 인터컬레이팅 되어 결합할 수 있는 음전하를 가지는 핵산을 결합시킨 복합체(complex)를 포함하는 동물세포 내 핵산 전달용 화합물에 관한 것이다. 또한, 본 발명의 신규한 화합물과 핵산 복합체는 세포 내로 전달하고자 하는 디옥시리보핵산, 리보핵산, 작은 간섭 리보핵산, 안티센스 올리고핵산, 핵산 앱타머(aptamer) 등과 같은 약리효능을 나타내는 핵산 의약을 세포 내로 수송하는 효율을 현저히 증강시켜 약리효능을 높일 뿐만 아니라, 약리효능을 보이는 핵산과 역시 약리효능을 보이는 미톡산트론의 효과가 더해져 상호 상승의 항암 효능을 보이므로 항암 치료 효능을 증강시키는 용도로 유용하게 사용된다. 미톡산트론, 올리고 핵산 전달체
Int. CL C07H 15/00 (2011.01) C07H 15/04 (2011.01)
CPC C07C 229/40(2013.01)
출원번호/일자 1020090011876 (2009.02.13)
출원인 고려대학교 산학협력단
등록번호/일자 10-0953498-0000 (2010.04.09)
공개번호/일자
공고번호/일자 (20100416) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분 신규
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2009.07.15)
심사청구항수 16

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 고려대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 성북구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 오유경 대한민국 서울특별시 도봉구
2 장래성 대한민국 서울특별시 강남구
3 서민성 대한민국 서울특별시 강남구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 안소영 대한민국 서울특별시 강남구 논현로 ***, *층 (역삼동, 운기빌딩)(안소영국제특허법률사무소)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 고려대학교 산학협력단 대한민국 서울특별시 성북구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application		 2009.02.13 수리 (Accepted) 1-1-2009-0090435-04
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.06.09 수리 (Accepted) 4-1-2009-5111177-32
3 [우선심사신청]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Preferential Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2009.07.15 수리 (Accepted) 1-1-2009-0429321-59
4 [심사청구]심사청구(우선심사신청)서
[Request for Examination] Request for Examination (Request for Preferential Examination)		 2009.07.15 수리 (Accepted) 1-1-2009-0429320-14
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2009.09.03 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0369107-45
6 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2009.10.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2009-0652352-39
7 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2009.10.26 수리 (Accepted) 1-1-2009-0652356-11
8 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2009.12.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0534846-94
9 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)		 2010.02.11 수리 (Accepted) 1-1-2010-0091948-06
10 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment		 2010.02.11 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2010-0091947-50
11 등록결정서
Decision to grant		 2010.04.06 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2010-0145055-96
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2010.08.12 수리 (Accepted) 4-1-2010-5149278-93
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.02.11 수리 (Accepted) 4-1-2014-5018243-16
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.04.22 수리 (Accepted) 4-1-2014-5049934-62
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2019.10.10 수리 (Accepted) 4-1-2019-5210941-09
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식(I)로 표시되는 화합물: A-S-L (I) 상기 식에서, A는 미톡산트론(mitoxantrone)의 지방족 탄화수소에 결합된 1 또는 2이상의 하이드록실기가 제거된 라디칼이고; L은 뷰틸 (butyl), 카프로일 (caproyl), 카프릴릴 (caprylyl), 카프릴 (capryl), 라우릴 (lauryl), 미리스틸 (myristyl), 미리스톨레일 (myristoleyl), 팔미틸 (palmityl), 팔미톨레일 (palmitoleyl), 스테아릴 (stearyl), 올레일 (oleyl), 리놀레일 (linoleyl), 알파-리놀레닐 (alpha-linolenyl), 감마-리놀레닐 (gamma-linolenyl), 아라키도닐 (arachidonyl), 에이코사펜타에노일 (eicosapentaenoyl), 에루킬 (erucyl), 및 도코사헥사에노일 (docosahexaenoyl)로 구성된 군으로부터 선택된 탄소수 4 내지 22인 포화 또는 불포화 탄화수소 라디칼이며; S(spacer)는 -O-C(=O)-, 및 -O-으로 구성된 군으로부터 선택된 것이다
2 2
삭제
3 3
제1항에 있어서, 상기 A는 화학식(II) 또는 화학식 (III)인 화합물; (II), (III)
4 4
삭제
5 5
삭제
6 6
제1항에 있어서, 상기 불포화 탄화수소 라디칼이 미리스톨레일(myristoleyl), 팔미톨레일(palmitoleyl), 올레일(oleyl), 또는 리놀레일(linoleyl)인 화합물
7 7
제1항에 있어서, 화학식(I)의 화합물은 (9Z,9'Z)-2,2'-(2,2'-(5,8-디하이드록시-9,10-디옥소-9,10-디하이드로안트라센-1,4-디일)비스(아잔디일)비스(에탄-2,1-디일))비스(아잔디일)비스(에탄-2,1-디일) 디헥사덱-9-에노에이트 ((9Z,9'Z)-2,2'-(2,2'-(5,8-dihydroxy- 9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1,4-diyl)bis(azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl))bis(azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl) dihexadec-9-enoate, 디팔미톨레오일 미톡산트론), (Z)-2-(2-(5,8-디하이드록시-4-(2-(2-하이드록시에틸아미노)에틸아미노)-9,10-디옥소-9,10-디하이드로안트라센-1-일아미노)에틸아미노)에틸 헥사덱-9-에노에이트((Z)-2-(2-(5,8-dihydroxy-4-(2-(2-hydroxyethyl amino)ethylamino)-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracen-1-ylamino) ethylamino)ethyl hexadec-9-enoate, 모노팔미톨레오일 미톡산트론), 1,4-비스(2-(2-(헥사데실옥시)에틸아미노)에틸아미노)-5,8-디하이드록시안트라센-9,10-디온 (1,4-bis(2-(2-(hexadecyloxy)ethylamino)ethylamino)- 5,8-dihydroxyanthracene-9,10-dione, 디팔미틸 미톡산트론), 1-(2-(2-(헥사데실옥시)에틸아미노)에틸아미노)-5,8-디하이드록시-4-(2- (2-하이드록시에틸아미노)에틸아미노)안트라센-9,10-디온 (1-(2-(2- (hexadecyloxy)ethylamino)ethylamino)-5,8-dihydroxy-4-(2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino)anthracene-9,10-dione, 모노팔미틸 미톡산트론), 1,4-디하이드록시-5,8-비스(2-(2-(옥틸옥시)에틸아미노)에틸아미노) 안트라센-9,10-디온 (1,4-dihydroxy-5,8-bis(2-(2-(octyloxy)ethylamino) ethylamino) anthracene-9,10-dione, 디카프릴릴 미톡산트론), 1,4-디하이드록시-5-(2-(2-하이드록시에틸아미노) 에틸아미노)-8-(2-(2-(옥틸옥시)에틸아미노)에틸아미노)안트라센-9,10-디온 (1,4-dihydroxy-5-(2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino)-8-(2-(2- (octyloxy)ethylamino)ethylamino)anthracene-9,10-dione, 모노카프릴릴 미톡산트론), (Z)-2,2'-(2,2'-(5,8-디하이드록시-9,10-디옥소-9,10- 디하이드로안트라센-1,4-디일)비스(아잔디일)비스(에탄-2,1-디일))비스(아잔디일)비스(에탄-2,1-디일) 디올리에이트 ((Z)-2,2'-(2,2'-(5,8-dihydroxy-9,10- dioxo-9,10-dihydroanthracene-1,4-diyl)bis(azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl))bis(azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl) dioleate, 디올레오일 미톡산트론), 또는 2-(2-(5,8-디하이드록시-4-(2-(2-하이드록시에틸아미노)에틸아미노)-9,10-디옥소-9,10-디하이드로안트라센-1-일아미노)에틸아미노)에틸 올리에이트 (2-(2-(5,8-dihydroxy-4-(2-(2-hydroxyethylamino)ethyl amino)-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracen-1-ylamino)ethylamino)ethyl oleate, 모노올레오일 미톡산트론) 인 화합물
8 8
제1항에 있어서, 화학식(I)의 화합물은 (9Z,9'Z)-2,2'-(2,2'-(5,8-디하이드록시-9,10-디옥소-9,10-디하이드로안트라센-1,4-디일)비스(아잔디일)비스(에탄-2,1-디일))비스(아잔디일)비스(에탄-2,1-디일) 디헥사덱-9-에노에이트 ((9Z,9'Z)-2,2'-(2,2'-(5,8-dihydroxy- 9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1,4-diyl)bis(azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl))bis(azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl) dihexadec-9-enoate, 디팔미톨레오일 미톡산트론), (Z)-2-(2-(5,8-디하이드록시-4-(2-(2-하이드록시에틸아미노) 에틸아미노)-9,10-디옥소-9,10-디하이드로안트라센-1-일아미노)에틸아미노)에틸 헥사덱-9-에노에이트((Z)-2-(2-(5,8-dihydroxy-4-(2-(2-hydroxyethylamino) ethylamino)-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracen-1-ylamino)ethylamino)ethyl hexadec-9-enoate, 모노팔미톨레오일 미톡산트론), (Z)-2,2'-(2,2'-(5,8-디하이드록시-9,10-디옥소-9,10- 디하이드로안트라센-1,4-디일)비스(아잔디일)비스(에탄-2,1-디일))비스(아잔디일)비스(에탄-2,1-디일) 디올리에이트 ((Z)-2,2'-(2,2'-(5,8-dihydroxy-9,10-dioxo-9,10- dihydroanthracene-1,4-diyl)bis(azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl))bis(azanediyl)bis(ethane-2,1-diyl) dioleate, 디올레오일 미톡산트론), 또는 2-(2-(5,8-디하이드록시-4-(2-(2-하이드록시에틸아미노)에틸아미노)-9,10-디옥소-9,10-디하이드로안트라센-1-일아미노)에틸아미노)에틸 올리에이트 (2-(2-(5,8-dihydroxy-4-(2-(2-hydroxyethylamino)ethylamino)-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracen-1-ylamino)ethylamino)ethyl oleate, 모노올레오일 미톡산트론), 인 화합물
9 9
제1항의 화합물을 포함하는 미셀(micelle), 리포좀(liposome), 에멀젼(emulsion), 또는 나노입자(nanoparticle) 제형
10 10
제9항의 제형을 포함하는 암치료용 조성물
11 11
제1항의 화합물을 포함하는 세포 내로의 올리고핵산의 전달체(oligonucleic acid delivery system)
12 12
제11항에 있어서, 상기 올리고 핵산은 리보핵산, 작은 간섭 리보핵산(siRNA), 안티센스 올리고핵산(antisense oligonucleotide), 마이크로 리보핵산 (microRNA), 잠금형 핵산 (locked nucleic acid), 및 핵산 앱타머(aptamer)로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 올리고핵산의 전달체
13 13
제11항에 있어서, 상기 올리고핵산 전달체의 제형은 미셀, 리포좀, 에멀젼, 및 나노입자로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 올리고핵산의 전달체
14 14
제13항에 있어서, 상기 올리고 핵산 전달체는 갈락토오스 지질 유도체, 만노오스 지질 유도체, 엽산 지질 유도체, 폴리틸렌 글리콜 지질 유도체, 및 바이오틴 지질 유도체로 이루어진 군으로부터 선택된 1종 이상의 것을 추가적으로 포함하는 올리고핵산의 전달체
15 15
제11항에 있어서, 상기 올리고 핵산 전달체는 인지질을 추가적으로 포함하는 리포좀 제형의 올리고핵산의 전달체
16 16
제15항에 있어서, 상기 인지질은 디올레오일 포스파티딜에탄올아민(dioleoylphosphatidylethanolamine; DOPE) 또는 포스파티딜콜린 (L-alpha-phosphatidylcholine; PC)인 올리고핵산의 전달체
17 17
제13항에 있어서, 상기 올리고핵산의 전달체는 계면활성제를 추가적으로 포함하는 것인 올리고핵산의 전달체
18 18
제17항에 있어서, 상기 계면활성제는 트윈 20 (Tween 20), 트윈 80 (Tween 80), 트리톤 X-100(Triton-X-100), 폴리에틸렌글리콜 모노올레일 에테르(polyethylene glycol monooleyl ether), 에틸렌글리콜 모노도데실 에테르 (ethylene glycol monododecyl ether), 디에틸렌글리콜 모노헥실 에테르 (diethylene glycol monohexyl ether), 트리에틸렌 글리콜 모노도데실 에테르 (triethylene glycol monododecyl ether), 트리메틸헥사데실 암모늄 클로라이드(trimethylhexadecyl ammonium chloride), 도데실트리메틸 암모늄 클로라이드 (dodecyltrimethyl ammonium bromide), 사이클로헥실 베타 말토사이드 (cyclohexylmethyl β-D-maltoside), 펜타에리스리틸 팔미테이트(pentaerythrityl palmitate), 라우릴에메틸아민옥사이드 (lauryldimethylamine-oxide), 세틸 브롬화 트리메틸암모늄염(cetyl trimethylammonium bromide), 헥사데실 브롬화 암모늄염(hexadecyl trimethyl ammonium bromide), 도데실 베타인(dodecyl betaine), 도데실 디메틸아민 산화물(dodecyl dimethylamine oxide), 디메틸팔미토일암모니오프로판 설포네이트(3-(N,Ndimethylpalmitylammonio) propane sulfonate), 옥틸 글루코사이드(octyl glucoside), 노나노일메틸글루카민 (N-nonanoyl-N-methylglucamine) 및 라우로살코신 소듐염(N-lauroylsarcosine sodium salt)로 이루어진 군으로부터 선택된 것인 올리고핵산의 전달체
19 19
제11항의 올리고핵산의 전달체 및 올리고핵산으로 이루어진 복합체
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.