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NMDA수용체길항제로작용하는4-(3-치환-2-옥소및2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산유도체

  • 기술번호 : KST2015138083
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1의 4-(3-치환-2-옥소 및 2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체, 그 제조방법 및 NMDA 수용체 복합체에 있는 스트리키닌 (strychinine) 비감수성 글리신 결합자리에 작용하는 강력하면서 특이성을 갖는 길항제 (antagonist)로서의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 신경퇴행성 질환의 치료 및 예방에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중추신경계의 손상을 줄이는데 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 간질, 알츠하이머병, 헌팅톤병 및 파킨슨씨병을 포함하는 만성 신경퇴행성 질환의 예방 및 치료에 유용하다. 또한, 본 발명의 화합물은 항경련제, 진통제, 항우울증 치료제, 항불안 치료제 및 항정신분열증 치료제로 사용된다.[화학식 1](상기 R1, R2, R3 및 X는 명세서에 정의한 바와 같다.)
Int. CL A61K 31/47 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
CPC C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01)
출원번호/일자 1019980006600 (1998.02.28)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0267708-0000 (2000.07.06)
공개번호/일자 10-1999-0071254 (1999.09.15) 문서열기
공고번호/일자 (20001016) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (1998.02.28)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 박노상 대한민국 대전광역시 유성구
2 성철민 대한민국 대전광역시 유성구
3 정영식 대한민국 대전광역시 유성구
4 최승원 대한민국 서울특별시 동대문구
5 이창우 대한민국 대전광역시 서구
6 공재양 대한민국 대전광역시 유성구
7 이승호 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구소 대한민국 대전광역시 유성구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 1998.02.28 수리 (Accepted) 1-1-1998-0020974-12
2 출원심사청구서
Request for Examination		 1998.02.28 수리 (Accepted) 1-1-1998-0020976-14
3 대리인선임신고서
Notification of assignment of agent		 1998.02.28 수리 (Accepted) 1-1-1998-0020975-68
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.01.20 수리 (Accepted) 4-1-1999-0009784-12
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 1999.06.30 수리 (Accepted) 4-1-1999-0089084-24
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 1999.12.20 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-1999-0383469-16
7 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 2000.02.18 수리 (Accepted) 1-1-2000-5050476-45
8 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period		 2000.03.17 수리 (Accepted) 1-1-2000-5078249-32
9 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2000.04.20 보정승인 (Acceptance of amendment) 1-1-2000-5112185-07
10 의견서
Written Opinion		 2000.04.20 수리 (Accepted) 1-1-2000-5112184-51
11 등록사정서
Decision to grant		 2000.05.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2000-0106429-64
12 FD제출서
FD Submission		 2000.07.26 수리 (Accepted) 2-1-2000-5120262-36
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2001.01.19 수리 (Accepted) 4-1-2001-0007135-37
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
20 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1

하기 화학식 1의 구조를 가지는 4-(3-치환-2-옥소 및 2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체 및 약학적으로 허용가능한 그의 염

2 2

제1항에 있어서, 아릴기의 치환기는 H, p-CH3, m-CH3 또는 4-OCH3 인 것을 특징으로 하는 4-(3-치환-2-옥소 및 2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체 및 약학적으로 허용가능한 그의 염

3 3

제1항에 있어서, 탄소수 C6~C14 의 아릴기는 페닐, 나프틸, 페난트릴, 안트라실, 인데닐, 아줄레닐, 비페닐, 비페닐레닐 및 플루오레닐기로 구성된 그룹중에서 선택된 아릴기인 것을 특징으로 하는 4-(3-치환-2-옥소 및 2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체 및 약학적으로 허용가능한 그의 염

4 4

제1항에 있어서, 화합물은

5,7-디클로로-4-(2-옥소 3-m-톨릴-옥사졸리딘-5-일메톡시)퀴놀린-2-카복실산

5 5

제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 약제학적으로 허용되는 운반체로 이루어지는, NMDA 수용체에 대한 흥분성 아미노산의 길항제용 약학적 조성물

6 6

제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 유효 성분으로 포함하는 NMDA 수용체에 대한 흥분성 아미노산의 길항제용 약학적 조성물

7 7

제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 유효 성분으로 포함하는, 뇌졸증, 저혈당증, 국소빈혈, 심장박동정지, 외상과 같은 빈혈이나 저산소증의 결과로서 야기되는 중앙 신경계와 손상 방지용 약학적 조성물

8 8

제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 유효 성분으로 포함하는, 신경퇴행성 질환의 예방제 및 치료제용 약학적 조성물

9 9

제8항에 있어서, 상기 신경퇴행성 질환은 간질, 뇌일혈, 알츠하이머병, 헌팅톤병 또는 피킨슨병인 것을 특징으로 하는 신경퇴행성 질환의 예방제 및 치료제용 약학적 조성물

10 10

제1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 유효 성분으로 포함하는, 항경련제, 우울증 치료제, 불안증 치료제, 정신분열증 치료제용 약학적 조성물

11 11

1) 구조식 4의 화합물을 에피브로모히드린으로 알킬화 반응시켜 구조식 5의 에폭사이드 화합물을 얻는 단계 (제 1 단계 ) ;

2) 구조식 5의 화합물에 아릴이소시아네이트(RNCO) 또는 아릴티오이소시아네이트(RNCS)를 1,3-사이클로 첨가 (1,3-cycloaddition) 반응시켜 구조식 6 또는 구조식 7의 5-원환 카바메이트를 얻는 단계 (제 2단계 ) ; 및

3) 구조식 6 또는 구조식 7의 화합물을 염기성 가수분해하여 본 발명의 목적 화합물인 구조식 8 또는 구조식 9의 화학식 1의 화합물을 얻는 단계 (제 3단계)로 이루어지는 것을 특징으로 하는 본 발명의 4-(3-치환-2-옥소 및 2-티옥소-1,3-옥사졸리딘-5-일메톡시)-퀴놀린-2-카복실산 유도체의 제조방법

지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.