요약 |
본 발명은 효소적 방법에 의해 라세믹(racemic) 화합물로부터 트랜스-(1S,2S)-1-R아미노-2-인다놀(trans-(1S,2S)-1-Ramino-2-indanol) 및 트랜스-(1R,2R)-1-R아미노-2-인다닐 에스테르(trans-(1R,2R)-1-Ramino-2-indanyl ester) 화합물을 제조하는 방법에 관한 것으로, 좀 더 상세하게는 하기 [반응식 1]에서 일반식 (1)로 표시되는 라세믹 트랜스-1-R아미노-2-인다놀을 유기용매상, 또는 아실공여체(acyl donor)만을 사용하여, 리파제 효소를 촉매로 하나의 수산기를 입체선택적으로 에스테르화시켜 일반식 (2)로 표시되는 트랜스-(1S,2S)-1-R아미노-2-인다놀 및 일반식 (3)으로 표시되는 트랜스-(1R,2R)-1-R아미노-2-인다닐 에스테르 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.본 발명은 트랜스-(1S,2S)-1-R아미노-2-인다놀 및 트랜스-(1R,2R)-1-R아미노-2-인다닐 에스테르를 제조하기 위해 효소반응을 사용하여 높은 광학순도와 수율을 얻음으로써 상업화를 위한 공정에 상대적으로 유리한 장점을 가지고 있다.[반응식 1]* R: COOEt, COOPr, COOBu, COOPh R': CH3CO, CH3CH2CO, CH3(CH2)2CO 등트랜스-(1S,2S)-1-R아미노-2-인다놀, 트랜스-(1R,2R)-1-R아미노-2-인다닐 에스테르, 리파제
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