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히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는Ｎ,Ｎ-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드유도체 및 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015138490
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 N,N-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드 유도체 화합물, 이의 거울상 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 신규 화합물은 항암제로서 유용하게 사용될 수 있다. <화학식 1> 상기 식에서, R은 치환되거나 비치환된 하이드록시메틸기, 아릴아미노메틸기, 아릴아마이드기, C1-5 알킬아마이드기, 헤테로아릴아마이드기이고, 상기에서 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하며, 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 이소퀴놀린이다.
Int. CL C07C 239/14 (2006.01)
CPC C07C 239/14(2013.01) C07C 239/14(2013.01) C07C 239/14(2013.01) C07C 239/14(2013.01)
출원번호/일자 1020040084428 (2004.10.21)
출원인 한국화학연구원, 크리스탈지노믹스(주)
등록번호/일자 10-0584811-0000 (2006.05.23)
공개번호/일자 10-2006-0035093 (2006.04.26) 문서열기
공고번호/일자 (20060530) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2004.10.21)
심사청구항수 28

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 크리스탈지노믹스(주) 대한민국 경기도 성남시 분당구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이철해 대한민국 대전광역시 유성구
2 정희정 대한민국 대전광역시 서구
3 김성곤 대한민국 대전광역시 서구
4 김재학 대한민국 대전광역시 유성구
5 전미애 대한민국 부산광역시 서구
6 성태현 대한민국 충청남도 부여군
7 조중명 대한민국 대전광역시 유성구
8 노성구 대한민국 대전광역시 유성구
9 이태규 대한민국 대전광역시 유성구
10 현영란 대한민국 대전광역시 유성구
11 신동규 대한민국 대전광역시 유성구
12 이준희 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))
2 이현실 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 크리스탈지노믹스(주) 대한민국 서울 송파구
2 한국화학연구원 대한민국 대전 유성구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2004.10.21 수리 (Accepted) 1-1-2004-0479820-53
2 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document		 2004.10.22 수리 (Accepted) 1-1-2004-5167041-57
3 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items		 2004.10.22 수리 (Accepted) 1-1-2004-5167043-48
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2005.12.12 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2006.01.13 수리 (Accepted) 9-1-2006-0003467-86
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2006.04.06 수리 (Accepted) 4-1-2006-5046723-44
7 등록결정서
Decision to grant		 2006.04.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0247176-43
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2011.11.18 수리 (Accepted) 4-1-2011-5231014-49
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.10.24 수리 (Accepted) 4-1-2013-0049637-33
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 N,N-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드 유도체 화합물, 이의 거울상 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: <화학식 1> 상기 식에서, R은 치환되거나 비치환된 하이드록시메틸기, 아릴아미노메틸기, 아릴아마이드기, C1-5 알킬아마이드기, 헤테로아릴아마이드기이고, 상기에서 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하며, 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 이소퀴놀린이다
2 2
제 1항에 있어서, 하기 화합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물, 이의 거울상 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
1) 화학식 3의 화합물을 (2R,5R)- 또는 (2S,5S)-5-벤질-2-t-부틸-3-메틸이미다졸리딘-4-온의 존재하에서 N,N-다이메틸아닐린과 반응시켜 화학식 4의 화합물을 제조하는 단계; 2) 화학식 4의 화합물을 4-(디에톡시-포스포릴)-부트-2-에노산 에틸 에스터와 반응시켜 화학식 5의 화합물을 제조하는 단계; 3) 화학식 5의 화합물을 염산으로 처리하여 화학식 6의 화합물을 제조하는 단계; 4) 화학식 6의 화합물을 에틸클로로포메이트 (ECC)로 처리하고, 소듐보로하이드라이드 (NaBH4)로 환원시켜 화학식 7의 화합물을 제조하는 단계; 5) 화학식 7의 화합물을 염산으로 처리하여 화학식 8의 화합물을 제조하는 단계; 6) 화학식 8의 화합물을 t-뷰틸다이메틸실릴옥시아민 (NH2OTBS)과 아실화 반응시킨 후 트라이플루오로아세트산으로 t-뷰틸다이메틸실릴기를 제거하여 화학식 1b의 화합물을 제조하는 단계; 및 7) 화학식 1b의 화합물을 수소압력하에서 팔라듐/카본과 반응시키는 단계를 포함하는, 화학식 1a의 화합물의 제조방법; <화학식 1a> <화학식 1b> 상기 식에서, R은 하이드록시메틸기이다
4 4
제 3항에 있어서, 단계 1)의 반응이 클로로폼을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
5 5
제 3항에 있어서, 단계 2)의 반응이 수산화리튬 존재하에서 테트라하이드로퓨란을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
6 6
제 3항에 있어서, 단계 3) 및 5)의 반응이 아세톤을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
7 7
제 3항에 있어서, 단계 4)에서 에틸클로로포메이트의 처리가 테트라하이드로퓨란을 용매로 사용하여 빙냉하에서 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
8 8
제 3항에 있어서, 단계 6)의 반응이 N-메탄설포닐옥시-6-트라이플루오로 벤조트라이아졸 (FMS)존재하에서 N,N-다이메틸폼아마이드 또는 테트라하이드로퓨란을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
9 9
제 3항에 있어서, 단계 7)의 반응이 알코올 수용액을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
10 10
1) 화학식 7의 화합물을 다이메틸설폭사이드의 존재하에서 옥사릴클로라이드와 반응시켜 화학식 9의 화합물을 제조하는 단계; 2) 화학식 9의 화합물을 빙초산과 소듐 트라이아세톡시보로하이드라이드 (NaBH(OAc)3) 존재하에서 아민 화합물과 반응시켜 화학식 10의 화합물을 제조하는 단계; 3) 화학식 10의 화합물을 무기염기로 처리하여 화학식 11의 화합물로 전환시키는 단계; 4) 화학식 11의 화합물을 t-뷰틸다이메틸실릴옥시아민 (NH2OTBS)과 아실화 반응시킨 후 수용성 무기산으로 t-뷰틸다이메틸실릴기를 제거하여 화학식 1b의 화합물을 제조하는 단계; 및, 5) 화학식 1b의 화합물을 수소압력하에서 팔라듐/카본과 반응시키는 단계를 포함하는, 화학식 1a의 화합물의 제조방법: <화학식 1a> <화학식 1b> <화학식 7> 상기 식에서, R은 C1-5 알킬아미노메틸, 아릴아미노메틸 또는 헤테로아릴아미노메틸이며, R'는 아릴이다
11 11
제 10항에 있어서, 단계 1) 및 2)의 반응이 다이클로로메탄을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
12 12
제 10항에 있어서, 단계 3)의 반응이 알콜 수용액을 용매로 사용하여 테트라하이드로퓨란 존재하에서 이루어지고, 무기염기가 수산화리튬 또는 수산화나트륨인 것을 특징으로 하는 방법
13 13
제 10항에 있어서, 단계 4)의 반응이 N-메탄설포닐옥시-6-트라이플루오로 벤조트라이아졸 (FMS)존재하에서 N,N-다이메틸폼아마이드 또는 테트라하이드로퓨란을 용매로 사용하여 이루어지며, 수용성 무기산으로는 염산 또는 황산을 사용하는 것을 특징으로 하는 방법
14 14
제 10항에 있어서, 단계 5)의 반응이 알코올 수용액을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
15 15
1) 화학식 6의 화합물을 아민 화합물과 반응시켜 화학식 12의 화합물을 제조하는 단계; 2) 화학식 12의 화합물을 염산으로 처리하여 화학식 13의 화합물로 전환시키는 단계; 3) 화학식 13의 화합물을 t-뷰틸다이메틸실릴옥시아민 (NH2OTBS)과 아실화 반응시킨 후 t-뷰틸다이메틸실릴기를 제거하여 화학식 1b의 화합물을 제조하는 단계; 및 4) 화학식 1b의 화합물을 수소압력하에서 팔라듐/카본과 반응시키는 단계를 포함하는 화학식 1a의 화합물의 제조방법: <화학식 1a> <화학식 1b> <화학식 6> 상기 식에서, R은 C1-5 알킬아마이드기, 아릴아마이드기 또는 헤테로아릴아마이드기이며, R'는 C1-5 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이다
16 16
제 15항에 있어서, 단계 1) 및 3)의 반응이 N-메탄설포닐옥시-6-트라이플루오로 벤조트라이아졸 (FMS) 존재하에서 N,N-다이메틸폼아마이드 또는 테트라하이드로퓨란을 용매로 사용하여 이루어지며, 단계 3)에서 수용성 무기산으로 염산 또는 황산을 사용하는 것을 특징으로 하는 방법
17 17
제 15항에 있어서, 단계 2)의 반응이 아세톤을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
18 18
제 15항에 있어서, 단계 4)의 반응이 알코올 수용액을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
19 19
1)화학식 12의 화합물을 수소압력하에서 팔라듐/카본과 반응시켜 화학식 14의 화합물을 제조하는 단계; 2) 화학식 14의 화합물을 무기염기로 처리하여 화학식 15의 화합물로 전환시키는 단계; 및 3) 화학식 15의 화합물을 t-뷰틸다이메틸실릴옥시아민 (NH2OTBS)과 아실화 반응시킨 후 수용성 무기산으로 t-뷰틸다이메틸실릴기를 제거하는 단계를 포함하는, 화학식 1a의 화합물의 제조방법
20 20
제 19항에 있어서, 단계 1)의 반응이 알코올 수용액을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
21 21
제 19항에 있어서, 단계 2)에서 무기 염기로서 수산화나트륨 또는 수산화리튬이 사용되는 것을 특징으로 하는 방법
22 22
제 19항에 있어서, 단계 3)의 반응이 N-메탄설포닐옥시-6-트라이플루오로 벤조트라이아졸 (FMS) 존재하에서 N,N-다이메틸폼아마이드 또는 테트라하이드로퓨란을 용매로 사용하여 이루어지며, 수용성 무기산으로서 염산 또는 황산을 사용하는 것을 특징으로 하는 방법
23 23
1) 화학식 6의 화합물을 수소압력하에서 팔라듐/카본과 반응시켜 화학식 16의 화합물을 제조하는 단계; 2) 화학식 16의 화합물을 아민 화합물과 반응시켜 화학식 14의 화합물을 제조하는 단계; 3) 화학식 14의 화합물을 무기염기로 처리하여 화학식 15의 화합물로 전환시키는 단계; 및 4) 화학식 15의 화합물을 t-뷰틸다이메틸실릴옥시아민 (NH2OTBS)과 아실화 반응시킨 후 t-뷰틸다이메틸실릴기를 제거하는 단계를 포함하는, 화학식 1a의 화합물의 제조방법: <화학식 1a> <화학식 6> <화학식 14> <화학식 15> 상기 식에서, R은 C1-5 알킬아마이드기, 아릴아마이드기 또는 헤테로아릴아마이드기이며, R'는 C1-5 알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이다
24 24
제 23항에 있어서, 단계 1)의 반응이 알코올 수용액을 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
25 25
제 23항에 있어서, 단계 2)의 반응이 N,N-다이메틸폼아마이드를 용매로 사용하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법
26 26
제 23항에 있어서, 단계 3)에서 무기 염기로서 수산화나트륨 또는 수산화리튬이 사용되는 것을 특징으로 하는 방법
27 27
제 23항에 있어서, 단계 4)의 반응이 N-메탄설포닐옥시-6-트라이플루오로 벤조트라이아졸 (FMS) 존재하에서 N,N-다이메틸폼아마이드 또는 테트라하이드로퓨란을 용매로 사용하여 이루어지며, 수용성 무기산으로 염산 또는 황산이 사용되는 것을 특징으로 하는 방법
28 28
활성성분으로서 제 1항에 따른 N,N-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드 유도체 화합물, 이의 거울상 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 약제학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 암 치료용 약학 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.