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하기 화학식 1의 카바페넴 유도체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염: 화학식 1 상기 식에서, X는 황 또는 질소 원자를 나타내고; Y는 페닐기의 특정한 위치에 존재하는, 수소, 니트로기 또는 아민기를 나타내며; M은 수소 원자 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온을 나타낸다
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제 1항에 있어서, 나트륨 (4S,6R)-3-({(3S,5R)-5-[(1,3-벤조티아졸-2-일-설파닐)메틸]-피롤리디닐}설파닐)-6-[(1S)-1-히드록시에틸]-4-메틸-7-옥소-1-아자비싸이클로[3
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하기 화학식 2의 화합물을 하기 화학식 3의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 4의 카바페넴 에스테르 유도체를 제조한 다음, 화학식 4의 화합물에서 카복시 보호기, 아민 보호기 및 히드록시 보호기를 제거하는 것을 포함하는, 제 1항의 카바페넴 유도체의 제조방법: 화학식 2 화학식 3 화학식 4 상기 식에서, R1은 수소원자 또는 히드록시 보호기이고; R2는 카복시 보호기이며; R3는 아민 보호기이며; X'는 황 원자, 또는 아민 보호기로 보호된 질소 원자이며; Y는 페닐기의 특정한 위치에 존재하는, 수소, 니트로기 또는 아민기이다
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제 3항에 있어서, 화학식 3의 화합물이, i) 화학식 5의 화합물을 요오드화 나트륨과 함께 아세톤 용매 하에서 40 내지 48 시간동안 가열 환류하여 화학식 6의 요오드화메틸 화합물을 제조하는 단계, ii) 화학식 6의 화합물을 유기용매 중에서 탄산칼륨 및 화학식 7의 티올 화합물과 함께 3 내지 5시간 동안 가열 환류하여 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계로서, 여기에서 화학식 7의 화합물 중 X가 질소원자인 경우에는, 생성된 화합물을 메틸렌클로라이드 용매 중에서 트리에틸아민, 및 알릴옥시카보닐클로라이드, p-니트로벤질옥시카보닐클로라이드 또는 p-메톡시벤질옥시카보닐클로라이드와 0℃에서 2시간 동안 반응시켜 질소원자가 아민 보호기로 보호된 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계, iii) 화학식 8의 화합물을 테트라하이드로퓨란용매 중에서 테트라부틸암모늄플루오라이드와 실온으로 18시간 동안 반응시켜 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계, iv) 화학식 9의 화합물을 유기용매 중에서 트리페닐포스핀, 및 디에틸아조디카복실산 또는 디이소프로필아조카복실산과 -5 내지 5℃에서 30분 내지 2시간 동안 반응시킨 후, 티오아세트산을 가하여 상온에서 1 내지 3시간 동안 반응시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계, v) 화학식 10의 화합물을 염기와 반응시켜 가수분해하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된 것임을 특징으로 하는 방법: 상기 식에서, X는 황 또는 질소 원자이고, R3, X' 및 Y는 제 3항에서 정의한 바와 같다
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유효량의 제 1항의 화학식 1의 카바페넴 유도체 또는 이의 약리학적으로 허용가능한 염, 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 항생제 조성물
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