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신규의피리딜N-옥사이드로치환된피리딜이미다졸유도체및그의제조방법
- 기술번호 : KST2015137914
- 담당센터 : 대전기술혁신센터
- 전화번호 : 042-610-2279
| 요약 | 본 발명은 하기 일반식 (I)의 피리딜 N-옥사이드로 치환된 피리딜이미다졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능 한 염, 그의 제조방법 및 상기 유도체 또는 그의 염을 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.상기식에서, A, B, C, D 및 n은 명세서 중에 정의한 바와 같다. |
|---|---|
| Int. CL | C07D 471/04 (2006.01) |
| CPC | |
| 출원번호/일자 | 1019950011100 (1995.05.08) |
| 출원인 | 한국화학연구원 |
| 등록번호/일자 | 10-0151819-0000 (1998.06.23) |
| 공개번호/일자 | 10-1996-0000884 (1996.01.25) 문서열기 |
| 공고번호/일자 | (19981015) 문서열기 |
| 국제출원번호/일자 | |
| 국제공개번호/일자 | |
| 우선권정보 |
대한민국 | 94-13163 | 1994.06.11
|
| 법적상태 | 소멸 |
| 심사진행상태 | 수리 |
| 심판사항 | |
| 구분 | |
| 원출원번호/일자 | |
| 관련 출원번호 | |
| 심사청구여부/일자 | Y (1995.05.08) |
| 심사청구항수 | 7 |
출원인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
발명자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 유성은 | 대한민국 | 대전직할시서구 |
| 2 | 이규양 | 대한민국 | 대전직할시유성구 |
| 3 | 이상희 | 대한민국 | 대전직할시서구 |
| 4 | 김혜령 | 대한민국 | 대전직할시유성구 |
| 5 | 서지희 | 대한민국 | 대전직할시유성구 |
| 6 | 김낙정 | 대한민국 | 대전직할시유성구 |
| 7 | 김선주 | 대한민국 | 대전직할시중구 |
| 8 | 차옥자 | 대한민국 | 대전직할시유성구 |
| 9 | 신영아 | 대한민국 | 충청북도청주시 |
| 10 | 신화섭 | 대한민국 | 대전직할시중구 |
| 11 | 이승호 | 대한민국 | 대전직할시서구 |
| 12 | 정이숙 | 대한민국 | 대전직할시서구 |
| 13 | 이병호 | 대한민국 | 대전직할시유성구 |
| 14 | 서호원 | 대한민국 | 대전직할시중구 |
| 15 | 이혜숙 | 대한민국 | 대전직할시유성구 |
대리인
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 장성구 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유)) |
| 2 | 최은화 | 대한민국 | 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유)) |
| 3 | 조현실 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 강남대로**길 **, 한라클래식빌딩 *층 (역삼동)(한성국제특허법률사무소) |
최종권리자
| 번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
|---|---|---|---|
| 1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시유성구 |
| 번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 출원심사청구서 Request for Examination |
1995.05.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-1995-0048720-74 |
| 2 | 특허출원서 Patent Application |
1995.05.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-1995-0048717-36 |
| 3 | 대리인선임신고서 Notification of assignment of agent |
1995.05.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-1995-0048719-27 |
| 4 | 우선권주장증명서류제출서 Submission of Priority Certificate |
1995.05.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-1995-0048718-82 |
| 5 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
1998.03.30 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-1995-0024918-48 |
| 6 | 명세서등보정서 Amendment to Description, etc. |
1998.05.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-1995-0048721-19 |
| 7 | 의견서 Written Opinion |
1998.05.08 | 수리 (Accepted) | 1-1-1995-0048722-65 |
| 8 | 등록사정서 Decision to grant |
1998.05.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 1-5-1995-0024919-94 |
| 9 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
1999.01.20 | 수리 (Accepted) | 4-1-1999-0009784-12 |
| 10 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
1999.06.30 | 수리 (Accepted) | 4-1-1999-0089084-24 |
| 11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2001.01.19 | 수리 (Accepted) | 4-1-2001-0007135-37 |
| 12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2002.07.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2002-0056800-64 |
| 13 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2002.07.05 | 수리 (Accepted) | 4-1-2002-0056808-28 |
| 14 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.04.16 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5059312-66 |
| 15 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5074743-27 |
| 16 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
| 17 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
| 18 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
| 번호 | 청구항 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1 |
1 하기 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 : 제1항에 있어서, 하기 화합물들로 이루어진 그룹으로부터 선택된 일반식(I) 의화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 : 제2항에 있어서, 하기 화합물들로 이루어진 그룹으로부터 선택된 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염: (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 디아미노피리딘 화합물을 일반식 ACOOH의 카복실산 또는 일반식 ACOOR(여기에서, R은 메틸 또는 에틸임)의 에스테르와 축합 반응시켜 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고, (b) 상기 단계(a)에서 제조된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 하기 일반식 (Ⅳ)의 화합물과 염기 존재하에 반응시켜 하기 일반식(V)의 화합물을 제조하고, (c) 상기 단계(b)에서 제조된 일반식(V)의 화합물을 테트라키스 트리페닐포스핀 팔라듐(0)촉매 존재하에서 하기 일반식(Vl)에서 m이 1인 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 제조하고, (d) 상기 단계(c)에서 제조된 일반식(Ⅷ)의 화합물을 오존과 반응시켜 하기 일반식(Ⅸ)의 알데히드 화합물을 제조하고,(e) 상기 단계(d)에서 제조된 일반식(Ⅸ)의 알데히드 화합물을 하기 일반식(Ⅹ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(ⅩⅠ)의 알코올을 제조하고, (f) 상기 단계(e)에서 제조된 일반식(ⅩⅠ)의 알코올을 메탄술포닐 클로라이드와 반응시켜 하기 일반식(ⅩⅡ)의 클로로 화합물을 제조하고, (g) 상기 단계(f)에서 제조된 일반식(ⅩⅡ)의 클로로 화합물을 트리부틸틴 하이드라이드로 환원시켜 하기 일반식(Ⅶ')의 화합물을 제조하고, (h) 상기 단계 (g)에서 제조된 일반식(Ⅶ')의 화합물을 산화제와 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(I'')의 화합물의 제조 방법: (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 디아미노피리딘 화합물을 일반식 ACOOH의 카복실산 또는 일반식 ACOOR(여기에서, R은 메틸 또는 에틸임)의 에스테르와 축합 반응시켜 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고, (b) 상기 단계(a)에서 제조된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅳ)의 화함물과 염기 존재하에 반응시켜 하기 일반식(V)의 화합물 제조하고, (c) 상기 단계(b)에서 제조된 일반식(V)의 화합물을 테트라키스 트리페닐포스핀 팔라듐(0) 촉매 존재하에서 하기 일반식(Ⅵ)에서 m이 1인 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 제조하고, (d) 상기 단계(c)에서 제조된 일반식(Ⅷ)의 화합물을 팔라듐 존재하에 수소화 반응시켜 하기 일반식(Ⅶ'')의 화합물을 제조하고, (e) 상기 단계(d)에서 제조된 일반식(Ⅶ'')의 화합물을 산화제와 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ''')의 화합물의 제조 방법 : 활성 성분으로서 제 1 항의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 혈압 강하제 조성물
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| 7 |
7 (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 디아미노피리딘 화합물을 일반식 ACOOH의 카복실산 또는 일반식 ACOOR (여기에서, R은 메틸 또는 에틸임)의 에스테르와 축합 반응 시켜 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 제조하고, (b) 상기 단계(a)에서 제조된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 염기 존재하에 반응 시켜 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 제조하고, (c) 상기 단계(b)에서 제조된 일반식(Ⅴ)의 화합물을 테트라키스 트리페닐포스핀 팔라듐(0) 촉매존재하에서 하기 일반식(Ⅵ)에서 m이 0인 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물을 제조하고,(d) 상기 단계(c)에서 제조된 일반식(Ⅶ)의 화합물을 산화제와 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ')의 화합물의 제조방법 :
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