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후퍼진 Ｂ 유도체와 이의 제조방법

  • 기술번호 : KST2015138541
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 후퍼진(huperzine) B 유도체와 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 다음 화학식 2로 표시되는 카르복실산 화합물을 출발물질로 사용하고, C5 위치의 카르복실기를 아민화 및 N-알켄일화하여 다음 화학식 4로 표시되는 화합물을 반응 중간체로 합성한 후에, 이 중간체 화합물을 복분해반응(Ring Closing Metathesis, RCM)한 후에 메틸보호기를 제거하는 일련의 제조과정을 거쳐 합성하게 되는, 다음 화학식 1로 표시되는 후퍼진 B 유도체와 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 상기 화학식 1로 표시되는 화합물은 치매치료 효과가 있는 것으로 잘 알려져 있는 후퍼진 B 화합물의 유도체로서 화합물 그 자체의 의약적 활성이 기대된다. 후퍼진 B, 치매 치료, N-알켄일화, 복분해(Ring Closing Metathesis, RCM)
Int. CL C07D 471/04 (2006.01)
CPC C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01) C07D 471/04(2013.01)
출원번호/일자 1020040025267 (2004.04.13)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0574435-0000 (2006.04.20)
공개번호/일자 10-2005-0100090 (2005.10.18) 문서열기
공고번호/일자 (20060427) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2004.04.13)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 최일영 대한민국 대전광역시유성구
2 홍중연 대한민국 충북충주시
3 변경희 대한민국 충북청주시상당구
4 정명희 대한민국 대전광역시유성구
5 임희종 대한민국 대전시유성구
6 박우규 대한민국 충북청주시흥덕구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이학수 대한민국 부산광역시 연제구 법원로 **, ****호(이학수특허법률사무소)
2 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2004.04.13 수리 (Accepted) 1-1-2004-0151419-54
2 공지예외적용주장대상(신규성,출원시의특례)증명서류제출서
Submission of Document Verifying Exclusion from Being Publically Known (Novelty, Special Provisions for Application)		 2004.04.14 수리 (Accepted) 1-1-2004-5059820-52
3 공지예외적용주장대상(신규성,출원시의특례)증명서류제출서
Submission of Document Verifying Exclusion from Being Publically Known (Novelty, Special Provisions for Application)		 2004.04.14 수리 (Accepted) 1-1-2004-5059821-08
4 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2005.07.11 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
5 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2005.08.17 수리 (Accepted) 9-1-2005-0049938-11
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2005.10.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2005-0538691-58
7 의견서
Written Opinion		 2005.12.23 수리 (Accepted) 1-1-2005-0758318-01
8 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2005.12.23 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2005-0758317-55
9 등록결정서
Decision to grant		 2006.04.14 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0212063-84
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
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번호 청구항
1 1
삭제
2 2
삭제
3 3
1) 다음 화학식 2로 표시되는 화합물의 C5 위치 카르복실기를 아민화 반응하여 다음 화학식 3으로 표시되는 아민화합물을 제조하는 과정,2) 상기 화학식 3으로 표시되는 아민화합물을 염기 존재 하에 알켄일 할라이드와 반응하여 다음 화학식 4로 표시되는 N-알켄일 화합물을 제조하는 과정, 3) 상기 화학식 4로 표시되는 알켄일 화합물을 (이때, Mes는 2,4,6-트리메틸페닐기, Cy는 싸이클로헥실기)로 표시되는 그룹스(Grubbs) 촉매 존재 하에서 C5 및 C11 위치의 이중결합간의 복분해반응(Ring Closing Metathesis, RCM)을 수행하여 다음 화학식 5로 표시되는 화합물을 제조하는 과정, 및4) 상기 화학식 5로 표시되는 화합물의 C2 위치의 메틸기를 탈보호 반응하여 다음 화학식 1로 표시되는 후퍼진 B 유도체를 제조하는 과정을 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 제조방법 :상기에서, R은 수소원자, 사이아노기, 또는 C1∼C6의 알킬기이고, n은 1 또는 2이고, 점선은 단일결합 혹은 이중결합을 나타낸다
4 4
제 3 항에 있어서, 상기 C5 위치 카르복실기를 아민화하는 반응은 (PhO)2P(O)N3과 트라이에틸 아민으로 처리하여 아자이드 화합물으로 전환한 후에 산으로 처리하는 과정이 포함되는 것을 특징으로 하는 제조방법
5 5
삭제
6 6
제 3 항에 있어서, 상기 점선이 이중결합인 화학식 5로 표시되는 화합물은 팔라듐/탄소(Pd/C)를 이용한 환원반응을 수행하여 점선이 단일결합인 화학식 5로 표시되는 화합물으로 전환하는 것을 특징으로 하는 제조방법
7 7
제 3 항에 있어서, 상기 C2 위치의 메틸기를 탈보호하는 반응은 트리메틸실릴 아이오다이드(TMSI)를 사용하여 수행하는 것을 특징으로 하는 제조방법
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.