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2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환치료제

  • 기술번호 : KST2015138795
  • 담당센터 : 대전기술혁신센터
  • 전화번호 : 042-610-2279
요약, Int. CL, CPC, 출원번호/일자, 출원인, 등록번호/일자, 공개번호/일자, 공고번호/일자, 국제출원번호/일자, 국제공개번호/일자, 우선권정보, 법적상태, 심사진행상태, 심판사항, 구분, 원출원번호/일자, 관련 출원번호, 기술이전 희망, 심사청구여부/일자, 심사청구항수의 정보를 제공하는 이전대상기술 뷰 페이지 상세정보 > 서지정보 표입니다.
요약 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그의 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 SPC 수용체 활성으로 유발되는 염증관련 질환에 유용한 그의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체는 사람으로부터 유래된 진피세포 및 마우스를 이용한 동물실험을 통하여 항염증 효과를 검색한 결과, SPC 수용체에 대한 우수한 억제활성을 규명함으로써, 상기 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여 SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 기타 질환에서 나타나는 염증, 소양증 또는 피부 감염증에 유효한 염증관련 질환 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다. (상기 식에서, R1, R2, 및 R3는 명세서에서 정의한 바와 같다.) 1,3-티아졸, 스핀고실포스포릴콜린, 아토피 피부염, 염증치료제
Int. CL C07D 277/44 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01)
CPC
출원번호/일자 1020070097553 (2007.09.27)
출원인 한국화학연구원, (주)아모레퍼시픽
등록번호/일자 10-0903974-0000 (2009.06.15)
공개번호/일자 10-2009-0032372 (2009.04.01) 문서열기
공고번호/일자 (20090625) 문서열기
국제출원번호/일자
국제공개번호/일자
우선권정보
법적상태 등록
심사진행상태 수리
심판사항
구분
원출원번호/일자
관련 출원번호
심사청구여부/일자 Y (2007.09.27)
심사청구항수 4

출원인

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 (주)아모레퍼시픽 대한민국 서울특별시 용산구

발명자

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번호 이름 국적 주소
1 공영대 대한민국 대전 유성구
2 조희영 대한민국 대전 유성구
3 전문국 대한민국 대전 유성구
4 이태호 대한민국 대전 서구
5 최길돈 대한민국 대전 유성구
6 공재양 대한민국 대전 유성구
7 정대영 대한민국 대전 유성구
8 황순희 대한민국 대전 유성구
9 김정주 대한민국 서울 강남구
10 이창훈 대한민국 경기 수원시 영통구
11 고재영 대한민국 서울 동작구
12 노민수 대한민국 경기 수원시 영통구
13 한은실 대한민국 경기 용인시 기흥구
14 김형준 대한민국 경기 용인시 기흥구
15 김혁 대한민국 경기 용인시 기흥구
16 윤준원 대한민국 경기 부천시 원미구
17 모주현 대한민국 서울 동작구
18 김도훈 대한민국 경기 용인시 기흥구

대리인

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번호 이름 국적 주소
1 신동준 대한민국 서울특별시 서초구 사임당로 **, **층 (서초동, 신영빌딩)(특허법인세원)

최종권리자

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번호 이름 국적 주소
1 한국화학연구원 대한민국 대전광역시 유성구
2 (주)아모레퍼시픽 대한민국 서울특별시 용산구
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번호 서류명 접수/발송일자 처리상태 접수/발송번호
1 [특허출원]특허출원서
[Patent Application] Patent Application
2007.09.27 수리 (Accepted) 1-1-2007-0697119-26
2 출원인정보변경(경정)신고서
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2007.12.06 수리 (Accepted) 4-1-2007-5183841-93
3 출원인정보변경(경정)신고서
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2008.04.16 수리 (Accepted) 4-1-2008-5059312-66
4 출원인정보변경(경정)신고서
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2008.05.14 수리 (Accepted) 4-1-2008-5074743-27
5 출원인정보변경(경정)신고서
Notification of change of applicant's information
2008.12.24 수리 (Accepted) 4-1-2008-5208083-56
6 의견제출통지서
Notification of reason for refusal
2008.12.24 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2008-0642248-11
7 [명세서등 보정]보정서
[Amendment to Description, etc.] Amendment
2009.02.24 보정승인간주 (Regarded as an acceptance of amendment) 1-1-2009-0111978-11
8 [거절이유 등 통지에 따른 의견]의견(답변, 소명)서
[Opinion according to the Notification of Reasons for Refusal] Written Opinion(Written Reply, Written Substantiation)
2009.02.24 수리 (Accepted) 1-1-2009-0111976-19
9 등록결정서
Decision to grant
2009.06.01 발송처리완료 (Completion of Transmission) 9-5-2009-0234133-01
10 출원인정보변경(경정)신고서
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2011.01.11 수리 (Accepted) 4-1-2011-5005963-52
11 출원인정보변경(경정)신고서
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2013.04.05 수리 (Accepted) 4-1-2013-5054664-12
12 출원인정보변경(경정)신고서
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2013.05.30 수리 (Accepted) 4-1-2013-5078402-29
13 출원인정보변경(경정)신고서
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2016.05.04 수리 (Accepted) 4-1-2016-5056011-80
14 출원인정보변경(경정)신고서
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2016.09.06 수리 (Accepted) 4-1-2016-5127488-87
15 출원인정보변경(경정)신고서
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2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149242-13
16 출원인정보변경(경정)신고서
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2017.09.14 수리 (Accepted) 4-1-2017-5149265-52
17 출원인정보변경(경정)신고서
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2017.12.19 수리 (Accepted) 4-1-2017-5208262-33
18 출원인정보변경(경정)신고서
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2017.12.20 수리 (Accepted) 4-1-2017-5209451-34
19 출원인정보변경(경정)신고서
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2020.07.10 수리 (Accepted) 4-1-2020-5154791-67
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번호 청구항
1 1
하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염
2 2
삭제
3 3
화학식 2로 표시되는 메틸 시아노카본이미도디티오네이트와 2-할로아세토페논 유도체를 반응시켜 R1이 도입된 하기 화학식 3으로 표시되는 4-아미노-1,3-티아졸을 합성하는 제 1 단계; 하기 화학식 3으로 표시되는 화합물의 4-아미노기에 염화 카르복시산과 중합반응하여 R2가 도입된 하기 화학식 4로 표시되는 4-N-아실-1,3-티아졸을 합성하는 제 2 단계; 하기 화학식 4로 표시되는 화합물의 설파닐 부분을 메타클로로과벤조산(m-CPBA)과 산화반응시켜 하기 화학식 5로 표시되는 2-설포닐-4-N-아실-1,3-티아졸을 합성하는 제 3 단계; 및 하기 화학식 5로 표시되는 화합물을 1차 또는 2차 아민과의 반응으로 하기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체를 합성하는 제 4 단계;로 이루어진 것을 특징으로 하는 제1항의 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체의 제조방법
4 4
제1항의 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하여, SPC 수용체 활성으로 유발되는 아토피성 피부염, 소양증 및 피부 감염증으로 이루어진 군에서 선택되는 어느 하나의 염증질환에 유용한 염증질환 치료제
5 5
제4항에 있어서, 상기 화학식 1로 표시되는 2,4,5-삼중치환-1,3-티아졸 유도체가 N-{5-벤조일-2-[4-(2-메톡시페닐)피페라진-1-일]티아조일-4-일}피발아마이드 또는 N-{5-벤조일-2-[2-(피페리딘-1-일)에틸아미도]티아조일-4-일}-4-프루오로벤자아마이드인 것을 특징으로 하는 상기 염증질환 치료제
6 6
삭제
7 7
삭제
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1 WO2009041790 WO 세계지적재산권기구(WIPO) FAMILY

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1 WO2009041790 WO 세계지적재산권기구(WIPO) DOCDBFAMILY
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