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벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법및 이를 포함하는 약학적 조성물

  • 기술번호 : KST2015138663
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대하여 강력한 억제작용을 나타내고, 적출 허혈심장모델에서 허혈/재관류에 의하여 손상된 심장수축력, 좌심실이완기말압 등 심장기능의 회복을 증진시키며 심장세포 손상의 지표가 되는 재관류 시 젖산 탈수소효소의 유리를 감소시킴으로써 심근세포를 보호하고, in vivo 허혈동물모델에서 심근경색의 크기를 유의성있게 감소시켜 우수한 심장보호효과를 나타내 뿐만 아니라 글루타메이트에 의해 유도된 신경세포의 사멸에 대한 보호효과 및 in vivo 뇌 허혈모델에서 뇌경색 크기의 유의성있는 감소에 의해 신경세포 및 허혈 뇌에 대한 보호효과를 나타내므로, 본 발명의 조성물은 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환 또는 뇌졸중 등의 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술과 같은 심장시술 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법 등의 재관류요법에 대한 심장보호제로 사용될 수 있다.
Int. CL C07D 333/72 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020050130549 (2005.12.27)
출원인 한국화학연구원, 주식회사 유유제약
등록번호/일자 10-0658698-0000 (2006.12.11)
공개번호/일자 10-2006-0074894 (2006.07.03) 문서열기
공고번호/일자 (20061219) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보 대한민국  |   1020040112856   |   2004.12.27
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2005.12.27)
심사청구항수 10

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 주식회사 유유제약 대한민국 충청북도 제천시 바

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 이규양 대한민국 대전광역시 유성구
2 이선경 대한민국 대전광역시 유성구
3 서지희 대한민국 대전광역시 유성구
4 김낙정 대한민국 대전광역시 유성구
5 이현숙 대한민국 충남 연기군
6 이병호 대한민국 대전광역시 유성구
7 유성은 대한민국 충청남도 공주시
8 이경희 대한민국 경기 성남시 분당구
9 이용오 대한민국 경기 고양시 일산구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 이원희 대한민국 서울특별시 강남구 테헤란로 ***, 성지하이츠빌딩*차 ***호 (역삼동)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2005.12.27 수리 (Accepted) 1-1-2005-0767109-76
2 보정요구서
Request for Amendment
2005.12.29 발송처리완료 (Completion of Transmission) 1-5-2005-0131003-34
3 서지사항보정서
Amendment to Bibliographic items
2006.01.07 수리 (Accepted) 1-1-2006-0012013-29
4 우선심사신청서
Request for Accelerated Examination
2006.06.27 수리 (Accepted) 1-1-2006-5051422-87
5 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2006.08.02 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0452170-23
6 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2006.08.17 수리 (Accepted) 4-1-2006-5114817-66
7 명세서등보정서
Amendment to Description, etc.
2006.09.21 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2006-0682646-91
8 의견서
Written Opinion
2006.09.21 수리 (Accepted) 1-1-2006-0682652-65
9 등록결정서
Decision to grant
2006.10.31 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2006-0641678-93
10 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.07.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-0011307-96
13 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
14 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
15 출원인정보변경(경정)신고서
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2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2019.02.27 수리 (Accepted) 4-1-2019-5038993-71
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염
2 2
삭제
3 3
제 1항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 염은 염산, 브롬산, 황산 및 인산 중에서 선택된 무기산, 또는 구연산, 초산, 젖산, 말레인산, 푸마린산, 글루콘산, 메탄설폰산, 아세트산, 글리콘산, 숙신산, 타르타르산, 4-톨루엔술폰산, 갈룩투론산, 엠본산, 글루탐산 및 아스파르트산 중에서 선택된 유기산인 것을 특징으로 하는 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염
4 4
제 3항에 있어서, 상기 약학적으로 허용가능한 염은 염산 또는 메탄설폰산인 것을 특징으로 하는 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염
5 5
삭제
6 6
하기 반응식 1과 같이 카르복실산 유도체(Ⅱ)를 과량의 구아니딘과 반응시키거나 수산화나트륨, 수산화칼슘, 소듐카보네이트, 트리에틸아민 및 피리딘으로 이루어진 군으로부터 선택되는 어느 하나의 염기 존재하에 구아니딘과 반응시켜 화합물(I)을 얻는 것을 특징으로 하는 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염의 제조방법
7 7
삭제
8 8
삭제
9 9
삭제
10 10
제 1항, 제 3항 및 제 4항 중 어느 한 항의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염을 유효성분으로 함유하는 심근경색, 부정맥 및 협심증으로 이루어진 군으로부터 선택되는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
11 11
제 10항에 있어서, 상기 허혈성 심장질환의 예방 및 치료는 NHE(sodium hydrogen exchanger-1) 억제에 의한 것임을 특징으로 하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
12 12
제 10항에 있어서, 상기 허혈성 심장질환의 예방 및 치료는 재관류요법시 허혈/재관류 손상에 대한 심장보호에 의한 것임을 특징으로 하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
13 13
제 12항에 있어서, 상기 재관류요법은 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술과 같은 심장시술이거나 혈전용해제와 같은 약물요법인 것을 특징으로 하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
14 14
제 1항, 제 3항 및 제 4항 중 어느 한 항의 벤조싸이오펜-2-카르보닐구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 이의 염을 유효성분으로 함유하는 뇌졸중, 뇌외상 및 뇌경색으로 이루어진 군으로부터 선택되는 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
15 15
제 14항에 있어서, 상기 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료는 신경세포 보호에 의한 것임을 특징으로 하는 허혈성 뇌질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 CN101137641 CN 중국 FAMILY
2 EP01831192 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
3 EP01831192 EP 유럽특허청(EPO) FAMILY
4 JP04975641 JP 일본 FAMILY
5 JP20525523 JP 일본 FAMILY
6 US08143307 US 미국 FAMILY
7 US20100004466 US 미국 FAMILY
8 WO2006071047 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

DOCDB 패밀리 정보

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순번 패밀리번호 국가코드 국가명 종류
1 AT521602 AT 오스트리아 DOCDBFAMILY
2 AU2005320415 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
3 AU2005320415 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
4 AU2005320415 AU 오스트레일리아 DOCDBFAMILY
5 CA2594221 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
6 CA2594221 CA 캐나다 DOCDBFAMILY
7 CN101137641 CN 중국 DOCDBFAMILY
8 CN101137641 CN 중국 DOCDBFAMILY
9 EP1831192 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
10 EP1831192 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
11 EP1831192 EP 유럽특허청(EPO) DOCDBFAMILY
12 IL184231 IL 이스라엘 DOCDBFAMILY
13 JP2008525523 JP 일본 DOCDBFAMILY
14 JP2008525523 JP 일본 DOCDBFAMILY
15 JP2008525523 JP 일본 DOCDBFAMILY
16 JP4975641 JP 일본 DOCDBFAMILY
17 US2010004466 US 미국 DOCDBFAMILY
18 US8143307 US 미국 DOCDBFAMILY
19 WO2006071047 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
국가 R&D 정보가 없습니다.