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1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체 및 그 제조방법

  • 기술번호 : KST2015138402
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체 및 그 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 하기 화학식 1로 표시되는 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 그 제조방법에 관한 것이다.[화학식 1](상기 식에서, X는 CH2, O 또는 S 이며; n은 1 또는 2의 정수이며; HA는 HCl, 옥살산, p-톨루엔설폰산, 주석산 및 푸마르산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 무기염 또는 유기염이다.)본 발명의 방법으로 제조되는 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체는 무스카린 수용체 작용물질로 치매 치료제 및 뇌질환에 관련된 치료약물에 응용될 수 있고, 테트라히드로피리딘의 등배전자(bioisoster)로 작용하여 이미 임상적으로 치매 치료제에 사용되는 아레콜린 및 밀라멜린 약제와 대등한 치료효과를 나타낸다.노인성 치매 치료제, 무스카린 수용체 작용 물질, 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체
Int. CL C07D 413/04 (2006.01)
CPC C07D 261/20(2013.01) C07D 261/20(2013.01)
출원번호/일자 1020020053796 (2002.09.06)
출원인 한국화학연구원, 주식회사 코오롱
등록번호/일자
공개번호/일자 10-2004-0021992 (2004.03.11) 문서열기
공고번호/일자
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 취하
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 N
심사청구항수 5

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 주식회사 코오롱 대한민국 경기도 과천시
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 정명희 대한민국 대전광역시유성구
2 안미자 대한민국 전라북도전주시덕진구
3 박정미 대한민국 대전광역시유성구
4 최일영 대한민국 대전광역시유성구
5 정대영 대한민국 대전광역시유성구
6 정용준 대한민국 경기도용인시구
7 김윤철 대한민국 경기도수원시팔달구
8 박호진 대한민국 경기도성남시분당구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 유미특허법인 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 서림빌딩 **층 (역삼동)

최종권리자

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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2002.09.06 수리 (Accepted) 1-1-2002-0292206-85
2 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2004.12.20 수리 (Accepted) 4-1-2004-0049575-90
3 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2005.03.22 수리 (Accepted) 4-1-2005-0010719-11
4 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2005.11.11 수리 (Accepted) 4-1-2005-0035694-87
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.08.14 수리 (Accepted) 4-1-2009-5158357-99
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2009.08.14 수리 (Accepted) 4-1-2009-5158380-39
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2010.01.08 수리 (Accepted) 4-1-2010-0000298-63
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.06.27 수리 (Accepted) 4-1-2013-5090621-04
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2016.08.09 수리 (Accepted) 4-1-2016-0059642-55
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1

하기 화학식 1로 표시되는 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염:

[화학식 1]

2

제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체가

3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-3-일)-4,5,6,6a-테트라히드로-3aH-사이크로펜타[d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-3-일)-3a,4,6,6a-테트라히드로푸로[3,4-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-3-일)-3a,4,5,6a-테트라히드로푸로[3,2-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,3,6-테트라히드로피리딘-4-일)-4,5,6,6a-테트라히드로-3aH-사이크로펜타[d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,3,6-테트라히드로피리딘-4-일)-3a,4,6,6a-테트라히드로푸로[3,4-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,3,6-테트라히드로피리딘-4-일)-3a,4,5,6a-테트라히드로푸로[3,2-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-3-일)-3a,4,6,6a-테트라히드로티아[3,4-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,3,6-테트라히드로피리딘-4-일)-3a,4,6,6a-테트라히드로티아[3,4-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-3-일)-3a,4,5,6a-테트라히드로티아[3,2-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,3,6-테트라히드로피리딘-4-일)-3a,4,5,6a-테트라히드로티아[3,2-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-3-일)-3a,4,5,6,7,7a-헥사하이드로벤조[d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,3,6-테트라히드로피리딘-4-일)-3a,4,5,6,7,7a-헥사하이드로벤조[d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라히드로피리딘-3-일)-3a,5,6,7a-테트라하이드로-4H-피라노[3,2-d]이속사졸,

3-(1-메틸-1,2,3,6-테트라히드로피리딘-4-일)-3a,5,6,7a-테트라하이드로-4H-피라노[3,2-d]이속사졸, 또는

이들의 약학적으로 허용 가능한 염인 것을 특징으로 하는 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염

3 3

a) 용매하에 하기 화학식 2로 표시되는 3/4-피리딘알독심과 하기 화학식 3으로 표시되는 사이클로펜텐/-헥센유도체 화합물에 NaOCl을 첨가하여 고리화 반응에 의해 하기 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;

b) 상기 화학식 4로 표시되는 화합물을 CH3I와 반응시켜 하기 화학식 5로 표시되는 3/4-치환체의 이성질체 화합물을 제조하는 단계; 및

c) 상기 화학식 5로 표시되는 화합물을 환원반응시키고 무기산 및 유기산을 가하여 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계

를 포함하는 하기 화학식 1로 표시되는 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체의 제조방법

4 4

하기 화학식 1로 표시되는 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 노인성 치매 치료제:

[화학식 1]

5

하기 화학식 1로 표시되는 1,2,5,6/1,2,3,6-테트라히드로피리디닐테트라히드로사이클로펜타/-헥사이속사졸 유도체 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 뇌질환 치료제:

[화학식 1]

지정국 정보가 없습니다

패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.