| 요약 |
본 발명은 알킬 트란스-4-브로모-3-하이드록시-1-피페리딘 카르복실레이트를 출발물질로 하여 알킬 트란스-4-브로모-3-벤조일아미노카르보닐옥시-1-피페리딘 카르복실레이트, 알킬 시스-1-벤조일-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘-5-카르복실레이트, 알킬 시스-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘-5-카르복실레이트, 시스-1-tert-부톡시카르보닐-5-에톡시카르보닐-2-옥소-헥사하이드로옥 사졸로[5,4-c] 피리딘, 알킬 시스-4-tert-부톡시카르보닐아미노-3-하이드록시-1-피페리딘 카르복실레이트 및 알킬 시스-4-tert-부톡시카르보닐아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트의 중간물질을 거쳐 시사프라이드의 중간체인 알킬 시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트 염산염을 제조하는 방법에 관한 것이다.본 발명은 종래기술과는 달리 모든 반응이 온화한 조건에서 진행되고 각 단계마다 특별히 정제과정을 필요로 하지 않으며 위험한 나트륨하이드라이드나 수소가스를 사용하지 않아 종래기술의 단점을 모두 극복함으로써 산업화가 용이한 장점을 가지고 있으며 또한 알킬 시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트를 취급이 불편하고 순도(80% 이하)가 떨어지는 종래기술의 액상형태와는 달리 공업적으로 다루기 쉬운 고순도(98% 이상)의 분말 형태로 얻을 수 있는 장점이 있다.에틸 트란스-4-브로모-3-하이드록시-1-피페리딘 카르복실레이트, 에틸 트란스-4-브로모-3-벤조일아미노카르보닐옥시-1-피페린딘 카르복실레이트, 에틸 시스-1 -벤조일-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘-5-카르복실레이트, 에틸 시스-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘-5-카르복실레이트, 시스-1-tert-부톡시카르보닐-5-에톡시카르보닐-2-옥소-헥사하이드로-옥사졸로[5,4-c] 피리딘,에틸 시스-4-tert-부톡시카르보닐아미노-3-하이드록시-1-피페리딘 카르복실레이트, 에틸 시스-4-tert-부톡시카르보닐아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트, 에틸 시스-4-아미노-3-메톡시-1-피페리딘 카르복실레이트, 시사프라이드
|
