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염증억제 활성을 가지는6-알킬아미노-2-메틸-2'-(Ｎ-메틸치환술폰아미도)메틸-2Ｈ-1-벤조피란 유도체

  • 기술번호 : KST2015138653
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
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요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 신규 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(N-메틸치환술폰아미도)메틸-2H-1-벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.조합화학 합성, 평형 합성, 5-라이폭시게네이즈, 항염증 질환 치료제, 약리학적 효능, 2'-술폰아미도메틸벤조피란, 유사약물 라이브러리
Int. CL C07D 409/12 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 311/70 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020050080383 (2005.08.30)
출원인 한국화학연구원
등록번호/일자 10-0704009-0000 (2007.03.29)
공개번호/일자 10-2007-0024838 (2007.03.08) 문서열기
공고번호/일자 (20070404) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2005.08.30)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 공영대 대한민국 대전 유성구
2 천혜경 대한민국 대전광역시 유성구
3 전문국 대한민국 대전 유성구
4 조영식 대한민국 대전 유성구
5 황종연 대한민국 전라북도 순창군
6 최형섭 대한민국 대전 대덕구
7 전현숙 대한민국 광주 서구
8 황순희 대한민국 대전 서구
9 송진숙 대한민국 대전 유성구
10 김지현 대한민국 대전 유성구
11 유성은 대한민국 충청남도 공주시

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이학수 대한민국 부산광역시 연제구 법원로 **, ****호(이학수특허법률사무소)
2 백남훈 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, KTB네트워크빌딩**층 한라국제특허법률사무소 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application		 2005.08.30 수리 (Accepted) 1-1-2005-0485273-19
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search		 2006.06.07 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search		 2006.07.11 수리 (Accepted) 9-1-2006-0042849-72
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal		 2006.10.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0641680-85
5 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.		 2006.12.14 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0927998-71
6 의견서
Written Opinion		 2006.12.14 수리 (Accepted) 1-1-2006-0927999-16
7 등록결정서
Decision to grant		 2007.03.26 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0155527-20
8 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
9 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information		 2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
다음 화학식 (1)로 표시되는 것임을 특징으로 하는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(N-메틸치환술폰아미도)메틸-2H-1-벤조피란 유도체 또는 이의 이성체:[화학식 1]상기 화학식 (1)에서, R1은 C1∼C10의 알킬기; 페닐기; C1∼C6의 알킬기, C1∼C6의 아실옥시기, C1∼C10의 알콕시알킬기, 및 C1∼C10의 디알콕시알킬기 중에서 선택된 치환체로 치환된 페닐기; 벤질기; 할로겐, 니트로기, 시아노기, 히드록시기, C1∼C6의 알킬기 및 C1∼C6의 알콕시기 중에서 선택된 치환체로 치환된 벤질기; 펜에틸기; 피리딜메틸기; 싸이오펜메틸기; 또는 C1∼C6의 알킬기로 치환된 싸이오펜메틸기를 나타내고,R2 및 R3는 각각 수소원자; 또는 C1∼C6의 알킬기를 나타내고,R4는 C1∼C10의 알킬기; 페닐기; 할로겐, C1∼C6의 알킬기 및 C1∼C6의 알콕시기 중에서 선택된 치환체로 치환된 페닐기; 벤질기; 또는 싸이오펜기를 나타낸다
2 2
제 1 항에 있어서,상기 R1은 C1∼C6의 알킬기; 페닐기; C1∼C4의 알킬기, 아세틸기, 디에톡시메틸기 중에서 선택된 치환체로 치환된 페닐기; 벤질기; 할로겐, 니트로기, 시아노기, 히드록시기, C1∼C4의 알킬기 및 C1∼C4의 알콕시기 중에서 선택된 치환체로 치환된 벤질기; 펜에틸기; 피리딜메틸기; 싸이오펜메틸기; 또는 C1∼C4의 알킬기로 치환된 싸이오펜메틸기를 나타내고,상기 R2 및 R3는 각각 수소원자; 또는 C1∼C4의 알킬기를 나타내고,상기 R4는 C1∼C6의 알킬기; 페닐기; 할로겐, C1∼C4의 알킬기 및 C1∼C4의 알콕시기 중에서 선택된 치환체로 치환된 페닐기; 벤질기; 또는 싸이오펜기를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물
3 3
다음 화학식 (2)로 표시되는 BAL (Benzaldehyde) 링커로 연결된 고체 지지체와 다음 화학식 (3)으로 표시되는 6-아미노-2-메틸-2'-(Fmoc보호메틸아미노)메틸-2H-1-7,8-이중치환 벤조피란이 소디움트리아세톡시보론 하이드라이드(NaBH(OAc)3)의 환원제 존재 및 상온 조건에서 아민화 반응하여, 다음 화학식 (4)로 표시되는 6-아미노-2-메틸-2'-(Fmoc보호메틸아미노)메틸-2H-1-벤조피란 레진을 합성하는 제 1 단계 반응; 다음 화학식 (4)로 표시되는 6-아미노-2-메틸-2'-(Fmoc보호메틸아미노)메틸-2H-1-벤조피란 레진과 R1 치환기 함유 할라이드 화합물이 C1∼C4의 알킬아민의 염기 존재 및 상온 조건에서 반응하여, 6-아미노기의 질소원자에 R1 치환기가 도입된 다음 화학식 (5)로 표시되는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(Fmoc보호메틸아미노)메틸-2H-1-벤조피란 레진을 합성하는 제 2 단계 반응; 그리고 다음 화학식 (5)로 표시되는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(Fmoc보호메틸아미노)메틸-2H-1-벤조피란 레진 화합물이 C1∼C4의 알킬아민, 피리딘 및 피페리딘 중에서 선택된 유기염기 존재 및 상온 조건에서 탈보호 반응하여, 다음 화학식 (6)으로 표시되는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(메틸아미노)메틸-2H-1-벤조피란 레진을 합성하는 제 3 단계 반응; 그리고다음 화학식 (6)으로 표시되는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(메틸아미노)메틸-2H-1-벤조피란 레진과 R4 치환기 함유 할라이드 화합물이 C1∼C4의 알킬아민의 염기 존재 및 상온 조건에서 반응하여, 2'-아미노메틸기의 질소원자에 R4-술폰닐 치환기가 도입된 다음 화학식 (7)로 표시되는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(N-메틸치환술폰아미도)메틸-2H-1-벤조피란 레진을 합성하는 제 4 단계 반응; 그리고다음 화학식 (7)로 표시되는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(N-메틸치환술폰아미도)메틸-2H-1-벤조피란 레진 화합물이 트리플루오로아세트산(TFA)의 유기산 존재 및 상온 조건에서 반응하여, 레진으로부터 탈리된 다음 화학식 (1)으로 표시되는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(N-메틸치환술폰아미도)메틸-2H-1-벤조피란 유도체를 합성하는 제 5 단계 반응;이 포함되어 이루어지는 것을 특징으로 하는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(N-메틸치환술폰아미도)메틸-2H-1-벤조피란 유도체의 제조방법 : 상기에서, R1, R2, R3, 및 R4 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같고; ⓟ는 폴리스티렌-디비닐벤젠, 메타아크릴산-디메틸아크릴아미드 및 히드록실 메타아크릴산 중에서 선택된 고분자 중합체 형태의 고체 지지체를 나타내고; Fmoc는 9-플루오레닐메톡시카보닐기를 나타낸다
4 4
다음 화학식 (1)로 표시되는 6-알킬아미노-2-메틸-2'-(N-메틸치환술폰아미도)메틸-2H-1-벤조피란 또는 이의 이성체가 함유되어 있는 것임을 특징으로 하는 만성염증, 류마티스성 관절염, 알러지, 천식, 건선의 치료 및 예방용 약제 :[화학식 1]상기 화학식 (1)에서, R1, R2, R3 및 R4 각각 상기 청구항 1에서 정의한 바와 같다
지정국 정보가 없습니다
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 JP04620014 JP 일본 FAMILY
2 JP19063274 JP 일본 FAMILY
3 US07371874 US 미국 FAMILY
4 US20070049621 US 미국 FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 JP2007063274 JP 일본 DOCDBFAMILY
2 JP4620014 JP 일본 DOCDBFAMILY
3 US2007049621 US 미국 DOCDBFAMILY
4 US7371874 US 미국 DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.