요약 | 하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 이 1,2,5-트리아제판 유도체는 DPP-IV의 활성을 억제하여, DPP-IV에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다. [화학식 1] 상기 식에서, R1, R2 및 R3은 명세서에 정의되는 바와 같다. 1,2,5-트리아제판 유도체, DPP-IV, 제조 방법, 약학 조성물 |
---|---|
Int. CL | C07D 255/02 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) |
CPC | C07D 255/02(2013.01) C07D 255/02(2013.01) C07D 255/02(2013.01) |
출원번호/일자 | 1020060066812 (2006.07.18) |
출원인 | 한국화학연구원, 영진약품공업주식회사 |
등록번호/일자 | 10-0848490-0000 (2008.07.21) |
공개번호/일자 | 10-2008-0007764 (2008.01.23) 문서열기 |
공고번호/일자 | (20080728) 문서열기 |
국제출원번호/일자 | |
국제공개번호/일자 | |
우선권정보 | |
법적상태 | 소멸 |
심사진행상태 | 수리 |
심판사항 | 심판사항 |
구분 | |
원출원번호/일자 | |
관련 출원번호 | |
심사청구여부/일자 | Y (2006.07.18) |
심사청구항수 | 9 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
2 | 영진약품 주식회사 | 대한민국 | 서울특별시 송파구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 김성수 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
2 | 천혜경 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
3 | 이상달 | 대한민국 | 대전 서구 |
4 | 안진희 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
5 | 김기영 | 대한민국 | 대전 대덕구 |
6 | 강남숙 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
7 | 강승규 | 대한민국 | 대전광역시 서구 |
8 | 정원훈 | 대한민국 | 대전광역시 동구 |
9 | 김성규 | 대한민국 | 대전광역시 중구 |
10 | 김선영 | 대한민국 | 대전 유성구 |
11 | 권재홍 | 대한민국 | 경기도 수원시 장안구 |
12 | 손상권 | 대한민국 | 경기 수원시 장안구 |
13 | 신민기 | 대한민국 | 경기도 용인시 수지구 |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 특허법인아주 | 대한민국 | 서울특별시 강남구 강남대로 ***, **,**층(역삼동, 동희빌딩) |
번호 | 이름 | 국적 | 주소 |
---|---|---|---|
1 | 영진약품 주식회사 | 대한민국 | 서울특별시 송파구 |
2 | 한국화학연구원 | 대한민국 | 대전광역시 유성구 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 Patent Application |
2006.07.18 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0507939-58 |
2 | 선행기술조사의뢰서 Request for Prior Art Search |
2007.03.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 Report of Prior Art Search |
2007.04.12 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0021516-82 |
4 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2007.07.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0408646-12 |
5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 [Designated Period Extension] Application of Period Extension(Reduction, Progress relief) |
2007.09.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0686181-90 |
6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2007.10.26 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0768588-69 |
7 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2007.10.26 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2007-0768587-13 |
8 | 거절결정서 Decision to Refuse a Patent |
2008.01.30 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0050577-53 |
9 | 명세서 등 보정서(심사전치) Amendment to Description, etc(Reexamination) |
2008.02.29 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 7-1-2008-0008273-08 |
10 | 의견제출통지서 Notification of reason for refusal |
2008.04.07 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0191178-67 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.04.16 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5059312-66 |
12 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5074743-27 |
13 | [명세서등 보정]보정서 [Amendment to Description, etc.] Amendment |
2008.06.02 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2008-0396286-40 |
14 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 [Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation) |
2008.06.02 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0396287-96 |
15 | 등록결정서 Decision to grant |
2008.07.01 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0351816-08 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2015.04.06 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5044653-11 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.06.29 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5102475-09 |
19 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
20 | 출원인정보변경(경정)신고서 Notification of change of applicant's information |
2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
번호 | 청구항 |
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1 |
1 하기 화학식 1로 표시되는, 베타아미노기를 갖는 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염:[화학식 1] 상기 식에서, R1은 또는 이고; R2는 수소, C1-6 알킬, 또는 이고; R3은 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6 알킬, 트리플루오르메틸,또는 이고; Re는 또는 이고; Rf는 수소, 할로겐, NRbRc, , , , , 테트라졸 또는 프롤린이고; A는 CH, N, O 또는 S이고; B는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 CO2Rd 이고; X는 O 또는 S이고; 헤테로아릴은 벤조옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이고; n은 0 또는 1의 정수이다 |
2 |
2 삭제 |
3 |
3 제 1 항에 있어서, Ra는 하나 또는 그 이상의 할로겐인 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 |
4 |
4 삭제 |
5 |
5 제 1 항에 있어서, R2는 또는 이고; X는 O 또는 S; Rd는 페닐, 피리딘 또는 메틸; Rf는 수소, 염소, , , , , , , , , , , , , 또는 인 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 |
6 |
6 제 1 항, 제 3 항 및 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 아미노기 및 R1이 결합된 입체 중심이 R 배위인 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 |
7 |
7 제 1 항, 제 3 항 및 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 염산염, 황산염, 아세트산염, 트리플루오로아세트산염, 인산염, 푸마르산염, 말레산염, 시트르산염, 메탄 술폰산염 또는 락트산염이 부가된 1,2,5-트리아제판 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 |
8 |
8 하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 3의 1,2,5-트리아제판을 축합 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 생성하는 단계; R2로 치환된 친전자체 화합물을 화학식 4의 화합물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 1,2,5-트리아제판 유도체의 제조 방법 :[반응식 1] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 수소, C1-6 알킬, 또는 이고; R3은 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6 알킬, 트리플루오르메틸,또는 이고; Re는 또는 이고; Rf는 수소, 할로겐, NRbRc, , , , , 테트라졸 또는 프롤린이고; A는 CH, N, O 또는 S이고; B는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 CO2Rd 이고; X는 O 또는 S이고; 헤테로아릴은 벤조옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이고; n은 0 또는 1의 정수이다 |
9 |
9 하기 화학식 4의 화합물을 클로로아세틸 클로라이드와 반응시켜 하기 화학식 6의 화합물을 생성하는 단계; 화학식 6의 화합물을 R2로 치환된 친핵체 화합물과 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 고리화된 1,2,5-트리아제판 유도체의 제조 방법 :[반응식 2] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 수소, C1-6 알킬, 또는 이고; R3은 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6 알킬, 트리플루오르메틸,또는 이고; Re는 또는 이고; Rf는 수소, 할로겐, NRbRc, , , , , 테트라졸 또는 프롤린이고; A는 CH, N, O 또는 S이고; B는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 CO2Rd 이고; X는 O 또는 S이고; 헤테로아릴은 벤조옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이고; n은 0 또는 1의 정수이다 |
10 |
10 하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 7의 화합물을 축합 반응시켜 하기 화학식 5의 화합물을 생성하는 단계; 및 화학식 5의 화합물을 탈보호화하는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 1,2,5-트리아제판 유도체의 제조 방법 :[반응식 3] 상기 식에서, BOC는 보호기를 나타내고; R1은 또는 이고; R2는 수소, C1-6 알킬, 또는 이고; R3은 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐이고; Rb 및 Rc는 각각 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6 알킬, 트리플루오르메틸,또는 이고; Re는 또는 이고; Rf는 수소, 할로겐, NRbRc, , , , , 테트라졸 또는 프롤린이고; A는 CH, N, O 또는 S이고; B는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 CO2Rd 이고; X는 O 또는 S이고; 헤테로아릴은 벤조옥사졸릴 또는 티아디아졸릴이고; n은 0 또는 1의 정수이다 |
11 |
11 제 9 항에 있어서, 상기 화학식 4의 화합물은 하기 화학식 2의 아미노산과 화학식 3의 1,2,5-트리아제판을 축합 반응시켜 생성하는 1,2,5-트리아제판 유도체의 제조 방법 :[반응식 5] 상기 식에서 BOC는 보호기를 나타내고; Rl은 또는 이고, R3는 수소, C1-6 알킬, C3-6 사이클로알킬, , , CH2CO2Rb, COCO2Rb, 피라진 또는 이고; Ra는 하나 또는 그 이상으로 될 수 있고, 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐 이고; Rb 독립적으로 수소, C1-6 알킬 또는 C3-6 사이클로알킬이고; Rd는 C1-6알킬, 트리플루오르메틸, 또는 이고; Re는 또는 이다 |
12 |
12 삭제 |
13 |
13 삭제 |
14 |
14 삭제 |
15 |
15 삭제 |
16 |
16 삭제 |
17 |
17 삭제 |
지정국 정보가 없습니다 |
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패밀리정보가 없습니다 |
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국가 R&D 정보가 없습니다. |
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특허 등록번호 | 10-0848490-0000 |
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표시번호 | 사항 |
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1 |
출원 연월일 : 20060718 출원 번호 : 1020060066812 공고 연월일 : 20080728 공고 번호 : 특허결정(심결)연월일 : 20080701 청구범위의 항수 : 9 유별 : C07D 255/02 발명의 명칭 : 베타아미노기를 갖는 1,2,5-트리아제판 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법 존속기간(예정)만료일 : 20170722 |
순위번호 | 사항 |
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1 |
(권리자) 한국화학연구원 대전광역시 유성구... |
1 |
(권리자) 영진약품 주식회사 서울특별시 송파구... |
제 1 - 3 년분 | 금 액 | 471,000 원 | 2008년 07월 22일 | 납입 |
제 4 년분 | 금 액 | 238,000 원 | 2011년 07월 15일 | 납입 |
제 5 년분 | 금 액 | 238,000 원 | 2012년 07월 24일 | 납입 |
제 6 년분 | 금 액 | 238,000 원 | 2013년 07월 23일 | 납입 |
제 7 년분 | 금 액 | 442,000 원 | 2014년 07월 22일 | 납입 |
제 8 년분 | 금 액 | 442,000 원 | 2015년 07월 21일 | 납입 |
제 9 년분 | 금 액 | 442,000 원 | 2016년 07월 06일 | 납입 |
번호 | 서류명 | 접수/발송일자 | 처리상태 | 접수/발송번호 |
---|---|---|---|---|
1 | 특허출원서 | 2006.07.18 | 수리 (Accepted) | 1-1-2006-0507939-58 |
2 | 선행기술조사의뢰서 | 2007.03.09 | 수리 (Accepted) | 9-1-9999-9999999-89 |
3 | 선행기술조사보고서 | 2007.04.12 | 수리 (Accepted) | 9-1-2007-0021516-82 |
4 | 의견제출통지서 | 2007.07.27 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2007-0408646-12 |
5 | [지정기간연장]기간연장(단축, 경과구제)신청서 | 2007.09.21 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0686181-90 |
6 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2007.10.26 | 수리 (Accepted) | 1-1-2007-0768588-69 |
7 | [명세서등 보정]보정서 | 2007.10.26 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2007-0768587-13 |
8 | 거절결정서 | 2008.01.30 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0050577-53 |
9 | 명세서 등 보정서(심사전치) | 2008.02.29 | 보정승인 (Acceptance of amendment) | 7-1-2008-0008273-08 |
10 | 의견제출통지서 | 2008.04.07 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0191178-67 |
11 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.04.16 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5059312-66 |
12 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.05.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5074743-27 |
13 | [명세서등 보정]보정서 | 2008.06.02 | 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) | 1-1-2008-0396286-40 |
14 | [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서 | 2008.06.02 | 수리 (Accepted) | 1-1-2008-0396287-96 |
15 | 등록결정서 | 2008.07.01 | 발송처리완료 (Completion of Transmission) | 9-5-2008-0351816-08 |
16 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2008.12.24 | 수리 (Accepted) | 4-1-2008-5208083-56 |
17 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2015.04.06 | 수리 (Accepted) | 4-1-2015-5044653-11 |
18 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.06.29 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5102475-09 |
19 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149265-52 |
20 | 출원인정보변경(경정)신고서 | 2017.09.14 | 수리 (Accepted) | 4-1-2017-5149242-13 |
기술정보가 없습니다 |
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과제고유번호 | 1350014862 |
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세부과제번호 | 2006-07183 |
연구과제명 | 당뇨병치료제후보물질창출 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국과학재단 |
연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
성과제출연도 | 2006 |
연구기간 | 200408~200703 |
기여율 | 0.33333334 |
연구개발단계명 | 개발연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1350021618 |
---|---|
세부과제번호 | 2006-07231 |
연구과제명 | 선도물질최적화를위한분자설계 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국과학재단 |
연구주관기관명 | 한국화학연구원 |
성과제출연도 | 2006 |
연구기간 | 200407~200703 |
기여율 | 0.33333334 |
연구개발단계명 | 기초연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
과제고유번호 | 1350022034 |
---|---|
세부과제번호 | 2006-07185 |
연구과제명 | 당뇨병치료제후보물질창출 |
성과구분 | 출원 |
부처명 | 교육과학기술부 |
연구관리전문기관명 | 한국과학재단 |
연구주관기관명 | 영진약품공업 |
성과제출연도 | 2006 |
연구기간 | 200408~200703 |
기여율 | 0.33333334 |
연구개발단계명 | 응용연구 |
6T분류명 | BT(생명공학기술) |
[1020060098670] | 1-(3,4-디알콕시벤질)-1H-피라졸 화합물, 이의 제조방법및 이를 포함하는 천식 및 만성폐쇄성 폐질환을 포함한염증관련 질환, 관절염, 아토피 피부염, 암 및 뇌질환의치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물 | 새창보기 |
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[1020060066812] | 베타아미노기를 갖는 1,2,5-트리아제판 유도체, 이의약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법 | 새창보기 |
[1020060046860] | 7-(3,4-디알콕시페닐)-피라졸로[1,5-a]피리미딘 화합물을 포함하는 관절염, 아토피 피부염, 백혈병을 포함한 암 및 알쯔하이머, 우울증 또는 기억력 감소 등의 뇌질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물 | 새창보기 |
[1020060017372] | 베타아미노기를 갖는 고리화된 히드라자이드 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조 방법 | 새창보기 |
[1020040024910] | 우레아기를 포함하는 피라졸리딘 유도체 또는 이의약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조 방법 | 새창보기 |
[1020030035444] | 시아노-피라졸린 유도체와 이의 약학적으로 허용가능한 염및 이의 제조 방법 | 새창보기 |
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[KST2015139377][한국화학연구원] | 티에노피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
[KST2015139425][한국화학연구원] | 카나비노이드 수용체(CB1) 길항제로서의 헤테로고리 벤즈아미드 유도체 | 새창보기 |
[KST2015065658][한국화학연구원] | 신규한 프탈라지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 MCH 수용체-1 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | 새창보기 |
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[KST2015000661][한국화학연구원] | 5-환 헤테로 아릴로 치환된 프탈라지논 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한염,이의제조방법및이를 유효성분으로포함하는약학적조성물 | 새창보기 |
[KST2015001250][한국화학연구원] | 3-인돌리논 유도체를 이용한 대사증후군 치료 약물의 스크리닝 방법 | 새창보기 |
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[KST2015139485][한국화학연구원] | 고지혈증치료제 및 오메가-3 지방산을 함유하는 복합제제 | 새창보기 |
[KST2015000733][한국화학연구원] | 나프토[1,2-b]퓨란-2-카르복사미드 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한염,이의제조방법및이를 유효성분으로함유하는MCH수용체-1관련질환의 예방또는치료용약학적조성물 | 새창보기 |
번호 | 심판번호(숫자) | 심판번호(문자) | 사건의표시 | 청구일 | 심결일자 |
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1 | 2008101001723 | 2008원1723 | 2006년 특허출원 제0066812호 거절결정불복심판 | 2008.02.29 | 2008.07.01 |