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다음 화학식 1로 표시되는 1-메칠-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 :[화학식 1]상기 화학식 1에서, R은 C1∼C10의 알킬아미노기; 아마이드기; 또는 치환 또는 비치환된 퓨란, 피롤, 피리딘, 사이오펜, 및 테트라하이드로피리딘 중에서 선택된 헤테로 방향족 고리기를 나타내고, 상기한 헤테로 방향족 고리기에 치환될 수 있는 치환기는 할로겐원자 또는 C1∼C10의 알킬기이다
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제 1 항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 화합물이 다음에서 선택되는 것임을 특징으로 하는 화합물 :3-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일]피리딘,3-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일]퓨란,5-브로모-2-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일]퓨란,1-메틸-2-[3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일]피롤,3,5-[비스-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)]-[1,2,4]옥사다이아졸,5-아미노메틸-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)-[1,2,4]옥사다이아졸,사이오펜-3-카복실릭 에시드 [3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)-[1,2,4]옥사다이아졸-5-일-메틸]아마이드,펜타노익 에시드 [3-(1-메틸-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘-3-일)-[1,2,4]-옥사다이아졸-5-일-메틸]아마이드, 및이들의 약학적으로 허용 가능한 염
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제 1 항에 있어서, 상기 약학적으로 허용 가능한 염이 염산, 옥살산, 퓨마르산, 타르타르산 및 p-톨루엔설폰산 중에서 선택된 유기 또는 무기산의 염인 것을 특징으로 하는 화합물
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a) 다음 화학식 2로 표시되는 N-하이드록시-니코틴아미딘과 다음 화학식 3으로 표시되는 유기산 화합물을 고리화 반응하여 다음 화학식 4로 표시되는 화합물을 제조하는 단계;b) 상기 화학식 4로 표시되는 화합물을 3-메틸화 반응하여 다음 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 단계; 및c) 상기 화학식 5로 표시되는 화합물을 환원 반응하여 다음 화학식 1로 표시되는 화합물을 제조하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 제조방법 :[화학식 1]상기 식에서, R은 C1∼C10의 알킬아미노기; 아마이드기; 또는 치환 또는 비치환된 퓨란, 피롤, 피리딘, 사이오펜, 및 테트라하이드로피리딘 중에서 선택된 헤테로 방향족 고리기를 나타내고, 상기한 헤테로 방향족 고리기에 치환될 수 있는 치환기는 할로겐원자 또는 C1∼C10의 알킬기이다
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제 5 항에 있어서, 상기 고리화 반응은 1-(3-디메틸아미노프로필)-3-에틸카보디이미드(EDCI) 및 4-디메틸아미노피리딘(DMAP) 존재 하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
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제 5 항에 있어서, 상기 3-메틸화 반응은 요오도메탄(CH3I) 또는 메틸 트리플루오로메탄설포네이트(CF3SO3CH3)를 반응시약으로 사용하여 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
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다음 화학식 1로 표시되는 1-메칠-[1,2,4]옥사다이아졸-3-일-1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 노인성 치매 치료 및 뇌질환 치료용 약제 조성물:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R은 C1∼C10의 알킬아미노기; 아마이드기; 또는 치환 또는 비치환된 퓨란, 피롤, 피리딘, 사이오펜, 및 테트라하이드로피리딘 중에서 선택된 헤테로 방향족 고리기를 나타내고, 상기한 헤테로 방향족 고리기에 치환될 수 있는 치환기는 할로겐원자 또는 C1∼C10의 알킬기이다
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