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농·의약 합성중간체로 유용한 불소 치환기 함유헤테로고리 화합물 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015138352
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 농·의약 물질 제조시 합성 중간체로서 유용하게 사용될 수 있는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 5-플루오르피라졸 유도체 및 하기 화학식 2로 표시되는 4-플루오르-6-히드록시 피리미딘의 제조방법에 관한 것으로, 출발물질로서 메틸 2-플루오르알킬 2-페닐아세테이트 유도체를 사용하여 각각, 치환된 히드라진 유도체 및 치환된 구아니딘 유도체와 원-포트(one-pot) 공정으로 반응시키는 것을 포함하는 본 발명의 방법에 따르면, 자리선택적(regio-selective)이면서 고수율로 5-플루오르-피라졸 유도체 및 4-플루오르-6-히드록시 피리미딘 유도체를 각각 제조할 수 있다:상기 식에서, X는 수소, 할로겐, C1-4 알킬, C1-4 알콕시 또는 C1-4 아릴알킬옥시이고; RF는 불소 또는 트리플루오르메틸기이고; R1, R2 및 R3는 각각 독립적으로 수소, C1-4 알킬, C1-4 아릴 또는 C1-4 아릴알킬기이다.
Int. CL C07D 231/20 (2006.01)
CPC C07D 231/20(2013.01) C07D 231/20(2013.01) C07D 231/20(2013.01) C07D 231/20(2013.01)
출원번호/일자 1020010063681 (2001.10.16)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0459938-0000 (2004.11.24)
공개번호/일자 10-2003-0031795 (2003.04.23) 문서열기
공고번호/일자 (20041203) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호 1020040021097;
심사청구여부/일자 Y (2001.10.16)
심사청구항수 6

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김범태 대한민국 대전광역시중구
2 민용기 대한민국 대전광역시서구
3 이연수 대한민국 대전광역시대덕구
4 박노균 대한민국 대전광역시서구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 위정호 대한민국 경기도 성남시 중원구 양현로 ***, ***호 (여수동, 시티오피스타워)(J특허법률사무소)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2001.10.16 수리 (Accepted) 1-1-2001-0264506-31
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056800-64
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2002.07.05 수리 (Accepted) 4-1-2002-0056808-28
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2003.05.20 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2003.06.17 수리 (Accepted) 9-1-2003-0026417-83
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2004.01.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2004-0031131-76
7 분할출원서
Divisional Application		 2004.03.29 수리 (Accepted) 1-1-2004-0128131-71
8 명세서 등 보정서
Amendment to Description, etc.		 2004.03.29 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2004-0128374-58
9 의견서
Written Opinion		 2004.03.29 수리 (Accepted) 1-1-2004-0128369-29
10 등록결정서
Decision to grant		 2004.08.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2004-0342655-94
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1

하기 화학식 3의 메틸 2-플루오르알킬 2-페닐아세테이트 유도체와 치환된 히드라진 유도체(R1-NHNH2)를 용매의 존재하에서 반응시키는 것을 포함하는, 하기 화학식 1a 또는 1b의 5-플루오르-3 치환된 피라졸 유도체의 제조방법:

화학식 3

2

제1항에 있어서,

용매가 테트라히드로퓨란, 메탄올, 에탄올, 이소프로판올, 디메틸술폭시드(DMSO), 아세토니트릴 및 1,4-디옥산으로 이루어진 군으로부터 선택된 것임을 특징으로 하는 방법

3 3

제1항에 있어서,

반응이 20 내지 150℃의 온도 범위에서 수행되는 것을 특징으로 하는 방법

4 4

제1항에 있어서,

히드라진 유도체가 메틸 2-트리플루오르메틸페닐아세테이트의 중량을 기준으로 2 내지 5 당량으로 사용되는 것을 특징으로 하는 방법

5 5

제1항에 있어서,

히드라진 유도체가 수소화나트륨 또는 부틸리튬에 의해 음이온화된 후 반응에 이용되는 것을 특징으로 하는 방법

6 6

제1항 내지 제5항중 어느 한 항의 방법에 의해 제조된, 화학식 1a 또는 1b의 3 또는 4 위치가 치환된 페닐기를 갖는 5-플루오르-3 치환된 피라졸 유도체:

화학식 1a

7

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8 8

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9 9

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10 10

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11 11

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12 12

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 KR100467979 KR 대한민국 FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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