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하기 일반식(I)로 표시되는 4-아미노페닐아세트아미드 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한염 :
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제1항에 있어서, R이 C2 내지 C20의 알킬인 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, R이 (CH2)nR1이며, 이때 R1이 염소, 메틸렌디옥시, 트리플루오로메틸, C1-C4의 알킬 또는 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 벤젠고리이고, n이 2 내지 5인 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, X가 수소, 히드록시 또는 메톡시이고, R이 C7 내지 C18의 알킬이고, Y가 2-아미노아세틸아미노, 2-아미노에틸아미노 또는 고리를 이루어 피페라진인 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염
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제1항에 있어서, X가 수소, 히드록시 또는 메톡시이고, R이 (CH2)nR1이며, 이때 R1이 염소, 메틸렌디옥시, 트리플루오로메틸, C1-C4의 알킬 또는 알콕시로 치환되거나 치환되지 않은 벤젠고리이고, n이 2 내지 5이며, Y가 2-아미노아세틸아미노, 2-아미노에틸아미노 또는 고리를 이루어 피페라진인 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염
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제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 염이 염산, 브롬화수소, 황산, 황산수소나트륨 및 탄산중에서 선택된 무기산과의 염 또는 개미산, 초산, 옥살산, 벤조산, 시트르산, 타르타르산, 글루콘산, 게르티스산, 푸마르산 및 락토비온산 중에서 선택된 유기산과의 염으로 이루어진 그룹중에서 선택되는 약제학적으로 허용가능한 염
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(i) 하기 일반식(II-a)의 4-아미노페닐아세트산과 하기 일반식(III)의 아민 화합물을 반응시켜 하기 일반식(IV)의 화합물을 수득하는 단계, 및 (ii) 일반식(IV)의 화합물에 아미노 치환기를 도입시킴으로써 하기 일반식(I)의 화합물을 수득하는 단계를 포함하는, 일반식(I)로 표시되는 화합물의 제조 방법 :
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제7항에 있어서, 상기 (i)단계를 촉매의 존재하에서 150 내지 160℃에서 2시간 내지 5시간 동안 가열함으로써 수행하는 방법
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제8항에 있어서, 촉매로 분말화된 4Å 분자체를 사용하는 방법
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제7항에 있어서, 상기 (ii)의 단계를, 4-아미노페닐아세트아미드(IV)에 아실 클로라이드를 반응시키거나, 디시클로헥실카보디이미드(DOC)를 축합제로 사용하여 카복실산을 직접 축합시킴으로써 수행하는 방법
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11
제7항에 있어서, 상기 (ii)의 단계를, 4-아미노페닐아세트아미드(IV)와 시아네이트 또는 티오시아네이트의 알칼리염을 반응시킴으로써 수행하는 방법
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제7항에 있어서, 상기(ii)의 단계를, 4-아미노페닐아세트아미드(IV)와 비스(2-클로로에틸)아민을 탄사나트륨 또는 탄산칼륨 존재하에 불활성 용매중에서 반응시킴으로써 수행하는 방법
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13
제1항 내지 제6항중 어느 한 항의 화합물과 약학적 담체를 포함하는 진통제 조성물
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(i) 하기 일반식(II-b)의 페닐아세트산과 하기 일반식(III)의 아민 화합물을 반응시켜 얻은 하기 일반식(V)의 페닐 아세트아미드를 니트로화시켜 하기 일반식(VI)의 4-니트로페닐아세트아미드를 얻은 다음 니트로기를 환원시켜 일반식(IV)의 화합물을 수득하는 단계, 및 (ii) 일반식(IV)의 화합물에 아미노 치환기를 도입시킴으로써 하기 일반식(I)의 화합물을 수득하는 단계를 포함하는, 일반식(I)로 표시되는 화합물의 제조 방법 :
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제14항에 있어서, 상기 (i) 단계를 촉매의 존재하에서 150 내지 160℃에서 2시간 내지 5시간 동안 가열함으로써 수행하는 방법
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제15항에 있어서, 촉매로 분말화된 4Å 분자체를 사용하는 방법
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제14항에 있어서, 상기 (ii)의 단계를, 4-아미노페닐아세트아미드(IV)에 아실 클로라이드를 반응시키거나 디시클로헥실카보디이미드(DOC)를 축합체로 사용하여 카복실산을 직접 축합시킴으로써 수행하는 방법
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제14항에 있어서, 상기(ii)의 단계를, 4-아미노페닐아세트아미드(IV)와 시아네이트 또는 티오시아네이트의 알칼리염을 반응시킴으로써 수행하는 방법
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제14항에 있어서, 상기 (ii)의 단계를, 4-아미노페닐아세트아미드(IV)와 비스(2-클로로에틸)아민을 탄산나트륨 또는 탄산칼륨 존재하에 불활성 용매중에서 반응시킴으로써 수행하는 방법
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