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3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체, 그의제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015138538
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의한 심장기능 손상의 회복을 증진시키며, in vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타낸다. 따라서, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술 시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 307/68 (2006.01)
CPC C07D 307/68(2013.01) C07D 307/68(2013.01) C07D 307/68(2013.01)
출원번호/일자 1020040019097 (2004.03.20)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0633095-0000 (2006.09.29)
공개번호/일자 10-2005-0093592 (2005.09.23) 문서열기
공고번호/일자 (20061012) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2004.03.20)
심사청구항수 11

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전광역시유성구
2 이선경 대한민국 대전광역시유성구
3 김낙정 대한민국 대전광역시유성구
4 서지희 대한민국 대전광역시유성구
5 이병호 대한민국 대전광역시유성구
6 김태미 대한민국 대전광역시서구
7 유성은 대한민국 충청남도공주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2004.03.20 수리 (Accepted) 1-1-2004-0115289-71
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2005.08.12 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2005.09.15 수리 (Accepted) 9-1-2005-0060779-51
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2005.11.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2005-0612547-17
5 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period
2006.01.31 수리 (Accepted) 1-1-2006-0070812-31
6 지정기간연장신청서
Request for Extension of Designated Period
2006.02.28 수리 (Accepted) 1-1-2006-0146110-14
7 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2006.03.31 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0230565-67
8 의견서
Written Opinion
2006.03.31 수리 (Accepted) 1-1-2006-0230562-20
9 등록결정서
Decision to grant
2006.06.28 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0371143-78
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염
2 2
제 1항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 염은 염산, 브롬산, 황산, 인산으로 이루어진 군으로부터 선택된 무기산, 또는 구연산, 초산, 젖산, 말레산, 푸마린산, 글루콘산, 메탄설폰산, 아세트산, 글리콘산, 숙신산, 타타르산, 4-톨루엔술폰산, 갈룩투론산, 엠본산, 글루탐산 또는 아스파르트산으로 이루어진 군으로부터 선택된 유기산인 것을 특징으로 하는 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염
3 3
제 2항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 염은 무기산으로는 염산 또는 유기산으로는 메탄설폰산인 것을 특징으로 하는 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제 1항에 있어서, 상기 화학식 1의 화합물은 1) [3-아미노-5-(3-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 2) [3-아미노-5-페닐퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 3) [3-아미노-5-(3-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 4) [3-아미노-5-(2-플루오로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 5) [3-아미노-5-(2-메틸페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 6) [3-아미노-5-(2-메톡시페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 7) [3-아미노-5-(3-메틸페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 8) [3-아미노-5-(2,5-다이클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 9) [3-아미노-5-(2,5-다이플루오로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 10) [3-아미노-5-(2,5-다이메틸페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 11) [3-아미노-5-(2-메톡시-5-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 12) [3-아미노-5-(2-메톡시-5-플루오로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 13) [3-아미노-5-(2-메톡시-5-메틸페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 14) [3-아미노-5-(2-메틸-5-플루오로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 15) {3-아미노-5-[3,5-비스(트리플루오로메틸)페닐]퓨란-2-일카르보닐}구아니딘, 16) [3-(피롤-1-일)-5-(3-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 17) [3-(피롤-1-일)-5-(3-플루오로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 18) [3-(피롤-1-일)-5-(2-플루오로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 19) [3-(피롤-1-일)-5-(2-메틸페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 20) [3-(피롤-1-일)-5-(2-메톡시페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 21) [3-(다이메틸아미노)-5-(3-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 22) [3-(다이메틸아미노)-5-(2,5-다이클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 23) [3-(다이메틸아미노)-5-(2-메톡시-5-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 24) [3-(피롤리딘-1-일)-5-(3-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 25) [3-(피롤리딘-1-일)-5-(2,5-다이클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 26) [3-(피페리딘-1-일)-5-(3-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 27) [3-(피페리딘-1-일)-5-(2,5-다이클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 28) [3-(피페리딘-1-일)-5-(2-메톡시-5-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 29) [3-(아세틸아미노)-5-(2-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 30) [3-(아세틸아미노)-5-(2-플루오로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 31) [3-(아세틸아미노)-5-(2-메틸페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 32) [3-(아세틸아미노)-5-(3-플루오로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 33) [3-(아세틸아미노)-5-(2-메톡시페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 34) [3-(N-아세틸-N-메틸아미노)-5-(3-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 35) [3-(N-아세틸-N-메틸아미노)-5-(2,5-다이클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 36) [3-(N-아세틸-N-메틸아미노)-5-(2-메톡시-5-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 37) [3-(메틸아미노)-5-(3-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 38) [3-(메틸아미노)-5-(2,5-다이클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 39) [3-(벤조일아미노)-5-(2-메톡시-5-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 40) [3-메틸-5-(2-메톡시-5-클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘, 41) [3-메틸-5-(2,5-다이클로로페닐)퓨란-2-일카르보닐]구아니딘인 것을 특징으로 하는 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
카르복실산 유도체(Ⅱ)를 과량의 구아니딘과 반응시키거나 염기 존재하에 구아니딘과 반응시켜 화합물(I)을 얻는 것을 특징으로 하는 하기 반응식 1로 표시되는 화학식 1의 화합물의 제조방법
6 6
제 5항에 있어서, 상기 이탈기는 C1~C3 알콕시기, 할라이드기, 카르복실레이트기, 히드록시기, p-나이트로페녹시기, N-히드록시석신이미드기 및 펜타플루오로페녹시기 중에서 선택된 것을 특징으로 하는 하기 반응식 1로 표시되는 화학식 1의 화합물의 제조방법
7 7
카르복실산 화합물(Ⅲ)을 축합제(condensing agent) 존재하에 구아니딘과 반응시켜 화합물(I)을 얻는 것을 특징으로 하는 하기 반응식 2로 표시되는 화학식 1의 화합물의 제조방법
8 8
제 7항에 있어서, 상기 축합제는 N,N-카르보닐다이이미다졸, 다이사이클로헥실카르보다이이미드, 다이아이소프로필카르보다이이미드, 1-에틸-3-(3-다이메틸아미노프로필)카르보다이이미드, 다이페닐포스포닐아자이드로 이루어진 군으로부터 선택된 것을 특징으로 하는 화학식 1의 화합물의 제조방법
9 9
제 1항의 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능함 염을 유효성분으로 하는 심근경색, 부정맥 또는 협심증의 예방 및 치료용 약학적 조성물
10 10
삭제
11 11
제 1항의 3,5-위치가 치환된 퓨란-2-카르보닐구아니딘 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능함 염을 유효성분으로 하는 재관류요법시 허혈/재관류에 의한 심장손상 예방 및 치료용 약학적 조성물
12 12
제 11항에 있어서, 상기 재관류요법은 관동맥우회술, 관동맥경피성형술과 같은 심장시술이거나 혈전용해제와 같은 약물요법인 것을 특징으로 하는 심장손상 예방 및 치료용 약학적 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.