맞춤기술찾기

홈으로 가기
맞춤기술찾기
이전대상기술
프린트하기

이전대상기술

우레아기를 포함하는 피라졸리딘 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법

  • 기술번호 : KST2015138557
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
상담신청 PDF 받기
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1의 우레아기를 포함하는 신규한 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피라졸리딘 유도체는 디펩티딜 펩티다제(DPP)-IV의 활성을 억제하므로, DPP-IV에 의해 매개되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 및 글루코스 허용 손상의 추가질환 등의 치료제로서 매우 유용하다. 상기 식에서, R1 은 ,,,,,,,,,.,또는 (여기에서, R4, R5, R6 및 R7 은 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 히드록시, 아미노, CO2H, CONH2, CSNH2, C1-4 알킬, C1-4 할로알킬, C1-7 알콕시, C1-4 알킬아미노, C1-4 알킬티오기, C1-4 알킬아미드, C1-4 아실아미노, C1-4 아실옥시기, C1-4 알킬술폰아미드 또는 C1-4 알킬술포네이트기이고; X, Y 및 Z 중 둘 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이고, X′는 산소, 황 또는 질소이고; X″ 및 Y″중 하나 이상은 각각 독립적으로 산소, 황 또는 질소이다)이고, R2는 수소 또는 t-부틸옥시카보닐기이며; R3는 아미노산 잔기이다.
Int. CL C07D 401/12 (2006.01)
CPC C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01) C07D 401/12(2013.01)
출원번호/일자 1020040024910 (2004.04.12)
출원인 한국화학연구원, 제일약품주식회사, 씨제이 주식회사
등록번호/일자 10-0580057-0000 (2006.05.08)
공개번호/일자 10-2005-0099732 (2005.10.17) 문서열기
공고번호/일자 (20060512) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2004.04.12)
심사청구항수 6

출원인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 출원인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 제일파마홀딩스 주식회사 대한민국 서울특별시 서초구
3 씨제이 주식회사 대한민국 서울특별시 중구

발명자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 발명자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 천혜경 대한민국 대전광역시유성구
2 김성수 대한민국 대전광역시유성구
3 양승돈 대한민국 대전광역시유성구
4 김광록 대한민국 대전광역시유성구
5 이상달 대한민국 대전광역시서구
6 안진희 대한민국 대전광역시유성구
7 강승규 대한민국 대전광역시서구
8 정원훈 대한민국 대전광역시동구
9 박성대 대한민국 서울특별시서초구
10 이장혁 대한민국 경기도용인시
11 권혁만 대한민국 경기도용인시
12 허선철 대한민국 경기도고양시덕양구
13 이재목 대한민국 서울특별시관악구
14 송석범 대한민국 경기도수원시팔달구
15 권순지 대한민국 경기도용인시
16 이건호 대한민국 서울특별시성북구

대리인

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 대리인 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 오규환 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, ****호 (역삼동, 유니온센터)(리제특허법률사무소)
2 장성구 대한민국 서울특별시 서초구 마방로 ** (양재동, 동원F&B빌딩)(제일특허법인(유))

최종권리자

번호, 이름, 국적, 주소의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 인명정보 - 최종권리자 표입니다.
번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 제일약품주식회사 대한민국 서울특별시 서초구
3 씨제이헬스케어 주식회사 서울특별시 중구
번호, 서류명, 접수/발송일자, 처리상태, 접수/발송일자의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 행정처리 표입니다.
번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2004.04.12 수리 (Accepted) 1-1-2004-0149330-97
2 전자문서첨부서류제출서
Submission of Attachment to Electronic Document		 2004.04.13 수리 (Accepted) 1-1-2004-5058959-10
3 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2005.12.12 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2005-0630934-95
4 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2006.02.10 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0099030-67
5 의견서
Written Opinion		 2006.02.10 수리 (Accepted) 1-1-2006-5012039-44
6 등록결정서
Decision to grant		 2006.03.09 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0139062-92
7 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.30 수리 (Accepted) 4-1-2008-5085714-61
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.06.23 수리 (Accepted) 4-1-2008-5100668-56
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2013.11.07 수리 (Accepted) 4-1-2013-0052356-80
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.10.31 수리 (Accepted) 4-1-2014-5130273-70
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2014.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2014-5158128-13
15 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2015.04.02 수리 (Accepted) 4-1-2015-0018622-13
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.06.13 수리 (Accepted) 4-1-2017-5091225-43
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.06.23 수리 (Accepted) 4-1-2017-5099172-08
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1의 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:화학식 1상기 식에서,R1은 ,,,,,,,,,
2 2
삭제
3 3
제1항 또는 제2항에 있어서, R1이 또는(이때, X,Y,Z 및 R4 내지 R7은 각각 제 1 항에서 정의한 바와 같다)인 것을 특징으로 하는 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
4 4
제1항에 있어서, 1) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 티아졸-2-일아미드 트리플로로아세트산염; 2) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 피리딘-4-일아미드 염산염; 3) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (3-메틸-이속사졸-5-일)-아미드 염산염; 4) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-니트로-피리딘-2-일)-아미드 트리플로로 아세트산염; 5) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-메틸-이속사졸-3-일)-아미드 트리플로로아세트산염; 6) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타모일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-메틸-피리딘-2-일)-아미드 염산염; 7) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산(3-메틸-이소사이아졸-5-일)-아미드 트리플로로아세트산염; 8) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (3-시아노-4,5-디메틸-퓨란-2-일)-아미드 트리플로로아세트산염; 9) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (3,5-디메틸-이속사졸-4-일)-아미드 트리플로로아세트산염; 10) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 이속사졸-3-일아미드 트리플로로아세트산염; 11) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-브로모-피리딘-2-일)-아미드 염산염; 12) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (6-클로로-피리딘-2-일)-아미드 염산염; 13) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (6-메틸-피리딘-2-일)-아미드 염산염; 14) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (4,6-디메틸-피리딘-2-일)-아미드 염산염; 15) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 피리딘-3-일아미드 염산염; 16) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 피리딘-2-일아미드 염산염; 17) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (4-메틸-피리딘-2-일)-아미드 염산염; 18) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타모일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (6-클로로-피리딘-3-일)-아미드 염산염; 19) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타모일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-트리플로로메틸-이속사졸-3-일)-아미드 트리플로로아세트산염; 20) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 피리미딘-2-일아미드 염산염; 21) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (3-니트로-피리딘-2-일)아미드 염산염; 22) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)피라졸리딘-1-카르복실산 (4-클로로-6-메틸-피리미딘-2-일)아미드 염산염; 23) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산(1H-인돌-6-일)아미드 염산염; 24) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (3,5-디클로로-피리딘-2-일)아미드 염산염; 25) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (4-메톡시-벤조티아졸-2-일)아미드 염산염; 26) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (1H-벤조이미다졸-2-일)아미드 염산염; 27) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (6-메톡시-벤조티아졸-2-일)아미드 염산염; 28) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (6-메톡시-피리딘-3-일)아미드 염산염; 29) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (4-메틸-3-니트로-피리딘-2-일)아미드 염산염; 30) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (4-메톡시-6-메틸-피리미딘-2-일)아미드 염산염; 31) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-브로모-3-니트로-피리딘-2-일)아미드 염산염; 32) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (3,4-디메틸-이속사졸-5-일)아미드 염산염; 33) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (3-에틸-이속사졸-5릴)아미드 염산염; 34) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-t-부틸-이속사졸-3-일)아미드 염산염; 35) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-메톡시-이속사졸-3-일)아미드 염산염; 36) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-에톡시-이속사졸-3-일)아미드 염산염; 37) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (4,6-디클로로-피리미딘-5-일)아미드 염산염; 38) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (4-메톡시-6-메틸-[1,3,5]트리아진-2-일)아미드 염산염; 39) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (3,5-디브로모-피라진-2-일)아미드 염산염; 40) 2-(2-아미노-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 (5-시아노-피라진-2-일)아미드 염산염; 41) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 피라진-2-일-아미드 염산염; 및 42) 2-(2-아미노-3-메틸-펜타노일)-피라졸리딘-1-카르복실산 피리미딘-4-일-아미드 염산염으로 이루어진 군 중에서 선택됨을 특징으로 하는 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염
5 5
하기 화학식 4의 아미노산 화합물을 하기 화학식 5의 아민 화합물 및 하기 화학식 6의 포스겐과 반응시키는 단계를 포함하는, 제 1 항에 따른 화학식 1의 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염의 제조방법: 화학식 4 화학식 5 R1NH2 화학식 6 COCl2 상기 식에서, R1 및 R3는 제1항에서 정의한 바와 같다
6 6
제 5항에 있어서, 화학식 4의 아미노산 화합물이 하기 화학식 2의 아미노산과 하기 화학식 3의 피라졸리딘을 지방족 탄화수소 용매중에서 축합제 및 아민 염기의 존재하에서 축합반응시켜 얻은 것임을 특징으로 하는 방법:상기 식에서, R3는 알라닌, 이소루이신 또는 발린으로부터 유래된 아미노산 잔기이다
7 7
활성 성분으로서 제 1항에 따른 화학식 1의 피라졸리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, DPP-Ⅳ에 의해 야기되는 인슐린 비의존성 진성 당뇨병, 관절염, 비만, 골다공증 또는 당 내성장애(impaired glucose tolerance)의 예방 또는 치료용 조성물
지정국 정보가 없습니다
패밀리정보가 없습니다
국가 R&D 정보가 없습니다.