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베타아미노기를 갖는 1,2,5-트리아제판 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법

  • 기술번호 : KST2015138729
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 이 1,2,5-트리아제판 유도체는 DPP-IV의 활성을 억제하여, DPP-IV에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다. [화학식 1] 상기 식에서, R1, R2 및 R3은 명세서에 정의되는 바와 같다. 1,2,5-트리아제판 유도체, DPP-IV, 제조 방법, 약학 조성물
Int. CL C07D 255/02 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01)
CPC C07D 255/02(2013.01) C07D 255/02(2013.01) C07D 255/02(2013.01)
출원번호/일자 1020060066812 (2006.07.18)
출원인 한국화학연구원, 영진약품공업주식회사
등록번호/일자 10-0848490-0000 (2008.07.21)
공개번호/일자 10-2008-0007764 (2008.01.23) 문서열기
공고번호/일자 (20080728) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 소멸
심사진행상태 수리
심판사항 심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2006.07.18)
심사청구항수 9

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 영진약품 주식회사 대한민국 서울특별시 송파구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 김성수 대한민국 대전광역시 유성구
2 천혜경 대한민국 대전광역시 유성구
3 이상달 대한민국 대전 서구
4 안진희 대한민국 대전광역시 유성구
5 김기영 대한민국 대전 대덕구
6 강남숙 대한민국 대전광역시 유성구
7 강승규 대한민국 대전광역시 서구
8 정원훈 대한민국 대전광역시 동구
9 김성규 대한민국 대전광역시 중구
10 김선영 대한민국 대전 유성구
11 권재홍 대한민국 경기도 수원시 장안구
12 손상권 대한민국 경기 수원시 장안구
13 신민기 대한민국 경기도 용인시 수지구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 특허법인아주 대한민국 서울특별시 강남구 강남대로 ***, **,**층(역삼동, 동희빌딩)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 영진약품 주식회사 대한민국 서울특별시 송파구
2 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 특허출원서
Patent Application
2006.07.18 수리 (Accepted) 1-1-2006-0507939-58
2 선행기술조사의뢰서
Request for Prior Art Search
2007.03.09 수리 (Accepted) 9-1-9999-9999999-89
3 선행기술조사보고서
Report of Prior Art Search
2007.04.12 수리 (Accepted) 9-1-2007-0021516-82
4 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2007.07.27 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2007-0408646-12
5 [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서
[Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief)
2007.09.21 수리 (Accepted) 1-1-2007-0686181-90
6 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2007.10.26 수리 (Accepted) 1-1-2007-0768588-69
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2007.10.26 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2007-0768587-13
8 거절결정서
Decision to Refuse a Patent
2008.01.30 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0050577-53
9 명세서 등 보정서(심사전치)
Amendment to Description, etc(Reexamination)
2008.02.29 보정승인 (Acceptance of amendment) 7-1-2008-0008273-08
10 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2008.04.07 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0191178-67
11 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
12 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
13 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2008.06.02 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2008-0396286-40
14 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2008.06.02 수리 (Accepted) 1-1-2008-0396287-96
15 등록결정서
Decision to grant
2008.07.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0351816-08
16 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
17 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2015.04.06 수리 (Accepted) 4-1-2015-5044653-11
18 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.06.29 수리 (Accepted) 4-1-2017-5102475-09
19 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
20 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
번호, 청구항의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 청구항 표입니다.
번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1] 상기 식에서, R1은 또는 이고; R2는 수소, C1-6 알킬, 또는 이고; R3은 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6 알킬, 트리플루오르메틸,또는 이고; Re는 또는 이고; Rf는 수소, 할로겐, NRbRc, , , , , 테트라졸 또는 프롤린이고; A는 CH, N, O 또는 S이고; B는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 CO2Rd 이고; X는 O 또는 S이고; 헤테로아릴은 벤조옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이고; n은 0 또는 1의 정수이다
2 2
삭제
3 3
제 1 항에 있어서, Ra는 하나 또는 그 이상의 할로겐인 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
4 4
삭제
5 5
제 1 항에 있어서, R2는 또는 이고; X는 O 또는 S; Rd는 페닐, 피리딘 또는 메틸; Rf는 수소, 염소, , , , , , , , , , , , , 또는 인 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
6 6
제 1 항, 제 3 항 및 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 아미노기 및 R1이 결합된 입체 중심이 R 배위인 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
7 7
제 1 항, 제 3 항 및 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 염산염, 황산염, 아세트산염, 트리플루오로아세트산염, 인산염, 푸마르산염, 말레산염, 시트르산염, 메탄 술폰산염 또는 락트산염이 부가된 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염
8 8
하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 3의 1,2,5-트리아제판을 축합 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 생성하는 단계; R2로 치환된 친전자체 화합물을 화학식 4의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 1,2,5-트리아제판 유도체의 제조 방법 :[반응식 1] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 수소, C1-6 알킬, 또는 이고; R3은 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6 알킬, 트리플루오르메틸,또는 이고; Re는 또는 이고; Rf는 수소, 할로겐, NRbRc, , , , , 테트라졸 또는 프롤린이고; A는 CH, N, O 또는 S이고; B는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 CO2Rd 이고; X는 O 또는 S이고; 헤테로아릴은 벤조옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이고; n은 0 또는 1의 정수이다
9 9
하기 화학식 4의 화합물을 클로로아세틸 클로라이드와 반응시켜 하기 화학식 6의 화합물을 생성하는 단계; 화학식 6의 화합물을 R2로 치환된 친핵체 화합물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 고리화된 1,2,5-트리아제판 유도체의 제조 방법 :[반응식 2] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 수소, C1-6 알킬, 또는 이고; R3은 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6 알킬, 트리플루오르메틸,또는 이고; Re는 또는 이고; Rf는 수소, 할로겐, NRbRc, , , , , 테트라졸 또는 프롤린이고; A는 CH, N, O 또는 S이고; B는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 CO2Rd 이고; X는 O 또는 S이고; 헤테로아릴은 벤조옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이고; n은 0 또는 1의 정수이다
10 10
하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 7의 화합물을 축합 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 1,2,5-트리아제판 유도체의 제조 방법 :[반응식 3] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 수소, C1-6 알킬, 또는 이고; R3은 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6 알킬, 트리플루오르메틸,또는 이고; Re는 또는 이고; Rf는 수소, 할로겐, NRbRc, , , , , 테트라졸 또는 프롤린이고; A는 CH, N, O 또는 S이고; B는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 CO2Rd 이고; X는 O 또는 S이고; 헤테로아릴은 벤조옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이고; n은 0 또는 1의 정수이다
11 11
제 9 항에 있어서, 상기 화학식 4의 화합물은 하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 3의 1,2,5-트리아제판을 축합 반응시켜 생성하는 1,2,5-트리아제판 유도체의 제조 방법 :[반응식 5] 상기 식에서 BOC는 보호기를 나타내고; Rl은 또는 이고, R3는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐 이고; Rb 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6알킬, 트리플루오르메틸, 또는 이고; Re는 또는 이다
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