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히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 퀴녹살린 유도체 및그의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015138501
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 발명은 하기 화학식 1의 퀴녹살린 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퀴녹살린 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다. 상기 식에서, R1은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, 아릴, 헤테로아릴 또는 C3-8 사이클로알킬이고, 이때 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며; R2는 수소 또는 아릴알킬이고; A는 O, S, CH2, 술폰(SO2), 술폭사이드(SO), CONH, NHCO, NX 또는 NXSO2 (이때, X는 수소, C1-5 알킬, 또는 독립적으로 상기 R1과 동일하게 정의된다)이고; n은 0, 1, 2 또는 3이다.
Int. CL C07D 241/44 (2006.01)
CPC C07D 241/44(2013.01) C07D 241/44(2013.01)
출원번호/일자 1020030060178 (2003.08.29)
출원인 한국화학연구원, 크리스탈지노믹스(주)
등록번호/일자 10-0555021-0000 (2006.02.17)
공개번호/일자 10-2005-0023107 (2005.03.09) 문서열기
공고번호/일자 (20060303) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2003.08.29)
심사청구항수 7

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 크리스탈지노믹스(주) 대한민국 경기도 성남시 분당구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이철해 대한민국 대전광역시 유성구
2 김봉진 대한민국 대전광역시 유성구
3 정희정 대한민국 대전광역시 서구
4 김재학 대한민국 대전광역시 유성구
5 전미애 대한민국 부산광역시 서구
6 성태현 대한민국 충청남도 부여군
7 조중명 대한민국 대전광역시 유성구
8 노성구 대한민국 대전광역시 유성구
9 이태규 대한민국 대전광역시 유성구
10 현영란 대한민국 대전광역시 유성구
11 김진환 대한민국 대전광역시 유성구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 위정호 대한민국 경기도 성남시 중원구 양현로 ***, ***호 (여수동, 시티오피스타워)(J특허법률사무소)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 크리스탈지노믹스(주) 대한민국 대전광역시 유성구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2003.08.29 수리 (Accepted) 1-1-2003-0322365-19
2 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document
2003.08.30 수리 (Accepted) 1-1-2003-5168281-31
3 서지사항 보정서
Amendment to Bibliographic items
2003.10.02 수리 (Accepted) 1-1-2003-0368680-42
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2005.03.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2005.04.15 수리 (Accepted) 9-1-2005-0019202-89
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2005.08.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2005-0416424-57
7 의견서
Written Opinion
2005.10.25 수리 (Accepted) 1-1-2005-0605680-60
8 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2005.10.25 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2005-0605632-89
9 등록결정서
Decision to grant
2006.01.13 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0019028-68
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2006.04.06 수리 (Accepted) 4-1-2006-5046723-44
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2011.11.18 수리 (Accepted) 4-1-2011-5231014-49
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2013.10.24 수리 (Accepted) 4-1-2013-0049637-33
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 퀴녹살린 유도체:화학식 1상기 식에서,R1은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은 페닐 또는 나프탈렌, 1,1-디옥소-1H-나프토[1,8-cd]이소사이아졸, 또는 1,1,3-트리옥소-1,3-디하이드로-벤조[d]이소사이아졸이고; A는 CH2, NHSO2, CONH 또는 NHCO이고;n은 0, 1, 2 또는 3이다
2 2
제 1 항에 있어서3(S)-벤질-3,4-디하이드로퀴녹살린-2-온-6-카르복시산 하이드록사마이드,3(R)-벤질-3,4-디하이드로퀴녹살린-2-온-6-카르복시산 하이드록사마이드,2-옥소-3-페닐에틸-1,2,3,4-테트라하이드로-퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,2-옥소-3-(3-페닐프로필)-1,2,3,4-테트라하이드로-퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[3-(4-메톡시페닐)-프로필]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 히드록사마이드,3-[3-(4-히드록시페닐)-프로필]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 히드록사마이드,3-(2-벤젠술포닐아미노-에틸)-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(4-톨루엔술포닐아미노)-에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(4-메톡시벤젠-술포닐아미노)-에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(4-플루오로벤젠-술포닐아미노)-에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(4-터트부틸-술포닐아미노)-에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(나프탈렌-1-술포닐아미노)-에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(나프탈렌-2-술포닐아미노)-에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(1,1-디옥소-1H-1l6-나프토[1,8-cd]이소사이아졸-2-일)-에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,2-옥소-3-[2-(1,1,3-트리옥소-1,3-디하이드로-1l6-벤조[d]이소사이아졸-2-일)-에틸]-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,2-옥소-3-페닐카바모일메틸-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-(2-벤조일아미노에틸)-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(4-메틸-벤조일아미노)에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(4-메톡시-벤조일아미노)에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드,3-[2-(4-플루오로-벤조일아미노)에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드, 및3-[2-(나프탈렌-2-카보닐)아미노에틸]-2-옥소-1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린-6-카르복시산 하이드록사마이드로 이루어진 군중에서 선택된 것을 특징으로 하는 퀴녹살린 유도체
3 3
A) 화학식 6의 화합물과 화학식 7의 화합물을 디메틸포름아미드 용매 중에서 아실화 반응시켜 화학식 8의 화합물을 제조하고,B) 이를 무기염 존재하에 환화 반응시켜 화학식 9의 퀴녹살린에스테르를 제조하고,C) 이를 하이드록사이드염으로 처리하여 화학식 10의 유기산으로 전환시키고,D) 이를 벤질옥시아민과 아실화 반응시킨 후 팔라듐 존재하에 수소화 반응시키는 것을 포함하는,하기 화학식 2의 화합물을 제조하는 방법:화학식 2상기 식에서, Y는 O, S, CH2, SO2, SO 또는 NX이고, X, R1 및 n은 제 1 항에서 정의한 바와 같다
4 4
A) 화학식 11의 화합물을 R1-SO2Cl과 반응시켜 화학식 12의 화합물을 제조하고,B) 이를 하이드록사이드염으로 처리하여 유기산으로 전환시킨 후 벤질옥시아민과 아실화 반응시키고 팔라듐 존재하에 수소화 반응시키는 것을 포함하는,하기 화학식 3의 화합물을 제조하는 방법:화학식 3상기 식에서, R1 및 X는 제 1 항에서 정의한 바와 같다
5 5
A) 화학식 13의 화합물과 화학식 14의 화합물을 반응시켜 화학식 15의 퀴녹살린 유기산을 제조하고,B) 이를 벤질옥시아민과 아실화 반응시켜 화학식 16의 화합물을 제조하고,C) 이를 팔라듐 존재하에 수소화 반응시키는 것을 포함하는,하기 화학식 4의 화합물을 제조하는 방법:화학식 4상기 식에서, R1은 제 1 항에서 정의한 바와 같다
6 6
A) 화학식 11의 화합물을 R1-CO2H와 아실화 반응시켜 화학식 17의 화합물을 제조하고,B) 이를 하이드록사이드염으로 처리하여 화학식 18의 유기산으로 전환시키고,C) 이를 벤질옥시아민과 아실화 반응시킨 후 팔라듐 존재하에 수소화 반응시키는 것을 포함하는,하기 화학식 5의 화합물을 제조하는 방법:화학식 5화학식 11상기 식에서, R1은 제 1 항에서 정의한 바와 같다
7 7
활성성분으로서 제 1 항의 화학식 1의 퀴녹살린 유도체 및 약제학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 항암 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.